HomeAntilichaam-geneesmiddelconjugaten(ADC)

Antilichaam-geneesmiddelconjugaten(ADC)

Cat.nr. Productnaam Informatie
D4001 Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) is een antibody-drug conjugate (ADC) samengesteld uit een anti-HER2 (humane epidermale groeifactorreceptor 2) antilichaam en een cytotoxische topoisomerase I-remmer. Trastuzumab deruxtecan vertoont duurzame antitumoractiviteit. Trastuzumab deruxtecan heeft een molecuulgewicht van 153 KDa.
D4002 Sacituzumab govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132) is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) gericht op Trop-2 voor de afgifte van SN-38, wat een antikankeractiviteit vertoont. Sacituzumab govitecan heeft een molecuulgewicht van 160KDa. Dit product wordt geleverd als 10mg/ml PBS-oplossing.
D4003 Trastuzumab Emtansine（T-DM1） Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) is een antilichaam-drugconjugaat (ADC) dat de HER2-gerichte antitumorale eigenschappen van trastuzumab combineert met de cytotoxische activiteit van het microtubule-remmende middel DM1. Trastuzumab emtansine heeft een molecuulgewicht van 145kDa. Dit product wordt geleverd als 10mg/ml PBS-oplossing.
D4004 Patritumab deruxtecan Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) bestaande uit een volledig humaan anti-HER3 IgG1 monoklonaal antilichaam en een cytotoxische topoisomerase I-remmer. Patritumab deruxtecan vertoont antikankeractiviteit.
D4005 Vorsetuzumab mafodotin Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) dat bestaat uit een gehumaniseerd monoklonaal antilichaam gericht tegen het extracellulaire domein van het menselijke CD70-molecuul, en een cytotoxische tubulinepolymerisatieremmer. Het wordt gebruikt bij de behandeling van niercelcarcinoom.
D4006 Anetumab-MMAE Anetumab-MMAE is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) samengesteld uit een humaan anti-mesotheline (MSLN) antilichaam en het anti-mitotische cytotoxische middel monomethylauristatine (MMAE).
D4007 Clivatuzumab-MMAE Clivatuzumab-MMAE is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) dat bestaat uit een gehumaniseerd anti-mucine (MUC1) monoklonaal antilichaam en een anti-mitotisch cytotoxisch middel monomethyl auristatine (MMAE).
D4009 Indusatumab vedotin Indusatumab vedotin (MLN-0264) is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) bestaande uit een monoklonaal antilichaam tegen humaan GUCY2C (Guanylate cyclase 2C) en een anti-mitotisch cytotoxisch middel, monomethyl auristatine E (MMAE).
D4010 Lifastuzumab vedotin Lifastuzumab vedotin (LIFA, DNIB0600A, RG-7599) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) dat is samengesteld uit een gehumaniseerd anti-NaPi2b monoklonaal antilichaam en een anti-mitotisch cytotoxisch middel, monomethyl auristatin E (MMAE). Lifastuzumab vedotin wordt gebruikt bij de behandeling van platinaresistente eierstokkanker.
D4011 Anetumab ravtansine Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) samengesteld uit een humaan anti-mesotheline antilichaam en een cytotoxische maytansinoïde tubuline remmer DM4. Anetumab ravtansine heeft het potentieel om gevorderde solide tumoren te behandelen.
D4012 Polatuzumab vedotin-piiq Polatuzumab vedotin-piiq (polatuzumab vedotin, DCDS4501A, RG7596) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) dat bestaat uit een monoklonaal antilichaam tegen CD79b (een B-cel receptorcomponent) en het anti-mitotische cytotoxische middel monomethyl auristatin (MMAE). Het wordt gebruikt voor de behandeling van recidiverend/refractair diffuus grootcellig B-cellymfoom (DLBCL).
D4013 Zilovertamab vedotin Zilovertamab vedotin (VLS-101, MK-2140) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) dat bestaat uit een gehumaniseerd monoklonaal antilichaam gericht tegen ROR1 en het anti-mitotische cytotoxische middel monomethyl auristatine E (MMAE). Het heeft potentieel voor de behandeling van lymfoïde maligniteiten.
D4015 Farletuzumab-MMAE Farletuzumab-MMAE is een 'antibody-drug conjugate' (ADC) samengesteld uit gehumaniseerd anti-menselijk folate receptor-alpha (FRα) en het cytotoxische middel monomethyl auristatin (MMAE) via een MC-Vc linker. Het heeft een krachtige antitumoractiviteit.
D4016 Iladatuzumab vedotin Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A;RO7032005) is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) samengesteld uit CD79B (immunoglobuline-geassocieerde CD79 bèta) antilichaam en cytotoxisch middel monomethyl auristatin E (MMAE) geconjugeerd via een maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) type linker. Iladatuzumab vedotin heeft potentieel voor onderzoek naar B-cel non-Hodgkin lymfoom (B-NHL).
D4017 Pinatuzumab vedotin Pinatuzumab Vedotin (RG-7593, DCDT2980S, DCDT-2989S) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) bestaande uit een CD22 (Siaalzuurbindend Ig-achtig lectine 2, SIGLEC2, SIGLEC-2, B-lymfocyt celadhesiemolecuul, BL-CAM, Leu-14) antilichaam en het cytotoxische middel monomethyl auristatin E (MMAE), geconjugeerd via een maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) type linker.
D4019 Sirtratumab vedotin Sirtratumab Vedotin (ASG-15ME), is an Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestaande uit SLTRK6 (SLIT and NTRK like family member 6, "SLIT and NTRK-like family, member 6") en cytotoxisch middel monomethyl auristatin E (MMAE). Het levert een kleine molecule microtubuledisruptor, monomethyl auristatin E (MMAE), aan tumorcellen die SLITRK6 tot expressie brengen. SIRTRATUMAB VEDOTIN heeft het potentieel voor blaaskanker en metastatisch urotheelcarcinoomonderzoek.
D4021 Codrituzumab-MMAE Codrituzumab-MMAE, is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat bestaande uit een anti-GPC3 monoklonaal antilichaam en een cytotoxische tubulinepolymerase remmer geconjugeerd via een MC-Vc-PAB (maleimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyl) type linker.
D4022 Cetuximab-MMAE Cetuximab-MMAE is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat dat is samengesteld uit een anti-EGFR monoklonaal antilichaam en een cytotoxische tubulinepolymerase-remmer, geconjugeerd via een MC-Vc-PAB (maleimidocaproyl-valine-citrulline-p-aminobenzoyloxycarbonyl) type linker.
D4026 Tusamitamab ravtansine Tusamitamab Ravtansine (SAR-408701) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestaande uit een CEACAM5 (carcino-embryonaal antigen-gerelateerd celadhesiemolecuul) gerichte antilichaam en een cytotoxische maytansinoïde tubuline remmer DM4. TUSAMITAMAB RAVTANSINE heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar verschillende solide tumoren.
D4027 Serclutamab talirine Serclutamab Talirine (ABBV-321), is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) bestaande uit een gehumaniseerd immunoglobuline G1 anti-EGFR monoklonaal antilichaam geconjugeerd aan een pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimeer via een maleïmidocaproyl-valine-alanine linker. Serclutamab Talirine heeft het potentieel voor gebruik bij gevorderde solide tumoren geassocieerd met overexpressie van de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) of zijn liganden.
D4032 Cantuzumab ravtansine Cantuzumab ravtansine (IMGN242, HUC242-DM4) is een ADC. Het is een gehumaniseerd monoklonaal antilichaam, huC242, dat via een disulfidebinding covalent is gekoppeld aan DM4. Cantuzumab ravtansine heeft een brede antitumorale werkzaamheid tegen een reeks CanAg-positieve humane tumorxenografts.
D4033 Ozuriftamab vedotin Ozuriftamab vedotin (BA 3021) is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) samengesteld uit ozuriftamab, een voorwaardelijk actief biologisch (CAB) antilichaam tegen receptor tyrosine kinase-achtige weesreceptor 2 (ROR2) geconjugeerd aan monomethyl auristatin E, met potentiële antineoplastische activiteit.
D4036 Sofituzumab vedotin Sofituzumab Vedotin (DMUC5754A, RG-7458) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) dat het gehumaniseerde IgG1 anti-MUC16 monoklonale antilichaam (mAb) en een krachtig anti-mitotisch middel, monomethyl auristatin E (MMAE), bevat, gekoppeld via een protease-labiele linker. DMUC5754A bindt met hoge affiniteit aan het extracellulaire domein van MUC16.
D4037 Laprituximab emtansine Laprituximab emtansine (IMGN-289) is een anti-EGFR (epidermale groeifactorreceptor, receptor tyrosine-proteïnekinase erbB-1, ERBB1, HER1, HER-1, ERBB), chimerisch monoklonaal antilichaam geconjugeerd aan maytansinoïde DM1 via een succinimidyl-4-(N-maleimidomethyl)cyclohexaan-1-carboxylaat (SMCC) linker, waarbij een niet-reduceerbare thio-etherbinding wordt gevormd.
D4038 Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) is een AXL-specifieke menselijke IgG1 antilichaam geconjugeerd aan het microtubuli verstorende middel monomethyl auristatin E (MMAE) via een protease-splitsbare valine-citrulline (vc) linker.
D4039 Praluzatamab ravtansine Praluzatamab ravtansine (CX-2009) is een voorwaardelijk geactiveerd Probody drug conjugaat (PDC) bestaande uit een anti-CD166 mAb geconjugeerd aan DM4, met een protease-splijtbare linker en een peptide masker dat de targetbetrokkenheid in normaal weefsel en circulatie beperkt.
D4042 Depatuxizumab mafodotin Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat bestaande uit een EGFR IGg1 monoklonaal antilichaam geconjugeerd aan de tubuline-remmer monomethyl auristatine F via een stabiele maleïmidocaproyl-verbinding. Depatuxizumab Mafodotin wordt gebruikt bij de behandeling van recidiverend EGFR-geamplificeerd Glioblastoma (GBM).
D4045 Brentuximab vedotin Brentuximab vedotin (SGN-35; Adcetris, cAC10-vcMMAE) is een anti-CD30 antilichaam dat via een protease-splitsbare linker is geconjugeerd aan het potente anti-microtubuli middel monomethyl auristatin E (MMAE). Brentuximab vedotin kan worden gebruikt voor onderzoek naar recidiverend en refractair Hodgkin-lymfoom.
D4046 Telisotuzumab vedotin Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) dat bestaat uit het gehumaniseerde monoclonale anti-c-Met antilichaam gekoppeld aan het cytotoxische monomethyl auristatin E (MMAE) via een mc-val-cit-PABC type linker. Telisotuzumab vedotin kan worden gebruikt voor onderzoek naar gevorderde solide tumoren.
D4048 Labetuzumab govitecan Labetuzumab govitecan (IMMU-135) is een gehumaniseerd anti-CEACAM5 (carcino-embryonaal antigeen-gerelateerd celadhesiemolecuul 5) antilichaam dat plaats-specifiek is gekoppeld aan de actieve metaboliet van irinotecan SN-38 via een gepatenteerde linker. Labetuzumab govitecan kan worden gebruikt voor onderzoek naar colorectale kanker.
D4049 Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48, RC 480-ADC) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) samengesteld uit een gehumaniseerd monoklonaal antilichaam tegen [ERBB2 (epidermal growth factor receptor 2, receptor tyrosine-protein kinase erbB-2, EGFR2, HER2, HER-2, p185c-erbB2, NEU, CD340)], geconjugeerd met monomethylauristatine E (MMAE), via een kliefbare maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) type linker. Disitamab Vedotin heeft het potentieel voor gebruik bij solide tumoren, voornamelijk bij gevorderde borstkanker.
D4050 Datopotamab deruxtecan Datopotamab deruxtecan (DS-1062, DS-1062A, Anti-TRP2/dxd) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestaande uit een gehumaniseerd anti-TROP2 monoklonaal antilichaam, geconjugeerd aan een topoisomerase I inhibitor, via een tetrapeptide-gebaseerde linker. Datopotamab deruxtecan heeft het potentieel voor gebruik bij solide tumoren, voornamelijk bij gevorderde, niet-reseceerbare gevorderde NSCLC.
D4051 Tisotumab vedotin Tisotumab vedotin (TF-011-MMAE, HuMax-TF-ADC) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) dat bestaat uit een volledig humaan monoklonaal antilichaam tegen weefselfactor III (tromboplastine), ook bekend als CD142, geconjugeerd aan Monomethyl Auristatin E (MMAE), via een splitsbare maleimidocaproyl-valyl-citrullinylp-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) type linker. Tisotumab vedotin heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar solide tumoren, voornamelijk bij baarmoederhalskanker.
D4052 Trastuzumab MMAE Trastuzumab MMAE is een antilichaam-drug conjugaat (ADC). Het is samengesteld uit monomethyl auristatin E (MMAE) en trastuzumab, geconjugeerd via een Vc (Valine-citrulline) linker. Trastuzumab MMAE heeft een hoge affiniteit, specificiteit en antitumoractiviteit in vitro.
D4053 Enfortumab vedotin-ejfv Enfortumab vedotin-ejfv (Padcev) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) samengesteld uit een volledig humaan anti-Nectin-4 IgG1 kappa monoklonaal antilichaam (AGS-22C3), geconjugeerd aan Monomethyl Auristatin E (MMAE), via een proteasplitsbare maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl. Enfortumab vedotin-ejfv heeft het potentieel voor gebruik in onderzoek naar uroteliaal carcinoom.
D4054 Glembatumumab vedotin Glembatumumab vedotin (CDX-011 (DOX), CR011, CR011-vcMMAE) is een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) bestaande uit een volledig humaan IgG2 monoklonaal antilichaam (CR011) gericht tegen glycoproteïne NMB (GPNMB), geconjugeerd aan Monomethyl Auristatin E (MMAE), via een kliefbare maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-p-aminobenzyloxycarbonyl (mc-val-cit-PABC) type linker. Glembatumumab vedotin heeft potentieel voor gebruik in onderzoek naar borstkanker (TNBC) en gevorderd of gemetastaseerd melanoom.
D4057 Ladiratuzumab vedotin Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A, Anti-LIV-1 ADC) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestaande uit een gehumaniseerd anti-LIV-1 antilichaam, geconjugeerd aan Monomethyl auristatin E (MMAE), via een proteolytisch kliefbare type linker. Ladiratuzumab vedotin heeft het potentieel voor gebruik bij meerdere carcinomen.
D4058 IMGN779 IMGN779 is een antilichaam-medicijnconjugaat (ADC) dat zich richt op CD33. Het vertoont veelbelovende therapeutische benaderingen bij acute myeloïde leukemie (AML). MW: 146,48 KD.
D4060 Mirvetuximab-MMAE Mirvetuximab-MMAE is een ADC gericht op FOLR1 (folaatreceptor 1). Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar eierstokkanker en andere FRα-positieve kankers. MW: 145,96 KD.
D4061 Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) is een antibody-drug conjugaat (ADC) gericht tegen GPC3 (glypican-3). Het induceert antilichaamafhankelijke cellulaire cytotoxiciteit (ADCC) en remt tumorgroei en kan worden gebruikt bij onderzoek naar hepatocellulair carcinoom (HCC). MW :145.58 KD.
D4062 Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) is een ADC samengesteld uit een gehumaniseerd monoklonaal antilichaam (3A4) dat gericht is op menselijk KAAG1. Het wordt gebruikt voor de behandeling van gevorderde solide tumoren, waaronder platinaresistente eierstokkanker en drievoudig-negatieve borstkanker. MW: 145,28 KD.
E0200 Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) bestaande uit een anti-HER2 (humane epidermale groeifactorreceptor 2) antilichaam en een cytotoxische topoisomerase I inhibitor. Trastuzumab deruxtecan vertoont duurzame antitumoractiviteit. Trastuzumab deruxtecan heeft een molecuulgewicht van 153KDa. Dit product wordt geleverd als een 10mg/ml PBS-oplossing.Dit product is stopgezet. Wij bevelen de vervangende producten aan: D4001.
E2841 Sacituzumab-govitecan Sacituzumab govitecan (IMMU-132) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) gericht tegen Trop-2 voor de afgifte van SN-38, met antikankeractiviteit. Sacituzumab govitecan heeft een molecuulgewicht van 160KDa. Dit product wordt geleverd als 10mg/ml PBS-oplossing.Dit product is stopgezet. Wij bevelen de vervangende producten aan: D4002.
E2851 Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) dat de HER2-gerichte antitumor eigenschappen van trastuzumab combineert met de cytotoxische activiteit van het microtubule-remmende middel DM1. Trastuzumab emtansine heeft een moleculair gewicht van 145 kDa. Dit product wordt geleverd als een 10 mg/ml PBS-oplossing. Dit product is stopgezet. Wij bevelen de vervangende producten aan: D4003
S0564 SPDP SPDP is een kortketenige crosslinker voor amine-naar-sulfhydrylconjugatie via NHS-ester- en pyridyldithiol-reactieve groepen die kliefbare disulfidebindingen vormen met cysteïne-sulfhydrylen. Deze verbinding is een glutathion-kliefbare ADC-linker die wordt gebruikt voor antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs).
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium is een hetero-bifunctionele, niet-splijtbare ADC crosslinker die bestaat uit N-hydroxysuccinimide (NHS) ester- en maleïmidegroepen om te reageren met primaire aminen en sulfhydrylgroepen.
S0572 SMCC SMCC (Succinimidyl-4-(N-maleïmidomethylcyclohexaan)-1-carboxylaat) is een hetero-bifunctionele crosslinker die N-hydroxysuccinimide (NHS) ester- en maleïmidegroepen bevat die covalente conjugatie van amine- en sulfhydrylgroepen bevattende moleculen mogelijk maken. Dit verbinding-geconjugeerde antigeen koppelt miltcellen om antigeenspecifieke immuunresponsen op te wekken.
S0577 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester 6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS) is een heterobifunctioneel verknopingsreagens. EMCS wordt gebruikt als een uniek en nuttig reagens voor de bereiding van hapteenconjugaten en enzym-immunoconjugaten.
S0586 Succinic anhydride Succinic anhydride (SA, Succinyl Oxide, Butanedioic Anhydride) is een cyclisch anhydride dat kan worden gebruikt bij de homogene chemische modificatie van cellulose en als een niet-splitsbare ADC Linker dat reageert met Others om het prodrug te koppelen aan een amine- of hydroxy 1-groep van een targeting polypeptide.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine is een PROTAC linker op basis van PEG die kan worden toegepast bij de synthese van PROTAC's. Deze verbinding is ook een niet-afbreekbare 12-eenheden PEG ADC linker toegepast bij de synthese van antilichaam-drugconjugaten (ADC's).
S0623 Bis-PEG1-NHS ester Bis-PEG1-NHS ester is een niet-afbreekbare 1-eenheid PEG-linker voor antilichaam-medicijnconjugatie (ADC).
S0626 DSP Crosslinker DSP Crosslinker is een splijtbare ADC linker die wordt toegepast bij de synthese van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs).
S0627 PDEC-NB PDEC-NB is een disulfide-splijtbare linker die kan worden toegepast bij de synthese van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs).
S0630 Mal-PEG6-NHS ester Mal-PEG6-NHS ester is een niet-afbreekbare ADC-linker die een Maleïmide-groep, 6-eenheden PEG en een NHS-ester bevat.
S0651 N-Butanoyl-L-homoserine lactone N-Butyryl-L-homoserinelacton (N-Butanoyl-L-homoserine lactone, N-Butyrylhomoserinelacton, C4-HSL) is een splijtbare ADC linker die wordt toegepast bij de synthese van antilichaam-medicijnconjugaten (ADC's). N-Butyryl-L-homoserinelacton is een kleine diffusible signaling molecule betrokken bij quorum sensing, het controleren van genexpressie en cellulair metabolisme.
S0654 Mal-​PEG4-​NHS ester Mal-PEG4-NHS ester is een niet-afbreekbare ADC linker die een Maleïmidegroep, 4-eenheden PEG en een NHS-ester bevat.
S0655 Propargyl-PEG4-NHS ester Propargyl-PEG4-NHS ester is een 4-eenheid amine-reactieve PEG-linker voor antibody-drug-conjugation (ADC) die niet-splitsbaar is.
S0657 DSS Crosslinker DSS Crosslinker (Disuccinimidyl suberaat) is een membraanpermeabel homobifunctioneel crosslinkingreagens en een niet-afbreekbare ADC Linker die wordt toegepast bij de synthese van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs).
S0675 Azide-PEG5-Tos Azide-PEG5-Tos (Azido-PEG5-OTs) is een afbreekbare 5-eenheid PEG ADC-linker die wordt toegepast bij de synthese van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs).
S6669 MC-Val-Cit-PAB MC-Val-Cit-PAB, ook bekend als MC-Val-Cit-PAB-OH, is een cathepsine-splijtbare ADC peptide linker en wordt gebruikt voor het maken van een ADC-conjugaat (antilichaam-drug conjugaat).
S6688 Fmoc-Val-Cit-PAB Fmoc-Val-Cit-PAB (Fmoc-Val-Cit-PAB-OH) is een kliefbare linker voor antilichaam-drugconjugaten (ADC).
S8670 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is een chemisch gemodificeerde PSMA(prostate-specific membrane antigen) remmer met een Ki van 0,37 nM.
S0328 MMAF Monomethylauristatin F (MMAF) is een synthetisch antineoplastisch middel en een krachtige remmer van tubulinepolymerisatie. Deze verbinding wordt toegepast als een cytotoxische component van antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADC's) zoals vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 en SGN-CD19A.
S0346 NAcM-OPT NAcM-OPT is een specifieke, reversibele en oraal biologisch beschikbare remmer van cullin neddylering 1 (DCN1) die de interactie van N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) met DCN1 target met een IC50 van 79 nM.
S0561 Auristatin E Auristatin E (AE) is een volledig synthetisch, zeer krachtig antimitotisch pentapeptide en een structureel analoog van dolastatin-10. Het remt microtubule polymerization, wat leidt tot mitotische arrestatie in de G₂/M-fase en daaropvolgende apoptotische celdood in tumorcellen. Vanwege de hoge toxiciteit wordt AE voornamelijk gebruikt als cytotoxische lading in antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs), waarbij gerichte afgifte systemische toxiciteit minimaliseert.
S0561 Auristatin E Hycanthone is een thioxanthenon-DNA-intercalator en remt de RNA-synthese, evenals de DNA-topoisomerasen I en II. Hycanthone remt de biosynthese van nucleïnezuren en remt apurinische endonuclease-1 (APE1) door directe eiwitbinding met een KD van 10 nM. Hycanthone is een bioactieve metaboliet van Lucanthone (HY-B2098) en heeft een anti-schistosomale werking.
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), een derivaat van paclitaxel en een van nature voorkomende xyloside geïsoleerd uit Taxus chinensis, veroorzaakt een significante mitotische arrestatie in PC-3 cellen, gevolgd door het opreguleren van de expressie van pro-apoptotische Bax en Bad eiwitten, evenals het neerreguleren van de expressie van anti-apoptotische Bcl-2 en Bcl-XL, wat leidt tot een verstoring van de mitochondriale membraanpermeabiliteit en tot de activering van caspase-9.
S0564 SPDP SPDP is een kortketenige crosslinker voor amine-naar-sulfhydrylconjugatie via NHS-ester- en pyridyldithiol-reactieve groepen die kliefbare disulfidebindingen vormen met cysteïne-sulfhydrylen. Deze verbinding is een glutathion-kliefbare ADC-linker die wordt gebruikt voor antilichaam-geneesmiddelconjugaten (ADCs).
S0566 Sulfo-SMCC sodium Sulfo-SMCC sodium is een hetero-bifunctionele, niet-splijtbare ADC crosslinker die bestaat uit N-hydroxysuccinimide (NHS) ester- en maleïmidegroepen om te reageren met primaire aminen en sulfhydrylgroepen.
S0702 α-Conotoxin GI α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
S1150 Paclitaxel Paclitaxel is een microtubule polymeerstabilisator met een IC50 van 0,1 pM in menselijke endotheelcellen. Paclitaxel kan zowel mitotische arrestatie als apoptotische celdood veroorzaken. Paclitaxel induceert ook Autophagy.
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride Doxorubicin (DOX) HCl is een antibioticum dat humane DNA topoisomerase II remt met een IC50 van 2,67 μM. Doxorubicin vermindert de basale fosforylering van AMPK. Doxorubicin wordt gebruikt bij de gelijktijdige behandeling van met HIV geïnfecteerde patiënten, maar blijkt een hoog risico te hebben op HBV-reactivering.Dit product kan neerslaan wanneer het wordt opgelost in PBS-oplossing. Het wordt aanbevolen de stamoplossing in zuiver water te bereiden en te verdunnen met zuiver water of fysiologisch zout om de werkzame oplossing te verkrijgen.Doxorubicin (Adriamycin) HCl kan worden gebruikt om diermodellen voor nierziekten te induceren.
S1210 Methotrexate Methotrexate, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke remmer van de dihydrofolate reductase (DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.
S1282 Artemisinin Artemisinin is een sesquiterpeenendoperoxide, een krachtig antimalariamiddel.
S1288 Camptothecin (CPT) Camptothecin (CPT) is een specifieke remmer van DNA topoisomerase I (Topo I) met een IC50 van 0,68 μM in een celvrije test. Camptothecin induceert apoptose in kankercellen via microRNA-125b-gemedieerde mitochondriale routes. Fase 2.
S1339 Galanthamine HBr Galanthamine is een AChE-remmer met een IC50 van 0,35 μM en vertoont een 50-voudige selectiviteit tegen butyryl-cholinesterase.
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, enz. Fase 3.
S1640 Albendazole Albendazole is een van de benzimidazoleverbindingen die als geneesmiddel wordt gebruikt voor de behandeling van diverse worminfestaties.
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate is een competitieve antagonist voor de muscarinic acetylcholine receptor, gebruikt om de productie van speeksel en afscheidingen van de luchtwegen te verminderen voorafgaand aan een operatie.
S2264 Artemether Artemether (SM-224, CGP 56696) is een antimalariamiddel voor de behandeling van resistente stammen van falciparum malaria.
S2265 Artesunate Artesunate maakt deel uit van de artemisininegroep van middelen met een IC50 van < 5 μM voor de H69-cellijn van kleincellige longcarcinomen. Het is een potentiële remmer van STAT-3 en vertoont in vitro selectieve cytotoxiciteit van kankercellen boven normale cellen; deze verbinding is een potente remmer van EXP1.
S2304 Gramine Gramine (Donaxine) is een natuurlijk indoolalkaloïde geïsoleerd uit reuzenriet, dat fungeert als een actieve adiponectin receptor (AdipoR) agonist, met een IC50 van respectievelijk 3,2 µM en 4,2 µM voor AdipoR2 en AdipoR1. Deze verbinding is ook een humane en muizen β2-Adrenergic receptor (β2-AR) agonist.
S2320 Luteolin Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) is een flavonoïde die voorkomt in Terminalia chebula en is een niet-selectieve fosfodiesterase PDE-remmer voor PDE1-5 met een Ki van respectievelijk 15,0 Hm, 6,4 Hm, 13,9 Hm, 11,1 Hm en 9,5 Hm.
S2350 Rutin Rutin (Rutoside), een flavonolglycoside dat in veel planten voorkomt, waaronder boekweit; tabak; forsythia; hortensia; viooltje, enz., dat gezonde effecten heeft voor de mens.
S2372 Xanthone Xanthone (Genicide) is een organische verbinding, die bereid kan worden door het verhitten van fenylsalicylaat.
S2387 Lappaconite HBr Lappaconite HBr is een alkaloïde geëxtraheerd uit Aconitum sinomontanum Nakai en heeft ontstekingsremmende effecten.
S2447 Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyraat, NSC292222, antibioticum C 15003P3) is een krachtige remmer van tubuline polymerisatie met een IC50 van 3,4 μM.
S3035 Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin) Daunorubicin HCl remt zowel DNA- als RNA-synthese en remt DNA-synthese met een Ki van 0,02 M in een celvrije test. Daunorubicin is een topoisomerase II-remmer die apoptose induceert.Daunorubicin (RP 13057) HCl kan worden gebruikt om diermodellen voor nierziekte te induceren.
S3604 Triptolide Triptolide is een diterpeen tri-epoxide, een immunosuppressief middel geëxtraheerd uit het Chinese kruid Tripterygium wilfordii. Het functioneert als een NF-κB inhibitor met dubbele werking door verstoring van de p65/CBP interactie en door reductie van het p65 eiwit. Triptolide (PG490) schaft de transactivatiefunctie van heat shock transcription factor 1 (HSF1) af. Triptolide remt MDM2 en induceert apoptose via een p53-onafhankelijk pad.
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) is een krachtige en selectieve inhibitor van de sarco-endoplasmatisch reticulum Ca2+-ATPase (SERCA).
S3800 Lycorine hydrochloride Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), een natuurlijk alkaloïde geëxtraheerd uit de plantenfamilie Amaryllidaceae, heeft naar verluidt een breed scala aan fysiologische effecten, waaronder het potentiële effect tegen kanker. Het is een HCV-remmer met sterke activiteit.
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine), een fluorescerend harmala-alkaloïde dat behoort tot de bèta-carbolinefamilie van verbindingen, is een sterk celpermeant en competitieve remmer van ATP-binding aan de kinasepocket van DYRK1A, met een ongeveer 60 keer hogere IC50-waarde voor DYRK2. Harmine remt ook monoamine-oxidasen (MAO's), PPARγ en cdc-achtige kinasen (CLK's). Harmine remt de 5-HT2A-serotoninereceptor met een Ki van 397 nM.
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) is een isoquinoline-alkaloïde die wordt aangetroffen in verschillende plantensoorten, voornamelijk in het geslacht Corydalis (Yan Hu Suo), maar ook in andere planten zoals Stephania rotunda. Het is een krachtig spierverslappend middel. Tetrahydropalmatine hydrochloride werkt door remming van de amygdaloïde afgifte van dopamine om een epileptische aanval bij ratten te remmen.
S3883 Protopine Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), een alkaloïde aanwezig in verschillende planten, heeft aangetoond een aantal activiteiten te vertonen, zoals remming van Calcium Channel door zowel spannings- als receptor-geactiveerde kanalen en remming van Platelet aggregation bij konijnen. Het bezit ook anticholinergische en antihistaminische, evenals antibacteriële activiteiten.
S3892 Isopsoralen Isopsoralen (Angelicin), ook bekend als angelicin, is een bestanddeel van engelwortelwortels en -bladeren met ontstekingsremmende activiteit en reguleert LPS-geïnduceerde ontsteking via remming van MAPK/NF-κB-routes. Het vertoont ook antivirale activiteit tegen gammaherpesvirussen.
S3941 Pinocembrin Pinocembrin (Dihydrochrysin, Galangin flavanone, 5,7-Dihydroxyflavanone) is een belangrijk flavonoïde molecuul dat multifunctioneel wordt toegepast in de farmaceutische industrie. Het brede scala aan farmacologische activiteiten, waaronder antimicrobiële, ontstekingsremmende, antioxidante en antikankeractiviteiten, is uitgebreid onderzocht.
S4181 Nicardipine HCl Nicardipine HCl (RS-69216, YC-93) is een dihydropyridine Calcium Channel blokkerend middel dat wordt gebruikt voor de behandeling van vasculaire aandoeningen.
S4630 Diazoxide Diazoxide is een bekende klein molecuul dat KATP-kanalen activeert in de gladde spieren van bloedvaten en pancreas-bètacellen door de membraanpermeabiliteit voor kaliumionen te verhogen.
S4737 Psoralen Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin) is een van nature voorkomende furocoumarine die intercaleert met DNA, waardoor DNA synthesis en celdeling worden geremd.
S4859 TriacetonaMine TriacetonaMine (Tempidon, Tmpone, Odoratine, Vincubine), een lid van de klasse van verbindingen bekend als piperidinonen, is een extreem zwakke zure verbinding die voorkomt in groene groenten en thee.
S4908 SN-38 SN-38 (NK012) is een actieve metaboliet van CPT-11, remt DNA topoisomerase I, DNA-synthese en veroorzaakt frequent DNA-enkelstrengsbreuken. SN-38 induceert autophagy.
S5018 Mebhydrolin napadisylate Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril) wordt geclassificeerd als een antihistaminicum, gebruikt om allergieën te behandelen.
S5153 Tetrahydroberberine Tetrahydroberberine (Canadine) is een isoquinoline-alkaloïde met micromolaire affiniteit voor Dopamine Receptor D2 (antagonist, pKi = 6.08) en 5-HT Receptor 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) maar een matige tot geen affiniteit voor andere relevante serotoninereceptoren.
S5478 Dantrolene sodium Dantrolene sodium (F 440) werkt als een postsynaptisch spierrelaxerend middel door de afgifte van Ca2+-ionen uit de sarcoplasmatische retikulumvoorraden te remmen door ryanodinereceptoren te antagoniseren.
S6773 DM1 (Mertansine) DM1 (Mertansine), een antilichaam-conjugateerbare maytansinoïde, is een selectieve microtubule-remmer die is ontwikkeld om systemische toxiciteit geassocieerd met maytansine te overwinnen en tumor-specifieke afgifte te verbeteren. Het kan aan een monoklonaal antilichaam worden gekoppeld met een linker om een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC) te creëren.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
S7071 (+)-Bicuculline (+)-Bicuculline (d-Bicuculline) is een competitieve antagonist van GABAA-receptoren met IC50 van 2 μM, blokkeert ook Ca(2+)-geactiveerde kaliumkanalen.
S7721 MMAE (Monomethyl auristatin E) MMAE (Monomethyl auristatin E) is een synthetisch antineoplastisch middel. Het is ook een microtubuli-verstorend middel.
S8146 Mitomycin C Mitomycin C (Ametycine) is een antineoplastisch antibioticum dat DNA-synthese remt en wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende kankers. Mitomycin C induceert apoptose op een caspases-afhankelijke en Fas/CD95-onafhankelijke manier.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend mondmasker, handschoenen en kleding.
S9018 Luteoloside Luteoloside (Cynaroside, Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside) is een lid van de flavonoïdenfamilie dat verschillende bioactiviteiten vertoont, waaronder anti-microbiële en anti-kankeractiviteiten. Het is een remmer van 3C Protease van Enterovirus 71 met een IC50-waarde van 0,36 mM.
S9065 Songorine Songorine, een alomtegenwoordig alkaloïde in het geslacht Aconitum, is een nieuwe antagonist van de GABAA receptor in de rattenhersenen en heeft antiaritmische, antinociceptieve, ontstekingsremmende, regeneratieve en CNS-modulerende eigenschappen.
S9223 Talatisamine Talatisamine, een alkaloïde van het delphinine-type geëxtraheerd uit Aconitum talassicum, is een nieuw geïdentificeerde K+ channel blokker met hypotensieve en antiaritmische activiteiten.
S9233 Imperialine Imperialine (Sipeimine, Kashmirine) is een alkaloïde dat wordt aangetroffen in de bollen van soorten van het geslacht Fritillaria.