alleen voor onderzoeksdoeleinden

Artesunate STAT3/EXP1 Inhibitor

Name: Artesunate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2265
Rating: 5 (17 reviews)

Cat.nr.: S2265

Artesunate is a part of the artemisinin group of agents with an IC50 of < 5 μM for small cell lung carcinoma cell line H69. It is a potential inhibitor of STAT-3 and exhibits selective cytotoxicity of cancer cells over normal cells in vitro; A potent inhibitor of EXP1.

Artesunate ADC Cytotoxin inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 384.42

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.56%

99.56

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK STAT Pim
Overig ADC Cytotoxin Inhibitoren	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Lappaconite HBr

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	384.42	Formule	C₁₉H₂₈O₈	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	88495-63-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 77 mg/mL (200.3 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 77 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	EXP1(a membrane glutathione S-transferase) STAT3
In vitro	ART could alter the biomechanical properties of the glioma cells to inhibit cell proliferation, migration and invasion . This compound significantly suppresses the cell proliferation, induces the apoptosis and promoted cell cycle arrest at G0/G1 phase in SKM-1 cells. The mechanisms of its anti-MDS is associated with the increase of intracellular calciumion concentration and ROS levels. In addition, the pro-apoptotic activity of this chemical may be involved in the regulation of BCL-2 /BAX ratio and the expressions of P-bad and survivin. Its treatment demethylates CDH1, which, in turn recovers the E-cadherin activation in SKM-1 cells.
In vivo	Artesunate is a medication used to treat malaria. This compound can induce radiosensitivity of HeLa cells in vivo using Xenograft model of nude mice. It had a relatively high immunosuppressive activity with low toxicity, and could inhibit T lymphocyte proliferation induced by mitogen and alloantigen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27279152/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26913409/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05929157	Not yet recruiting	Severe Malarial Treatment	Centre de Recherche Médicale de Lambaréné\|Institute of Tropical Medicine University of Tuebingen	September 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05555862	Active not recruiting	Anal High Grade Squamous Intraepithelial Lesion\|Anal Precancerous Condition\|AIN 2/3\|HPV Infection\|Anal Dysplasia\|HPV Disease	Frantz Viral Therapeutics LLC\|Amarex CRO\|University of California San Francisco\|Anal Dysplasia Clinic MidWest\|Laser Surgery Care	February 10 2023	Phase 2
NCT04921930	Recruiting	Friedreich Ataxia	Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|Imagine Institute	May 6 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05343312	Active not recruiting	Malaria	Centro de Investigacao em Saude de Manhica\|United States Agency for International Development (USAID)	March 16 2022	Phase 4

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):