Home Transmembrane Transporters ADC Cytotoxin remmer Protopine

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Protopine ADC Cytotoxin remmer

Cat.nr.S3883

Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), een alkaloïde dat in verschillende planten voorkomt, heeft aangetoond een aantal activiteiten te vertonen, zoals de remming van calciuminstroom via zowel voltage- als receptorafhankelijke kanalen en de remming van de aggregatie van bloedplaatjes van konijnen. Het bezit ook anticholinerge en antihistaminische, evenals antibacteriële activiteiten.
Protopine ADC Cytotoxin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 353.37

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S388301 DMSO]30 mg/mL]false]]]false]]]false Zuiverheid: 99.79%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.79

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 353.37 Formule

C20H19NO5

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 130-86-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine Smiles CN1CCC2=CC3=C(C=C2C(=O)CC4=C(C1)C5=C(C=C4)OCO5)OCO3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL (84.89 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro
Protopine blijkt in vitro cytoprotectief te zijn tegen door oxidatieve stress geïnduceerde celdood. Het remt verschillende menselijke CYP-enzymen en wordt gerapporteerd als een krachtige remmer van CYP2D6 en om, zij het met minder potentie, de activiteiten van CYP3A4, CYP1A2 en CYP2B6 te onderdrukken. Deze verbinding remt ook CYP2C19. Het is een nieuwe microtubuli-stabilisator met antikankeractiviteit in HRPC-cellen via de apoptotische route door modulatie van Cdk1-activiteit en de Bcl-2-eiwitfamilie. Deze chemische stof remt de serotonine- en noradrenalinetransporter met IC50-waarden van 0,94 en 19,5 μM. Het remmende effect van deze verbinding op de serotonineopname (Ki = 0,92 μM) is sterker dan dat van Protopine op de NE-opname (Ki = 19,26 μM).
In vivo
Een farmacokinetische studie bij ratten na orale toediening van een enkele dosis Rhizoma Corydalis Decumbentis-extract, equivalent aan 15,4 mg Protopine per kg lichaamsgewicht, toont aan dat het maximale plasmaniveau van deze verbinding 348 ng/ml, d.w.z. 0,98 μM, bereikt. In een vergelijkbare studie bij konijnen is de maximale plasmaconcentratie van deze chemische stof 1,03 g/ml, d.w.z. 2,91 μM. Het kan een potentieel therapeutisch middel zijn als antidepressivum dat gericht is op SERT en NET in muismodellen. Het heeft een antidepressivumachtig effect op diermodellen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.