réservé à la recherche

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA inhibiteur

Name: Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8670
Rating: 5 (2 reviews)

N° Cat.S8670

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) est un inhibiteur de PSMA(prostate-specific membrane antigen) chimiquement modifié avec un Ki de 0,37 nM.

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1042.14

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S867001 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.73%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.73

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	1042.14	Formule	C₄₉H₇₁N₉O₁₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1702967-37-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PSMA (Cell-free assay) 0.37 nM(Ki)
In vitro	Le PSMA-617 démontre une stabilité radiolytique élevée pendant au moins 72 h. Une puissance d'inhibition élevée (constante de dissociation d'équilibre Ki = 2,34 ± 2,94 nM sur LNCaP ; Ki = 0,37 ± 0,21 nM déterminée enzymatiquement) et une internalisation très efficace dans les cellules LNCaP sont démontrées.
In vivo	Les mesures PET sur petits animaux montrent des contrastes tumeur-fond élevés dès 1 h après l'injection. La distribution in vivo révèle une captation spécifique dans les tumeurs LNCaP et dans les reins 1 h après l'injection. En ce qui concerne l'utilisation thérapeutique, le PSMA-617 présente une clairance rénale rapide de 113,3 ± 24,4 à 1 h à 2,13 ± 1,36 pourcentage de dose injectée par gramme à 24 h. La pharmacocinétique favorable de la molécule conduit à des rapports tumeur-fond de 1 058 (tumeur/sang) et 529 (tumeur/muscle), respectivement, 24 h après l'injection.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06303713	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis	May 2024	Phase 1
NCT06004661	Recruiting	Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2024	Phase 2
NCT05766371	Recruiting	Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer\|Prostate Cancer\|Prostate Carcinoma	University of California San Francisco\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Prostate Cancer Foundation	December 15 2023	Phase 2
NCT05228106	Recruiting	Solid Cancers	Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke	January 21 2022	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):