alleen voor onderzoeksdoeleinden

Galanthamine HBr ADC Cytotoxin remmer

Cat.nr.S1339

Galanthamine is een AChE-remmer met een IC50 van 0,35 μM, en vertoont een 50-voudige selectiviteit tegen butyryl-cholinesterase.
Galanthamine HBr ADC Cytotoxin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 368.27

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.90%
99.90

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 368.27 Formule

C17H21NO3.HBr

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1953-04-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CN1CCC23C=CC(CC2OC4=C(C=CC(=C34)C1)OC)O.Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
AChE
0.35 μM
In vitro
Het is aangetoond dat Galanthamine een IC50 heeft van 14 nM en 15 nM op AChE in post-mortem menselijke hersenfrontale cortex en de hippocampusregio. De rode bloedcel-cholinesterase-activiteit in bloedmonsters van neurochirurgiepatiënten wordt 10 keer sterker geremd door Galanthamine in hersenweefselmonsters. Galanthamine (1 μM) activeert enkelvoudige kanalen met conductanties van 18 en 30 pS in outside-out patches geëxcideerd van dexamethason-muis fibroblasten (M10-cellen). Galanthamine fungeert als niet-competitieve nicotine-receptor agonisten op clonale rat-feochromocytoom (PC12) cellen. Galanthamine (50 μM) activeert enkelkanaalstromen in outside-out patches geëxcideerd van clonale PC12-cellen.
In vivo
Galantamine verhoogt significant het aantal levende piramidale neuronen na ischemie-reperfusieschade. Galantamine vermindert significant TUNEL, actief caspase-3 en SOD-2-immunoreactiviteit. De nicotinische antagonist mecamylamine blokkeert de beschermende effecten van galantamine. De neuroprotectieve effecten van galantamine blijven behouden, zelfs wanneer het voor het eerst 3 uur na ischemie wordt toegediend.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17526807/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.