alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S3800
| Gerelateerde doelwitten | HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease |
|---|---|
| Overig ADC Cytotoxin Inhibitoren | Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside |
| Molecuulgewicht | 323.77 | Formule | C16H17NO4.HCl |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 2188-68-3 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Galanthidine hydrochloride, Amarylline hydrochloride, Narcissine hydrochloride, Licorine hydrochloride | Smiles | C1CN2CC3=CC4=C(C=C3C5C2C1=CC(C5O)O)OCO4.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 65 mg/mL
(200.75 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
Lycorine bezit niet alleen sterke farmacologische effecten op vele ziekten, waaronder anti-leukemie, anti-tumor, anti-angiogenese, anti-virus, anti-bacteriën, anti-inflammatie en anti-malaria, maar oefent ook vele andere biologische functies uit, zoals de remming van acetylcholinesterase en topoisomerase, onderdrukking van ascorbinezuur biosynthese en controle van de circadiane periode lengte. Lycorine remt celproliferatie en induceert celapoptose in acute myeloïde leukemie (AML) cellijn HL-60, monocytische leukemie cellijn U937 en T-cel leukemie cellijn Jurkat. Lycorine blokkeert ook de multiple myeloom KM3 celcyclus, induceert K562 celcyclusarrest in de G0/G1 fase en onderdrukt tumorgenese en de groei van verschillende tumorcellen, waaronder melanoom C8161, eierstokkanker Hey1B, longkanker A549, glioblastoom U373 en slokdarmkanker OE21. Lycorine kan de eiwitsynthese in eukaryote cellen en de acetylcholinesterase-activiteit remmen.
|
|---|---|
| In vivo |
Lycorine vertoont zijn talrijke farmacologische effecten op verschillende ziekten met een zeer lage toxiciteit en milde bijwerkingen. In in-vivo studies remt lycorine effectief de tumorgroei in verschillende muis xenograft modellen. Het remt effectief tumor neovascularisatie. Lycorine heeft een triviale toxiciteit voor normale cellen en normale lichamen. De toxicologische experimenten bij dieren tonen aan dat de 50% letale dosis (LD50) van lycorine bij muizen 112,2 ± 0,024 mg/kg is via intraperitoneale injectie. De LD50 van lycorine bij muizen is 344 mg/kg via maagsonde injectie, wat suggereert dat lycorine zeer lage toxiciteit heeft bij gastro-intestinale toediening. In-vivo studies tonen aan dat lycorine een lineaire plasma kinetiek heeft met een gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van respectievelijk 0,67 en 0,3 uur na eenmalige s.c. en i.v. toediening. De gemiddelde orale biologische beschikbaarheid wordt geschat op ongeveer 40%. Biochemische en hematologische parameters van veiligheidsstudies wijzen niet op pathologische tekenen.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.