| S7540 |
SB273005
|
SB273005 is een krachtige integrineremmer met een Ki van 1,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de αvβ3-receptor en de αvβ5-receptor.
|
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
-
Cancer Lett, 2024, 582:216597
|
|
| S7077 |
Cilengitide trifluoroacetate
|
Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) is een potente integrin-remmer voor de αvβ3-receptor en αvβ5-receptor met IC50 van respectievelijk 4,1 nM en 79 nM in celvrije assays; ~10-voudige selectiviteit tegen gpIIbIIIa. Fase 2.
|
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
|
|
| S6387 |
Cilengitide (EMD 121974)
|
Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) is een krachtige en selectieve remmer van de integrins ανβ3 en ανβ5 met IC50 van respectievelijk 4 en 79 nM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
-
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
-
World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
|
|
| S8008 |
RGD peptide (Arg-Gly-Asp)
|
RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides is een celadhesiemotief dat celadhesie-eiwitten kan nabootsen en zich kan binden aan Integrin.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
-
J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
-
iScience, 2024, 27(3):109119
|
|
| S8454 |
ATN-161
|
ATN-161 is een nieuwe kleine peptide-antagonist van integrin α5β1. Het bindt aan verschillende integrins, waaronder α5β1 en αvβ3, die een rol spelen bij angiogenese en tumorprogressie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6531
-
Nat Commun, 2025, 16(1):9183
-
Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099
|
|
| S7834 |
Cyclo(-RGDfK) TFA
|
Cyclo(-RGDfK) TFA is het zoutproduct van Cyclo(-RGDfK) en trifluorazijnzuur (TFA). De toevoeging van TFA verbetert de stabiliteit en biocompatibiliteit. Deze verbinding richt zich effectief op tumor microvaten en kankercellen door specifiek te binden aan de celoppervlakte Integrin αvβ3.
|
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
-
In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
-
Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
|
|
| S7844 |
Cyclo(RGDyK) TFA
|
Cyclo(RGDyK) TFA is een zout gevormd door de combinatie van Cyclo(RGDyK) en trifluoracetaat (TFA). Het is een effectieve en selectieve Integrin αvβ3 remmer met een lage IC50-waarde (bijv. 20 nM). Deze verbinding is van groot belang bij de behandeling van hart- en vaatziekten, osteoporose, ontsteking en tumoren.
|
-
J Clin Invest, 2024, e175147
-
JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
-
Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
|
|
| S8306 |
Leukadherin-1
|
Leukadherin-1 (LA1) is een kleinmoleculige agonist die de CD11b/CD18-afhankelijke celadhesie aan zijn ligand ICAM-1 (een agonist voor de complementreceptor 3 (CD11b/CD18)) verbetert.
|
-
International Immunopharmacology, 2023, Volume 118
-
Int Immunopharmacol, 2023, 118:110024
-
Front Immunol, 2022, 13:919444
|
|
| S2885 |
A-205804
|
A-205804 is een potente en selectieve remmer van E-selectine- en ICAM-1-expressie met een IC50 van respectievelijk 20 nM en 25 nM.
|
-
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
-
Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
|
|
| S3714 |
Lifitegrast
|
Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) is een nieuwe kleine molecuul integrin-antagonist die een specifieke T-cel-gemedieerde ontstekingsroute remt die betrokken is bij de pathogenese van DED.
|
-
Med Oncol, 2024, 41(8):188
-
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
-
Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579
|
|