alleen voor onderzoeksdoeleinden

A-205804 Integrin Remmer

Cat.nr.: S2885

A-205804 is een potente en selectieve remmer van E-selectine- en ICAM-1-expressie met een IC50 van respectievelijk 20 nM en 25 nM.
A-205804 Integrin Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 300.4

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S288501 DMSO]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.66%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.66

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 300.4 Formule

C15H12N2OS2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 251992-66-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)SC2=C3C=C(SC3=CN=C2)C(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (199.73 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
E-selectin
20 nM
ICAM-1
25 nM
In vitro
A-205804 selectively inhibits the surface expression of the cell adhesion molecules ICAM-1 and E-selectin in human endothelial cells. This compound inhibites the IL-1β-induced expression of E-selectin (IC50 = 20 nM) and ICAM-1 (IC50 = 10 nM) with essentially the same level of potency as that for TNFα-induced expression. For reasons which are unclear, the ability of this chemical to inhibit PMA-induced E-selectin expression is significantly reduced (IC50 > 1000 nM), but it is a potent inhibitor of ICAM-1 expression (IC50 = 40 nM) using this protein-kinase C-activating agent.
Referenties