alleen voor onderzoeksdoeleinden

ATN-161 Integrin Antagonist

Name: ATN-161
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8454
Rating: 5 (22 reviews)

Cat.nr.: S8454

ATN-161 is een nieuwe kleine peptide-antagonist van integrin α5β1. Het bindt aan verschillende integrins, waaronder α5β1 en αvβ3, die een rol spelen bij angiogenese en tumorprogressie.

ATN-161 Integrin Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 597.64

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overig Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) Cyclo(RGDyK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA Leukadherin-1 A-205804 RGD peptide (GRGDNP) Pyrintegrin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	597.64	Formule	C₂₃H₃₅N₉O₈S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	262438-43-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Ac-PHSCN-NH2			Smiles	CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 10 mg/mL (Heat under ultrasonication at 60 °C for 10 minutes.)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	integrin α5β1 αvβ3
In vitro	ATN-161 interacts with the N-terminus of the β1-domain of integrin α5β1, which may lock this integrin in an inactive conformation. This compound treatment up to 100 μmol/L shows no significant effect on tumor cell proliferation compared with the vehicle-treated control group of cells. However, this chemical significantly inhibits MAPK phosphorylation with maximal effects observed at 20 μmol/L of this compound after 30 minutes of treatment.
In vivo	ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), a 5-mer capped peptide derived from the synergy region of fibronectin that binds to α5β1 and αvβ3 in vitro, blocks breast cancer growth and metastasis. Treatment with this compound causes a significant dose-dependent decrease in tumor volume and either completely blocked or caused a marked decrease in the incidence and number of skeletal as well as soft tissue metastases. Treatment with this peptide results in a significant decrease in the expression of phosphorylated mitogen-activated protein kinase, microvessel density, and cell proliferation in tumors grown in vivo. It is a peptide with a fairly short plasma half-life. compared with the plasma pharmacokinetics of this compound, It is cleared from the tumor with much slower kinetics supporting the hypothesis that this peptide exerts its effects through a durable interaction with its target(s)in the tumor.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16985061/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584749/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18381955/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2012-05-02)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00352313	COMPLETED	Brain and Central Nervous System Tumors	National Institutes of Health Clinical Center (CC)	2006-05	PHASE1; PHASE2
NCT00131651	TERMINATED	Carcinoma, Renal Cell	Attenuon	2005-08	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):