Home Cytoskeletal Signaling Integrin Antagonist ATN-161

alleen voor onderzoeksdoeleinden

ATN-161 Integrin Antagonist

Cat.nr.S8454

ATN-161 is een nieuwe kleine peptide-antagonist van integrin α5β1. Het bindt aan verschillende integrins, waaronder α5β1 en αvβ3, die een rol spelen bij angiogenese en tumorprogressie.
ATN-161 Integrin Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 597.64

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.82%
99.82

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 597.64 Formule

C23H35N9O8S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 262438-43-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Ac-PHSCN-NH2 Smiles CC(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CC2=CN=CN2)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CS)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 10 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

DMSO : 3 mg/mL (5.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interageert met de N-terminus van het β1-domein van integrin α5β1, wat deze integrin in een inactieve conformatie kan vergrendelen. Deze verbindingbehandeling tot 100 μmol/L vertoont geen significant effect op de proliferatie van tumorcellen vergeleken met de met vehiculum behandelde controlegroep cellen. Echter, deze chemische stof remt de MAPK-fosforylatie significant, met maximale effecten waargenomen bij 20 μmol/L van deze verbinding na 30 minuten behandeling.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), een 5-mer afgedekt peptide afgeleid van de synergieregio van fibronectine dat in vitro bindt aan α5β1 en αvβ3, blokkeert de groei en metastase van borstkanker. Behandeling met deze verbinding veroorzaakt een significante dosisafhankelijke afname van het tumorvolume en blokkeerde of veroorzaakte een duidelijke afname van de incidentie en het aantal skeletale en weke delen metastasen. Behandeling met dit peptide resulteert in een significante afname van de expressie van gefosforyleerde mitogeen-geactiveerde proteïnekinase, microvatdichtheid en celproliferatie in in vivo gekweekte tumoren. Het is een peptide met een vrij korte plasmahalfwaardetijd. Vergeleken met de plasmafarmacokinetiek van deze verbinding, wordt het met veel langzamere kinetiek uit de tumor verwijderd, wat de hypothese ondersteunt dat dit peptide zijn effecten uitoefent via een duurzame interactie met zijn doel(en) in de tumor.
Referenties