Home Cytoskeletal Signaling Integrin inhibitor SB273005

alleen voor onderzoeksdoeleinden

SB273005 Integrin inhibitor

Cat.nr.: S7540

SB273005 is a potent integrin inhibitor with Ki of 1.2 nM and 0.3 nM for αvβ3 receptor and αvβ5 receptor, respectively.
SB273005 Integrin inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 451.44

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.59%
99.59

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 451.44 Formule

C22H24F3N3O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 205678-31-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

In vitro remt SB273005 menselijke osteoclast-gemedieerde botresorptie met een IC50 van 11 nM.

In bloed dat MDA-MB-231-cellen bevat, remt een combinatie van deze verbinding en lamifiban de adhesie van tumorcellen aan de vasculaire extracellulaire matrix (ECM).

Kinase Assay
Bindingsassay
De bindingsaffiniteit voor humaan αvβ3 en αvβ5 wordt bepaald in een competitieve bindingsassay waarbij 3H-SK&F 107260 als verdrongen ligand wordt gebruikt. De Ki-waarden vertegenwoordigen de gemiddelden van waarden die in twee tot drie afzonderlijke experimenten zijn bepaald.
In vivo

In ratmodellen voor botresorptie en osteoporose remt SB273005 (30 mg/kg, p.o.) de door bijschildklierhormoon gestimuleerde calcemische respons en remt het botverlies.

Bij ratten met door adjuvans geïnduceerde artritis vermindert deze verbinding (60 mg/kg, p.o.) significant de symptomen van door adjuvans geïnduceerde artritis.

Deze verbinding (1000 mg/kg/dag, p.o.) veroorzaakt acute, voorbijgaande necrose van vasculaire gladde spiercellen (VSMC) in de aorta en nierslagaders van muizen.

Bij drachtige muizen keert deze verbinding de vermindering van de door Th1-cellen geproduceerde IL-2-niveaus en de toename van de van Th2-cellen afgeleide IL-10-niveaus om.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/