Name: SB273005
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7540
Rating: 5 (27 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.59%

99.59

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overig Integrin Inhibitoren	Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK 293 cells	Function assay	Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM	12477347
HEK	Function assay	HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM.	10633035
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	451.44	Formule	C₂₂H₂₄F₃N₃O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	205678-31-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.500mg/ml (9.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.11mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ5 receptor (Cell-free assay) 0.3 nM αvβ3 receptor (Cell-free assay) 1.2 nM
In vitro	In vitro remt SB273005 de door menselijke osteoclasten gemedieerde botresorptie met een IC50 van 11 nM. In bloed dat MDA-MB-231-cellen bevat, remt een combinatie van deze verbinding en lamifiban de adhesie van tumorcellen aan de vasculaire extracellulaire matrix (ECM).
Kinase Assay	Bindingsassay
Kinase Assay	De bindingsaffiniteit voor menselijk αvβ3 en αvβ5 wordt bepaald in een competitieve bindingstest waarbij 3H-SK&F; 107260 als verdrongen ligand wordt gebruikt. De Ki-waarden vertegenwoordigen het gemiddelde van de waarden die in twee tot drie afzonderlijke experimenten zijn bepaald.
In vivo	In ratmodellen van botresorptie en osteoporose remt SB273005 (30 mg/kg, p.o.) de door het bijschildklierhormoon gestimuleerde calciumrespons en remt het botverlies. Bij ratten met adjuvans-geïnduceerde artritis vermindert deze verbinding (60 mg/kg, p.o.) de symptomen van adjuvans-geïnduceerde artritis aanzienlijk. Deze verbinding (1000 mg/kg/dag, p.o.) veroorzaakt acute, voorbijgaande necrose van vasculaire gladde spiercellen (VSMC) in de aorta en nierslagaders van muizen. Bij zwangere muizen keert deze verbinding de afname van door Th1-cellen geproduceerde IL-2-niveaus en de toename van door Th2-cellen afgeleide IL-10-niveaus om.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB273005 Integrin remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 451.44