Home Cytoskeletal Signaling Integrin Remmer SB273005

alleen voor onderzoeksdoeleinden

SB273005 Integrin Remmer

Cat.nr.: S7540

SB273005 is een krachtige integrineremmer met een Ki van 1,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de αvβ3-receptor en de αvβ5-receptor.
SB273005 Integrin Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 451.44

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.59%
99.59

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HEK 293 cells Function assay Inhibition of Vitronectin receptor, integrin alphaV-beta3 expressed in HEK 293 cells, IC50=0.00015 μM 12477347
HEK Function assay HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin, IC50 = 0.003 μM. 10633035
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 451.44 Formule

C22H24F3N3O4

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 205678-31-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CNC1=CC=CC(=N1)CCOC2=CC3=C(CC(C(=O)N(C3)CC(F)(F)F)CC(=O)O)C=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 90 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM.

In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of this compound and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM).

Kinase Assay
Bindingsassay
De bindingsaffiniteit voor humaan αvβ3 en αvβ5 wordt bepaald in een competitieve bindingsassay waarbij 3H-SK&F 107260 als verdrongen ligand wordt gebruikt. De Ki-waarden vertegenwoordigen de gemiddelden van waarden die in twee tot drie afzonderlijke experimenten zijn bepaald.
In vivo

In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss.

In rat with adjuvant-induced arthritis, this compound (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis.

This compound (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice.

In pregnant mice, this compound reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/