alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin remmer

Cat.nr.S7834

Cyclo(-RGDfK) TFA is het zoutproduct van Cyclo(-RGDfK) en trifluorazijnzuur (TFA). De toevoeging van TFA verbetert de stabiliteit en biocompatibiliteit. Deze verbinding richt zich effectief op tumor microvaten en kankercellen door specifiek te binden aan de celoppervlakte Integrin αvβ3.

Cyclo(-RGDfK) TFA Integrin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 717.69

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overig Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin RGD peptide (GRGDNP)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	717.69	Formule	C₂₉H₄₂F₃N₉O₉	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	500577-51-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (139.33 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (1.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	αvβ3 integrin
In vitro	De affiniteitsconstante (K_D) van Cyclo (-RGDfK-) voor gezuiverd integrine is 41,70 nM. Deze verbinding reageert matig met HEK293(β3) cellen. Deze verbinding gemodificeerde micellen vertonen een sterke affiniteit voor T-24 cellen en een sterk remmend effect op de proliferatie van T-24 cellen.
Kinase Assay	Gezuiverde Integrin bindingsassays.
Kinase Assay	Gezuiverd integrine (1 μg/mL; 4℃) wordt gebruikt om 96-wells microtiterplaten te coaten, die vervolgens worden geblokkeerd met bovine serumalbumine (BSA) (3% in 1 mM CaCl₂, 1 mM MgCl₂, 10 pM MnCl2, 100 mM NaC1, 50 mM trishydroxymethyl-aminomethaan; pH 7.4), en geïncubeerd (3 uur bij 30 ℃) met gebiotinyleerde liganden (1 pg/mL in bindingsbuffer: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM trishydroxymethyl-aminomethaan; pH 7.4) in aanwezigheid of afwezigheid van serieel verdunde peptiden. Na wassen (3×5 min met bindingsbuffer) wordt gebonden gebiotinyleerd ligand gedetecteerd met alkalische-fosfatase geconjugeerde geiten-antibiotine antilichamen (1 μg/mL; 1 uur, 37℃), met gebruik van p-nitrofenylfosfaat als chromogeen. De binding van deze verbinding in afwezigheid van een competitor wordt gedefinieerd als 100% signaal; binding aan geblokkeerde putjes in afwezigheid van integrine wordt gedefinieerd als 0%. Concentraties van deze chemische stof die nodig zijn voor 50% inhibitie van het signaal (IC50-waarden) worden grafisch geschat.
In vivo	Bij athymische muizen met α(v)β(3)-integrine-positieve C6 gliomen, induceert Cyclo (-RGDfK-) TFA-modificatie minder tumorprogressie, minder tumor metabolische activiteit, minder intratumorale vaten.
Referenties	[1] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0040403900010601 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259068/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17565663/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388072/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10452325/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05314543	Recruiting	Healthy Volunteers\|Performance	Centre Hospitalier Universitaire de Saint Etienne	November 29 2021	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):