| S7077 |
Cilengitide trifluoroacetate
|
Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) is een potente integrin-remmer voor de αvβ3-receptor en αvβ5-receptor met IC50 van respectievelijk 4,1 nM en 79 nM in celvrije assays; ~10-voudige selectiviteit tegen gpIIbIIIa. Fase 2.
|
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):168
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(6)2465
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124
|
|
| S6387 |
Cilengitide (EMD 121974)
|
Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) is een krachtige en selectieve remmer van de integrins ανβ3 en ανβ5 met IC50 van respectievelijk 4 en 79 nM.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
-
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):4
-
World J Gastroenterol, 2024, 30(7):728-741
|
|
| S7540 |
SB273005
|
SB273005 is een krachtige integrineremmer met een Ki van 1,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de αvβ3-receptor en de αvβ5-receptor.
|
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
-
Cancer Lett, 2024, 582:216597
|
|
| S8008 |
RGD peptide (Arg-Gly-Asp)
|
RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides is een celadhesiemotief dat celadhesie-eiwitten kan nabootsen en zich kan binden aan Integrin.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(18):e2417447
-
J Sport Health Sci, 2024, S2095-2546(24)00124-8
-
iScience, 2024, 27(3):109119
|
|
| S7834 |
Cyclo(-RGDfK) TFA
|
Cyclo(-RGDfK) TFA is het zoutproduct van Cyclo(-RGDfK) en trifluorazijnzuur (TFA). De toevoeging van TFA verbetert de stabiliteit en biocompatibiliteit. Deze verbinding richt zich effectief op tumor microvaten en kankercellen door specifiek te binden aan de celoppervlakte Integrin αvβ3.
|
-
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(4)549
-
In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-025-01101-7
-
Sci Adv, 2024, 10(43):eadp4726
|
|
| S7844 |
Cyclo(RGDyK) TFA
|
Cyclo(RGDyK) TFA is een zout gevormd door de combinatie van Cyclo(RGDyK) en trifluoracetaat (TFA). Het is een effectieve en selectieve Integrin αvβ3 remmer met een lage IC50-waarde (bijv. 20 nM). Deze verbinding is van groot belang bij de behandeling van hart- en vaatziekten, osteoporose, ontsteking en tumoren.
|
-
J Clin Invest, 2024, e175147
-
JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066
-
Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7
|
|
| S2885 |
A-205804
|
A-205804 is een potente en selectieve remmer van E-selectine- en ICAM-1-expressie met een IC50 van respectievelijk 20 nM en 25 nM.
|
-
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
-
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):218
-
Am J Rhinol Allergy, 2022, 19458924221086061
|
|
| S4513 |
RGD peptide (GRGDNP)
|
RGD peptide (GRGDNP) is een remmer van de binding van integrins aan de extracellulaire matrixen. Deze verbinding induceert apoptosis vermoedelijk door directe activering van caspase-3.
|
-
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
|
|
| S6840 |
OSU-T315
|
OSU-T315 (ILK-IN-2) is een potente Integrin-Linked Kinase (ILK)-remmer met een IC50 van 0,6 μM. Deze verbinding induceert autofagie en apoptose, die beide essentieel zijn voor de antiproliferatieve activiteit. Het vertoont antitumoractiviteit.
|
-
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
|
|
| E0790 |
ILK-IN-3
|
ILK-IN-3 is een Integrin linked kinase (ILK)-remmer met antitumoractiviteit.
|
|
|
| E7334 |
Cyclo(RGDyK)
|
Cyclo(RGDyK) is een potente en selectieve remmer van αVβ3 integrine. Het vermindert significant longontsteking en fibrose veroorzaakt door influenza A-virus, verbetert de longmorfologie, verlaagt de scores voor longfibrose en onderdrukt de expressie van αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK en HIF-1α, wat de beschermende effecten tegen ALI en longfibrose bevestigt.
|
|
|
| E7759 |
GRGDSP
|
GRGDSP is een van fibronectine afgeleid peptide en een remmer van Integrin. Het kan worden gebruikt voor oppervlaktemodificatie van cardiovasculaire implantaten, zoals vaatprothesen, om endothielisatie te bevorderen, en heeft ook potentieel voor de behandeling van hepatocellulair carcinoom (HCC) door de adhesie van tumorcellen te remmen en metastase te beperken.
|
|
|
| E1385 |
Bexotegrast (PLN-74809)
|
Bexotegrast (PLN-74809) is een krachtige dubbel selectieve remmer van αvβ6 en αvβ1 integrines met een Kd van respectievelijk 5,7 nM en 3,4 nM. Het heeft antifibrogene effecten, blokkeert meerdere TGF-β-activeringsroutes in de fibrotische long en is nuttig voor onderzoek naar fibrose, waaronder idiopathische pulmonale fibrose (IPF) en niet-specifieke interstitiële pneumonie (NSIP).
|
|
|
| S3408 |
A286982
|
A-286982 is een krachtige, niet-peptidenremmer van de LFA-1/ICAM-1-interactie met IC50's van 44 nM en 35 nM in respectievelijk een LFA-1/ICAM-1-bindingsassay en een LFA-1-gemedieerde cellulaire adhesieassay.
|
|
|