| S7093 |
IPA-3
|
IPA-3 is een selectieve, niet-ATP-competitieve Pak1-remmer met een IC50 van 2,5 μM in een celvrije assay, zonder remming van groep II PAKs (PAKs 4-6).
|
-
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
-
Biomolecules, 2024, 14(2)237
|
|
| S7271 |
FRAX597
|
FRAX597 is een potente, ATP-competitieve remmer van groep I PAKs met een IC50 van 8 nM, 13 nM en 19 nM voor respectievelijk PAK1, PAK2 en PAK3.
|
-
BMC Biol, 2025, 23(1):166
-
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
-
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
|
|
| S7094 |
PF-3758309
|
PF-03758309 (PF-03758309) is een krachtige, ATP-competitieve pyrrolopyrazol-remmer van PAK4 met een Kd van 2,7 nM. Deze verbinding is antiproliferatief en induceert apoptose in een HCT116 tumormodel.
|
-
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
-
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
|
|
| S7807 |
FRAX486
|
FRAX486 is een potente p21-activated kinase (PAK) remmer met IC50 waarden van 14, 33, 39 en 575 nM voor respectievelijk PAK1, PAK2, PAK3 en PAK4.
|
-
iScience, 2023, 26(8):107333
-
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
-
J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
|
|
| S7989 |
FRAX1036
|
FRAX-1036 is een krachtige en selectieve PAK-remmer met een biochemische potentie (Ki) van 23,3 nM tegen PAK1 en 72,4 nM tegen PAK2.
|
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
-
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
-
Nature, 2021, 595(7869):730-734
|
|
| S8264 |
NVS-PAK1-1
|
NVS-PAK1-1 is een potente en selectieve allosterische p21-geactiveerde kinase 1 (PAK1) remmer met een IC50 van 5 nM.
|
-
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
-
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
|
|
| S1976 |
LCH-7749944
|
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) is een nieuwe en potente p21-activated kinase 4 (PAK4) remmer met een IC50 van 14,93 μM en heeft een minder potent remmend effect tegen PAK1, PAK5 en PAK6. Deze verbinding veroorzaakt een succesvolle remming van de EGFR-activiteit door zijn remmend effect op PAK4.
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
-
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
|
|
| E2484 |
Hydrastine
|
Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine), een natuurlijk alkaloïde aanwezig in Hydrastis canadensis, is een remmer van PAK4.
|
|
|
| S8139New |
G-5555
|
G-5555 is een selectieve remmer van Groep I p21-geactiveerde kinasen (PAK's), waaronder PAK1, PAK2 en PAK3, met Ki-waarden van 3,7 nM voor PAK1 en 11 nM voor PAK2.
|
|
|
| E2380 |
GNE 2861
|
GNE 2861, een PAK-remmer die groep II-selectiviteit vertoont, remt PAK4, PAK5 en PAK6 met IC50's van respectievelijk 7,5, 36, 126 nM.
|
|
|