| S1110 |
Varespladib (LY315920)
|
Varespladib (LY315920) is een krachtige en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM, en heeft fase 3 bereikt.
|
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649
-
Front Immunol, 2022, 13:824746
-
J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
|
|
| S7520 |
Darapladib (SB-480848)
|
Darapladib is een omkeerbare lipoproteïne-geassocieerde fosfolipase A2 (Lp-PLA2) remmer met een IC50 van 0,25 nM. Fase 3.
|
-
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
-
iScience, 2024, 27(12):111404
-
iScience, 2024, 27(5):109774
|
|
| S7609 |
GW4869
|
GW4869 (GW69A, GW554869A) is een neutrale, niet-competitieve remmer van sfingomyelinase (SMase) met een IC50 van 1 μM. Het is selectief voor N-SMase en remt zure SMase niet tot ten minste 150 μM. Het is ook een veelgebruikte exosoomremmer.
|
-
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
-
NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
|
|
| S8011 |
U-73122
|
U73122 is een potente phospholipase C (PLC)-remmer, die agonist-geïnduceerde Ca2+-stijgingen in bloedplaatjes en PMN vermindert. U73122 remt potent humaan 5-lipoxygenase (5-LO).
|
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
Front Immunol, 2025, 16:1491928
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
|
|
| S2364 |
Tanshinone I
|
Tanshinone I, een actief bestanddeel geïsoleerd uit Salvia miltiorrhiza (Danshen), is structureel vergelijkbaar met tanshinone IIA en kan vergelijkbare cytotoxische effecten hebben op tumorcellen.
|
-
Int J Oncol, 2023, 63(1)76
-
Phytomedicine, 2022, 98:153958
-
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
|
|
| S4255 |
Quinacrine 2HCl
|
Quinacrine 2HCl (Quinacrine dihydrochloride) is een lipofiel kationisch geneesmiddel met meerdere werkingen dat vaak wordt gebruikt als antiprotozoïcum. Quinacrine is een effectieve phospholipase A2-remmer.
|
-
Molecules, 2022, 27(17)5561
-
Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420
-
Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
|
|
| S2390 |
(E/Z)-Polydatin
|
(E/Z)-Polydatin is een mengsel van cis- en trans-configuraties van Polydatin.
|
-
Heliyon, 2024, 10(21):e39933
-
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
|
|
| S9794 |
Melittin
|
Melittin (MLT, Forapin, Forapine) is een activator van fosfolipase A2 (PLA2) die de activiteit van het laagmoleculair gewicht PLA2 stimuleert, terwijl het de activiteit van het hoogmoleculair gewicht enzym niet verhoogt.
|
-
Mol Med Rep, 2025, 31(1)5
-
Nutr Res Pract, 2024, 18(2):210-222
-
EMBO J, 2022, e110439
|
|
| S3220 |
Trigonelline
|
Trigonelline (Trigenolline) is een plantalkaloïde en een belangrijk bestanddeel van koffie en fenegriek met anti-degranulatie, anti-diabetische, antioxiderende, ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Deze verbinding remt FcεRI-gemedieerde intracellulaire signaalroutes, zoals fosforylering van PLCγ1, PI3K en Akt. Het remt ook de vorming van microtubuli in RBL-2H3-cellen.
|
-
Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207
-
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
-
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
|
|
| S7321 |
FIPI
|
FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide), een derivaat van haloperidol, is een krachtige en selectieve remmer van phospholipase D met een IC50 van respectievelijk 25 nM en 20 nM voor PLD1 en PLD2.
|
-
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
-
Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
|
|