| S1346 |
Heparin Sodium
|
Heparin sodium, een gesulfateerd polysaccharide behorend tot de familie van glycosaminoglycanen, heeft tal van belangrijke biologische activiteiten die geassocieerd zijn met de interactie ervan met diverse eiwitten. Heparine wordt voornamelijk als anticoagulans gebruikt door de interactie met AT III, waarbij de AT-III-gemedieerde remming van bloedstollingsfactoren, waaronder thrombin en Factor Xa, wordt verbeterd. Heparine voorkomt de inductie van autophagy.
|
-
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102410
-
Bone Res, 2025, 13(1):37
-
Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
|
|
| S1593 |
Apixaban
|
Apixaban is een zeer selectieve, reversibele remmer van Factor Xa met een Ki van respectievelijk 0,08 nM en 0,17 nM in mens en konijn.
|
-
Neuropharmacology, 2025, 278:110569
-
TH Open, 2025, 9:a25475710
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3912
|
|
| S3002 |
Rivaroxaban
|
Rivaroxaban is een directe remmer van Factor Xa met een Ki en IC50 van respectievelijk 0,4 nM en 0,7 nM in celvrije assays. Het is selectief voor humaan factor Xa, waarvoor dit verbinding een >10.000-voudig hogere selectiviteit heeft dan voor andere biologisch relevante serineproteasen (IC50 >20 μM).
|
-
Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213
-
TH Open, 2025, 9:a25475710
-
Cancer Cell, 2024, 42(10):1676-1692.e11
|
|
| S7280 |
Edoxaban tosylate Monohydrate
|
Edoxaban (DU-176b) is een selectieve factor Xa-remmer met een Ki van 0,561 nM, een >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van trombine en FIXa, en is ook een oraal biobeschikbaar anticoagulantium.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Thromb Haemost, 2020, 18(8):1866-1873
-
Viruses, 2020, 10;12(6):E629
|
|
| S4429 |
Edoxaban
|
Edoxaban (DU-176b, Savaysa), een antitrombotisch middel, is een selectieve, krachtige en oraal actieve remmer van factor Xa (FXa) met een Ki van respectievelijk 0,561 nM en 2,98 nM voor vrij FXa en protrombinase.
|
-
Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300
-
Cancer Lett, 2023, 553:215983
-
Thromb Res, 2023, 227:17-24
|
|
| S5388 |
Betrixaban
|
Betrixaban is een nieuwe, langwerkende, orale en selectieve Factor Xa-remmer die de protrombinase-activiteit en trombinegeneratie vermindert.
|
-
PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
|
|
| S5389 |
Betrixaban maleate
|
Betrixaban maleate is de maleaat zoutvorm van Betrixaban, een Factor Xa remmer die de protrombinase-activiteit en trombinegeneratie vermindert.
|
-
PLoS One, 2022, 17(1):e0262482
|
|
| S3736 |
Fondaparinux Sodium (Org 31540)
|
Fondaparinux Sodium (Org 31540, Natural heparin pentasaccharide, Fondaparin, SR-90107A) is een synthetisch glucopyranoside met antitrombotische activiteit. Het bindt selectief aan antitrombine III, waardoor de aangeboren neutralisatie van geactiveerd factor X (Factor Xa) door antitrombine wordt gepotentieerd; een synthetische remmer van Factor Xa.
|
|
|
| E1789New |
Asundexian
|
Asundexian (BAY 2433334) is een oraal toegediende remmer van coagulatiefactor XIa (FXIa). Het bindt reversibel aan de actieve plaats van FXIa met hoge affiniteit, waardoor de enzymatische functie wordt geblokkeerd. In buffersystemen vertoont Asundexian een IC50 van 1 nM tegen humaan FXIa.
|
|
|
| E5835 |
Heparin
|
Heparin is een sterk gesulfateerd polysaccharide dat voornamelijk wordt gebruikt als antistollingsmiddel, dat voornamelijk werkt door thrombin (FIIa) en/of factor Xa (FXa) te remmen. Het wordt vaak gebruikt om trombo-embolische aandoeningen zoals diepe veneuze trombose en longembolie te voorkomen en te behandelen. Het speelt ook een rol bij ontsteking, angiogenese en groeifactor-signalering, met potentiële therapeutische toepassingen bij de behandeling van kanker en allergische aandoeningen.
|
|
|