Ferroptosis Inhibiteurs | Ferroptosis Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8254 | FIN56 | FIN56 est un inducteur spécifique de la ferroptosis. |
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| S9663 | iFSP1 | iFSP1 est un inhibiteur puissant, sélectif et indépendant du glutathion de la ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) avec une CE50 de 103 nM. Ce composé induit sélectivement la ferroptosis dans les cellules Pfa1 et HT1080 déficientes en GPX4 qui surexpriment FSP1.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. |
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| S8792 | UAMC-3203 | UAMC-3203 est un inhibiteur amélioré de la ferroptosis avec une valeur IC50 de 10 nM dans les cellules de neuroblastome IMR-32. |
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| E0375 | Ammonium ferric citrate | Ammonium ferric citrate (Ferric ammonium citrate, Ammonium iron(III) citrate, Iron ammonium citrate, FerriSeltz) induit la ferroptosis dans le carcinome pulmonaire non à petites cellules par l'inhibition de l'activité de l'axe GPX4-GSS/GSR-GGT. |
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| S9839 | SRS11-92 | Le SRS11-92 (AA9), un analogue de la Ferrostatin-1 (Fer-1), est un puissant inhibiteur de la ferroptosis. Ce composé inhibe la mort cellulaire ferroptotique induite par l'Erastin dans les cellules de fibrosarcome humain HT-1080 avec une EC50 de 6 nM. |
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| E1535 | icFSP1 | icFSP1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la human ferroptosis suppressor protein-1 (hFSP1), il favorise la ferroptose et inhibe indirectement FSP1 en induisant la formation de condensats. |
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| S9840 | SRS16-86 | Le SRS16-86, une nouvelle ferrostatin de troisième génération, est un inhibiteur de la ferroptosis. |
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| E1812 | N6F11 | N6F11 est un inducteur de ferroptosis. Ce composé se lie au domaine RING de l'ubiquitine ligase E3 tripartite motif containing 25 (TRIM25) dans les cellules cancéreuses pour déclencher l'ubiquitination liée à K48, médiatisée par TRIM25, de la glutathion peroxydase 4 (GPX4), entraînant une dégradation protéasomale. |
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| S0910New | Bufotalin | Le Bufotalin est un bufadiénolide issu de Venenum bufonis qui agit comme un nouvel inhibiteur de GPX4 et induit la Ferroptosis fer-dépendante dans les cellules de cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC), réduisant significativement la prolifération en accélérant la dégradation de GPX4 et en augmentant le Fe2+ intracellulaire. | ||
| E1063 | Piperazine Erastin | Piperazine Erastin est un analogue de l'Erastin, qui peut induire la ferroptose dans les cellules cancéreuses, une forme de mort cellulaire non apoptotique dépendante du fer. | ||
| E1874 | Erastin2 | Erastin2 est un inducteur de la ferroptose. Il inhibe également sélectivement le transporteur de cystine/glutamate xc(-). Il induit la ferroptose dans les cellules HT-1080, T98G et A549 avec le potentiel de traiter les maladies neurodégénératives. | ||
| E1867 | NPD4928 | NPD4928 est un inhibiteur de la Ferroptosis Suppressor Protein 1 (FSP1) qui améliore la ferroptose. Il améliore les effets cytotoxiques sur différents types de cellules lorsqu'il est combiné avec des antagonistes du GPX4. | ||
| E4962 | Ferric citrate | Ferric citrate (citrate de fer(III), Zerenex) est un inducteur de ferroptosis de classe 1 et un chélateur de phosphate oral sûr et efficace qui augmente les réserves de fer et réduit le besoin de fer IV et d'agents stimulant l'érythropoïèse tout en maintenant l'hémoglobine. Il est approuvé pour le traitement de l'hyperphosphatémie dans les maladies rénales chroniques (MRC) dépendantes de la dialyse et pour l'anémie ferriprive. | ||
| E1925 | Butylhydroxyanisole | Le Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole, BHA, E320) est un inhibiteur de la ferroptosis, un conservateur alimentaire et un antioxydant qui prévient la formation de composés nocifs, prolongeant ainsi la durée de conservation. Cependant, il est associé à une toxicité hépatique, des problèmes de développement des organes reproducteurs, des retards d'apprentissage et des problèmes de sommeil. | ||
| E1574 | FSEN1 | FSEN1 est un puissant inhibiteur non compétitif de FSP1 avec une valeur IC50 de 313 nM. Il déclenche la mort cellulaire par le fer dans les cellules cancéreuses en inhibant FSP1 et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Le Lapatinib est un puissant inhibiteur d'EGFR et d'ErbB2 avec une IC50 de 10,8 et 9,2 nM dans des tests sans cellules, respectivement. Le Lapatinib induit la ferroptose et la mort cellulaire autophagique. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate est un inhibiteur multi-kinase de Raf-1 et B-Raf avec un IC50 de 6 nM et 22 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 et c-KIT avec un IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM et 68 nM, respectivement. Sorafenib Tosylate induit l'autophagy et l'apoptosis et active la ferroptosis avec une activité anti-tumorale. |
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| S1623 | N-Acetylcysteine (NAC chemical, N-Acetyl-L-Cysteine) | L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine, NAC, N-acétylcystéine) est un inhibiteur de ROS (espèces réactives de l'oxygène) qui antagonise l'activité des inhibiteurs de protéasome. C'est également un inhibiteur de la production de facteur de nécrose tumorale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) supprime l'activation de NF-κB induite par le TNF par l'inhibition des kinases IκB. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) induit l'apoptose via la voie mitochondriale. L'acétylcystéine (N-acétyl-L-cystéine) inhibe la ferroptosis et la réplication virale.Les solutions sont instables et doivent être préparées juste avant utilisation. |
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| S8790 | ML385 | Le ML385 est un nouvel inhibiteur spécifique de NRF2 avec une IC50 de 1,9 μM. Il inhibe l'expression des gènes cibles en aval de NRF2. Ce composé régule l'activité de plusieurs protéines liées à la ferroptosis et à la peroxydation lipidique. |
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| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Le Roxadustat (FG-4592) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase HIF-α dans un test acellulaire, stabilise HIF-2 et induit la production d'EPO. Ce composé potentialise également la ferroptosis induite par le RSL3. Phase 3. |
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| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | La Rosiglitazone est un agent antihyperglycémique puissant et un sensibilisateur à l'insuline thiazolidinedione puissant avec une IC50 de 12, 4 et 9 nM pour les adipocytes de rat, 3T3-L1 et humains, respectivement. La Rosiglitazone est un ligand pur de PPAR-gamma et n'a aucune action de liaison au PPAR-alpha. La Rosiglitazone module les TRP channels et induit l'autophagy. La Rosiglitazone prévient la ferroptosis. |
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| S7171 | Setanaxib (GKT137831) | Setanaxib (GKT137831, GKT831) est un puissant inhibiteur double de la NADPH oxidase NOX1/NOX4 avec une Ki de 110 nM et 140 nM, respectivement. Ce composé supprime la production de reactive oxygen species (ROS) et inhibe partiellement la ferroptosis. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 est un inhibiteur puissant et sélectif du hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1). Ce composé inhibe l'activité du mitochondrial complex I, déclenchant ainsi une augmentation de ROS dépendante de la mitophagie menant à la nécroptose et à la ferroptosis. Il exerce une activité antitumorale. Phase 1. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) est le curcuminoïde principal de l'épice indienne populaire curcuma, qui est un membre de la famille du gingembre (Zingiberaceae). C'est un inhibiteur de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) et de l'Histone deacetylase (HDAC); il active la Nrf2 pathway et supprime l'activation de NF-κB. Curcumin induit la mitophagy, l'autophagy, l'apoptosis, et l'arrêt du cycle cellulaire avec une activité antitumorale. Curcumin réduit les lésions rénales associées à la rhabdomyolyse en diminuant la mort cellulaire médiée par la ferroptosis. Curcumin présente des propriétés anti-infectieuses contre divers agents pathogènes humains tels que le Influenza Virus, le virus de l'hépatite C, le HIV et ainsi de suite. |
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| S8661 | CA3 (CIL56) | Le CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien riches en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. Le CA3 (CIL56) induit la ferroptose et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer. |
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| S8078 | Bardoxolone Methyl (RTA 402) | Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) est un inhibiteur de l'IKK, montrant de puissantes activités proapoptotiques et anti-inflammatoires; C'est aussi un puissant activateur de Nrf2 et un inhibiteur du nuclear factor-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroge la ferroptosis. Le Bardoxolone methyl induit l'apoptosis et l'autophagy dans les cellules cancéreuses. |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | Le Rosiglitazone maleate, un membre de la classe des thiazolidinediones des agents antihyperglycémiques, est un agoniste sélectif de haute affinité du récepteur-γ activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ) avec une IC50 de 42 nM. Ce composé module également les TRP channels et induit l'autophagy. Il prévient la ferroptosis. |
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| S3031 | Linagliptin (GSK2118436) | Linagliptin (GSK2118436) est un inhibiteur très puissant et sélectif de la DPP-4 avec une IC50 de 1 nM et présente une sélectivité 10 000 fois plus élevée pour la DPP-4 que pour d'autres dipeptidyl peptidases telles que la DPP-2, la DPP-8 et la DPP-9. Ce composé active l'autophagy glomérulaire dans un modèle de diabète de type 2 et médie la ferroptosis dans les cellules CRC déficientes en TP53 via la DPP4. |
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| S0788 | ML-210 | Le ML-210 (CID 49766530) est un inhibiteur covalent sélectif de la glutathione peroxydase 4 (GPX4) cellulaire avec une CE50 de 0,04 μM et induit la ferroptosis. Le ML-210 peut tuer sélectivement les cellules induites à exprimer le RAS mutant. Le ML-210 présente une activité anticancéreuse. |
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| S1576 | Sulfasalazine | La Sulfasalazine est un dérivé sulfa de la mésalazine, utilisée comme agent anti-inflammatoire pour traiter les maladies intestinales et la polyarthrite rhumatoïde. Ce composé est un inhibiteur puissant et spécifique du facteur nucléaire kappa B (NF-κB), du TGF-β et de la COX-2. Il induit la ferroptosis, l'apoptosis et l'autophagy. |
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| S1712 | Deferasirox (ICL670) | Deferasirox est un chélateur de fer, également un inducteur du cytochrome P450 3A4, un inhibiteur du Cytochrome P450 2C8 et un inhibiteur du Cytochrome P450 1A2. La déplétion en fer induite par le Deferasirox favorise la régulation négative de BclxL et la mort cellulaire. |
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| S4452 | ML162 | ML162 est un inhibiteur covalent de la phospholipide cellulaire glutathione peroxydase (GPX-4) qui induit la ferroptosis. |
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| S2046 | Pioglitazone HCl | Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) est un inhibiteur des enzymes cytochrome P450 (CYP)2C8 et CYP3A4. Ce compos l r inhibe CYP2C8, CYP3A4 et CYP2C9 avec des Ki de 1,7 μM, 11,8 μM et 32,1 μM, respectivement. C'est l r aussi un agoniste s l r lectif du peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR l r ) avec des EC50 de 0,93 μM et 0,99 μM pour le PPAR l r humain et de souris, respectivement. Ce produit chimique inhibe l'absorption mitochondriale du fer, la peroxydation lipidique et la ferroptosis subs l r quente. |
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| S1443 | Zileuton | Zileuton est un inhibiteur oralement actif de la 5-lipoxygenase, et inhibe ainsi la formation de leucotriènes (LTB4, LTC4, LTD4 et LTE4), utilisé pour diminuer les symptômes de l'asthme. Ce composé induit l'apoptose tout en inhibant la ferroptosis. |
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| S8432 | Troglitazone (CS-045) | La Troglitazone est un puissant agoniste du peroxisome proliferator-activated receptor-(PPAR), un facteur de transcription activé par un ligand régulant la différenciation et la croissance cellulaire. La Troglitazone induit l'autophagy, l'apoptosis et la nécroptose dans les cellules de cancer de la vessie. La Troglitazone prévient la ferroptosis induite par le RSL3 et la peroxydation lipidique dans les cellules Pfa1. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un antioxydant phénolique que l'on trouve dans les feuilles et les brindilles de l'arbuste désertique persistant, Larrea tridentata (Sesse et Moc. ex DC) Coville (buisson de créosote). C'est un inhibiteur reconnu de la lipoxygenase (LOX) et possède des propriétés antioxydantes et de piégeage des radicaux libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) est un inhibiteur cytotoxique du insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 et induit l'apoptosis. |
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