alleen voor onderzoeksdoeleinden

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Lipoxygenase remmer

Name: Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3984
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een fenolische antioxidant die voorkomt in de bladeren en takjes van de groenblijvende woestijnstruik, Larrea tridentata (Sesse en Moc. ex DC) Coville (creosootstruik). Het is een erkende remmer van lipoxygenase (LOX) en heeft antioxiderende en vrije radicalen wegvangende eigenschappen. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een cytotoxische insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2-remmer en induceert Apoptosis.

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Lipoxygenase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 302.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Lipoxygenase Inhibitoren	ML355 Malotilate Esculetin Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	302.36	Formule	C₁₈H₂₂O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder (seal)
CAS-nr.	500-38-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (198.43 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.43mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	lipoxygenase Ferroptosis IGF-1R HER2 p300
In vitro	NDGA heeft bewezen arachidonzuur 5-lipoxygenase-activiteit selectief te remmen, wat de synthese van leukotriënen en prostaglandinen vermindert, en zo leidt tot een vermindering van ontstekingsroutes. Deze verbinding heeft ook diepgaande effecten op het secretorische pad, wat wordt weerspiegeld in het vermogen om de productie van leukotriene B4, degranulatie, fagocytose en de ademhalingsburst te blokkeren door effecten uit te oefenen op de mitochondriën en niet-specifiek NADPH-oxidase en proteïnekinase C te remmen. Het is ook aangetoond dat het het proteïnetransport van het endoplasmatisch reticulum (ER) naar het Golgi-complex blokkeert, de herverdeling van Golgi-proteïnen in het ER induceert en de intracellulaire calciumspiegels beïnvloedt. Verder is aangetoond dat deze chemische stof het actinecytoskelet verstoort en effecten uitoefent op celadhesie en ook de activering van twee receptor tyrosinekinasen (RTK's), de Insulin-like growth factor-1 receptor en de c-erbB2/HER2/neu receptor, direct remt, wat resulteert in verminderde cellulaire proliferatie. Het remt selectief de door platelet-derived growth factor (PDGF) gestimuleerde DNA-synthese in Swiss 3T3-cellen, diploïde muizencellen en ratten- en menselijke fibroblasten. Dit bioactieve natuurproduct is in staat om collageen te crosslinken. De crosslinking kan een haalbare benadering bieden voor het stabiliseren van collageenachtige materialen voor gebruik bij de reparatie van gescheurde, opengereten of chirurgisch doorgesneden pezen, evenals andere biomateriaalconstructies voor chirurgische reparatie van musculoskeletale verwondingen en ziekten.
In vivo	Het toevoegen van 0,1% NDGA aan het drinkwater van athymische muizen met niet-kleincellige longkankertumoren remt de tumorgroei aanzienlijk in vergelijking met controlegroepmuizen. Bovendien is aangetoond dat deze verbinding niet alleen de groei van borstkankercellen onderdrukt, maar ook een synergetisch effect heeft met retinoïnezuur op de remming van de transformatie en proliferatie van mammaire tumorcellen. Voorlopige in vivo studies hebben aangetoond dat deze chemische stof de tumorgroei onderdrukt door Metabolism-enzymen en RTK-fosforylatie te remmen, die overmatig tot expressie komt in bepaalde kankercellen. Het is ook bewezen dat het een krachtig anti-ischemie-reperfusieletselmiddel is in vitro en in diermodellen via verschillende antioxiderende routes. Het is geïdentificeerd als een verbinding die in staat is om glutamaatopname en opregulatie van expressieniveaus en activiteit van de glutamaattransporter EAAT2 (GLT-1) bij muizen te induceren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20424564/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223187/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15350831/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645000/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31602311/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31591388/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):