alleen voor onderzoeksdoeleinden

ML-210 GPX4-remmer

Cat.nr.: S0788

ML-210 (CID 49766530) is een selectieve covalente remmer van cellulaire glutathione peroxidase 4 (GPX4) met een EC50 van 0,04 μM en induceert ferroptosis. ML-210 kan selectief cellen doden die zijn geïnduceerd om mutant RAS tot expressie te brengen. ML-210 vertoont antikankeractiviteit.
ML-210 Peroxidases Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 475.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
BJeLR Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing HRAS G12V mutant after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.071 μM. 22297109
BJ Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJ cells expressing HRAS G12V mutant with alternative oncogenic constructs after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.107 μM. 22297109
BJeH-LT Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJeH-LT cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.272 μM. 22297109
BJeH Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human BJeH cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 0.628 μM. 22297109
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 475.32 Formule

C22H20Cl2N4O4

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1360705-96-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CID 49766530 Smiles CC1=C(C(=NO1)C(=O)N2CCN(CC2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)Cl)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 24 mg/mL (50.49 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAS
GPX4
(Cell-free assay)
0.04 μM(EC50)
In vitro

ML-210 heeft IC50s van 71 nM, 272 nM en 107nM voor respectievelijk de BJeLR (HRASV12), BJeH-LT (zonder HRASV12) en DRD cellijnen[2].

Referenties