Bcr-Abl Remmers | Bcr-Abl Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate is een oraal biologisch beschikbaar mesylaatzout van Imatinib, dat een multi-target remmer is van v-Abl, c-Kit en PDGFR met een IC50 van respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib Mesylate (STI571) induceert autophagy. |
|
|
| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib is een nieuwe, krachtige multi-target remmer van Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 en Src met IC50 van respectievelijk 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM en 5,4 nM in celvrije assays. Ponatinib (AP24534) remt autophagy. |
|
|
| S5254 | Dasatinib hydrochloride | Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is de hydrochloride zoutvorm van Dasatinib, een remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met IC50 van <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays, respectievelijk. |
|
|
| S1033 | Nilotinib (AMN-107) | Nilotinib is een selectieve Bcr-Abl-remmer met een IC50 van minder dan 30 nM in murijne myeloïde progenitorcellen. Nilotinib induceert Autophagy via AMPK-activatie. |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) is een selectieve deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 en UCH37) remmer en onderdrukt ook Bcr/Abl, tevens een JAK2-transducer (zonder het 20S proteasoom te beïnvloeden) en activator van transcriptie (STAT). Deze verbinding induceert apoptose en blokkeert autophagy. |
|
|
| S5205 | Nilotinib hydrochloride | Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is de hydrochloridezoutvorm van nilotinib, een oraal biologisch beschikbare Bcr-Abl tyrosinekinaseremmer met antineoplastische activiteit. |
|
|
| S1369 | Bafetinib | Bafetinib is een potente en selectieve dubbele Bcr-Abl/Lyn-remmer met een IC50 van 5,8 nM/19 nM in celvrije assays, remt de fosforylering van het T315I-mutant niet en is minder potent voor PDGFR en c-Kit. |
|
|
| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036) is een conformationele Bcr-Abl-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,8 nM en 4 nM voor Abl1(WT) en Abl1(T315I). Het remt ook SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3 en Tie-2, en heeft een lage activiteit ten opzichte van c-Kit. Deze verbinding bevindt zich in Fase 1. |
|
|
| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001) is een potente en selectieve allosterische ABL1-remmer met een dissociatieconstante (Kd) van 0,5-0,8 nM en selectiviteit voor de myristoylpocket van ABL1. |
|
|
| S7526 | GNF-5 | GNF-5 is een selectieve en allosterische Bcr-Abl-remmer met een IC50 van 220 nM. |
|
|
| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydraat is een selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van Bcr-Abl met IC50 < 30 nM in murien myeloïde progenitorcellen. Nilotinib induceert Autophagy via AMPK-activatie. |
|
|
| S2899 | GNF-2 | GNF-2 is een zeer selectieve niet-ATP-competitieve remmer van Bcr-Abl, vertoont geen activiteit ten opzichte van Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET en Tel-JAK1 getransformeerde tumorcellen. |
|
|
| S9141 | Berbamine | Berbamine (BA), een traditioneel Chinees medicijn geëxtraheerd uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met potente anti-leukemie activiteit en ook een remmer van NF-κB. Deze verbinding induceert apoptosis in humane myeloomcellen en remt de groei van kankercellen door zich te richten op Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
|
|
| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate is een nieuwe oraal biologisch beschikbare Bcr-Abl-remmer voor Bcr-Abl(WT) en Bcr-Abl(T315I) met een IC50 van respectievelijk 0,34 nM en 0,68 nM. |
|
|
| S7269 | PD173955 | PD173955 is een potente Bcr-Abl-remmer met een IC50 van 1-2 nM, die ook de Src-activiteit remt met een IC50 van 22 nM. |
|
|
| S8140 | GNF-7 | GNF-7 is een krachtige type-II kinase Bcr-Abl remmer met een IC50 van <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM en 133 nM voor respectievelijk M351T, T315I, E255 V, G250E en c-Abl. |
|
|
| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) is een selectieve BCR-ABL1 tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 34 nM, gebruikt voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie. |
|
|
| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, een traditioneel Chinees medicijn gewonnen uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met potente anti-leukemie activiteit en tevens een remmer van NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induceert apoptose in menselijke myeloomcellen en remt de groei van kankercellen door zich te richten op Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). |
|
|
| S0373 | CZC-8004 | CZC-8004 (CZC-00008004) is een pan-kinase remmer die bindt aan een reeks tyrosinekinasen waaronder ABL kinase. |
|
|
| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is een nieuwe BCR-ABL1 tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 7 nM. Het vertoont activiteit tegen de meeste BCR-ABL1 puntmutanten met IC50's van 167 nM, 154 nM, 165 nM en 1967 nM voor respectievelijk BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H, BCR-ABL1E255V en BCR-ABL1T315I. |
|
|
| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib (IkT-148009) is een potente, oraal actieve, selectieve en hersen-penetrerende remmer van c-Abl met een IC50 van 33 nM. Het vermindert significant α-Syn niveaus, helpt neurodegeneratie te voorkomen en ondersteunt het gebruik ervan in onderzoek naar de ziekte van Parkinson. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib (GZD824, HQP1351) is een oraal biologisch beschikbare remmer van pan-Bcr-Abl. Het remt effectief een breed scala aan Bcr-Abl-mutanten, met IC50 van respectievelijk 0,34 nM en 0,68 nM voor natief Bcr-Abl en de Bcr-AblT315I-mutant. Het induceert ook tumorregressie in muis-xenograftmodellen. | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | Ponatinib hydrochloride is een krachtige, oraal beschikbare multi-targeted remmer van Pan BCR-ABL kinase. Het remt ABL potent met een IC50 van 0,37 nM, remt ook SRC, VEGFR2, FGFR1, PDGFRα, LYN met IC50's van respectievelijk 5,4 nM, 1,5 nM, 2,2 nM, 1,1 nM, 0,24 nM en vertoont significant potentieel in kankeronderzoek. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 is een proteïnekinase-remmer met IC50 van 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM en 2 nM voor respectievelijk wildtype ABL-kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC en LYN. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) is een nieuwe remmer van Bcr-Abl met IC50-waarden van respectievelijk 1,2 nM, 307,6 nM en 665,5 nM voor c-Abl, PDGFRβ en c-Kit. |
||
| S1021 | Dasatinib (BMS-354825) | Dasatinib is een nieuwe, krachtige en multi-targeted remmer die Abl, Src en c-Kit target, met IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM in celvrije assays. Dasatinib induceert autophagy en apoptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S2475 | Imatinib (STI571) | Imatinib is een multi-target remmer van tyrosinekinase met remming voor v-Abl, c-Kit en PDGFR, de IC50-waarden zijn respectievelijk 0,6 μM, 0,1 μM en 0,1 μM in celvrije of celgebaseerde assays. Imatinib (STI571) induceert autofagie. |
|
|
| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) is een nieuwe, potente en multi-gerichte remmer die zich richt op Abl, Src en c-Kit, met een IC50 van respectievelijk <1 nM, 0,8 nM en 79 nM. |
|
|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK en JAK/STAT3 signaalroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) is een pan-Aurora-remmer, voornamelijk gericht tegen Aurora A met een Kiapp van 0,6 nM in een celvrije test, minder krachtig tegen Aurora B/Aurora C en 100-voudig selectiever voor Aurora A dan 55 andere kinasen. De enige uitzonderingen zijn Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) en BCR-ABL tyrosine kinase, die beide door deze verbinding worden geremd met een Ki van 30 nM. Het induceert apoptosis en autophagy en bevindt zich in Fase 2. |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazole is een snel-reversibele remmer van microtubuli-polymerisatie, remt ook Abl, Abl(E255K) en Abl(T315I) met IC50 van respectievelijk 0,21 μM, 0,53 μM en 0,64 μM in celvrije assays. Nocodazole induceert apoptose. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Het induceert apoptosis, celcyclusarrest en autophagy. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S1134 | AT9283 | AT9283 is een potente JAK2/3 remmer met een IC50 van 1,2 nM/1,1 nM in celvrije assays; ook potent tegen Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 is een specifieke EphB4-remmer met een ED50 van 25 nM die onderscheid maakt tussen VEGFR- en EphB4-remming; deze verbinding vertoont ook activiteit tegen c-Raf, c-Src en c-Abl met een IC50 van respectievelijk 0,395 μM, 1,266 μM en 1,667 μM. |
|
|
| S7343 | URMC-099 | URMC-099 is een oraal biologisch beschikbare, hersenpenetrerende mixed lineage kinase (MLK)-remmer met een IC50 van respectievelijk 19 nM, 42 nM, 14 nM en 150 nM voor MLK1, MLK2, MLK3 en DLK, en remt ook de LRRK2-activiteit met een IC50 van 11 nM. Deze verbinding remt ook ABL1 met een IC50 van 6,8 nM. Het induceert Autophagy. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 is een multiple-targeted inhibitor, voornamelijk voor Flt3 met een IC50 van 6,6 nM, redelijk potent voor FGFR1, Bcr-Abl en Aurora A; weinig effect op PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-getargete remmer van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, remt ook DNA-PK met IC50 van 60 nM. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), een N,N'-difenylureum, is een ATP-competitieve remmer van Flt3 met een Ki van 0,12 μM. Naast FLT3 remt AST487 ook RET,KDR,c-KIT en c-ABL kinase met IC50-waarden onder 1 μM. |
|
|
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) is een zeer selectieve en potente pan-PKD-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 154,6 nM, 133,4 nM en 109,4 nM voor PKD1, PKD2 en PKD3. Het werkt ook als een selectieve remmer van Src family kinases (v-Src, c-Fyn) en de tyrosine kinase c-Abl, met IC50-waarden van respectievelijk 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM en 22 μM voor v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMK II. |
|
|
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analoog 9) is een krachtige remmer van Src-familiekinasen met IC50 van 4,3 nM en 3,2 nM voor respectievelijk v-Src-as1 en c-Fyn-as1. Deze verbinding remt ook CDK2-as1, CAMKII-as1 en c-Abl-as2 met IC50 van respectievelijk 5,0 nM, 8,0 nM en 120 nM. |
|
|
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) is een selectieve remmer van Src-familiekinasen en remt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMKII met IC50's van respectievelijk 1,0, 0,6, 0,6, 18 en 22 μM. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.