Wnt/beta-catenin Remmers | Wnt/beta-catenin Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2662 | ICG-001 | ICG-001 antagoniseert de Wnt/β-catenine/TCF-gemedieerde transcriptie en bindt specifiek aan CREB-bindend eiwit (CBP) met een IC50 van 3 μM, maar is niet de gerelateerde transcriptionele coactivator p300. ICG-001 induceert apoptose. |
|
|
| S7086 | IWR-1-endo | IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1) is een Wnt-pathwayremmer met een IC50 van 180 nM in L-cellen die Wnt3A tot expressie brengen, induceert Axin2-eiwitniveaus en bevordert β-cateninefosforylering door Axin-gescaffolde afbraakcomplexen te stabiliseren. |
|
|
| S7085 | IWP-2 | IWP-2 is een remmer van Wnt-verwerking en -secretie met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt-palmitoylering, beïnvloedt Wnt/β-catenine in het algemeen niet en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ. |
|
|
| S8429 | PNU-74654 | PNU-74654 verstoort de Wnt-signaleringsroute door remming van de interactie (KD50=450 nM) tussen β-catenine en Tcf4. |
|
|
| S8129 | Salinomycin (Procoxacin) | Salinomycin, traditioneel gebruikt als een anticoccidiaal medicijn, heeft recentelijk aangetoond over antikanker- en antikanker stamcel (CSC) effecten te beschikken. |
|
|
| S7484 | FH535 | FH535 is een Wnt/β-catenine-signaleringsremmer en tevens een dubbele PPARγ- en PPARδ-antagonist. |
|
|
| S8474 | LF3 | LF3 is een specifieke remmer van canonieke Wnt-signalering door de interactie tussen β-catenine en TCF4 te verstoren met een IC50 van minder dan 2 μM. |
|
|
| S8327 | KYA1797K | KYA1797K is een zeer potente en selectieve Wnt/β-catenine-remmer met een IC50 van 0,75 µM (TOPflash-assay). |
|
|
| S7096 | KY02111 | KY02111 bevordert de differentiatie van hPSC's naar cardiomyocyten door Wnt-signalering te remmen, kan stroomafwaarts van APC en GSK3β werken. |
|
|
| S6901 | MSAB | MSAB is een selectieve remmer van de Wnt/β-catenine-signalering die bindt aan β-catenine, de afbraak ervan bevordert en specifiek Wnt/β-catenine-doelgenen neerreguleert. Deze verbinding vertoont krachtige antitumorale effecten. |
|
|
| S8761 | Adavivint (SM04690) | Adavivint (SM04690, Lorecivivint) is een potente en specifieke remmer van de canonieke Wnt-signalering met een EC50 van 19,5 nM voor het remmen van de TCF/LEF-reporter. Deze verbinding is ongeveer 150- tot 500-maal potenter dan andere bekende Wnt-remmers in meerdere cellulaire assays. |
|
|
| S3842 | Isoquercitrin | Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), een flavonoïde verbinding met antikankeractiviteit geïsoleerd uit Bidens bipinnata L, is een remmer van Wnt/ A-catenine die stroomafwaarts van de nucleaire translocatie van A-catenine werkt. |
|
|
| S8704 | iCRT14 | iCRT14 is een β-catenine/Tcf-remmer met een Ki-waarde van 54 ± 5,2 μM in een homogene fluorescentiepolarisatie (FP)-test. |
|
|
| S8248 | IQ-1 | IQ-1 maakt Wnt/β-catenine-gedreven expansie van muizen-ESC's mogelijk en voorkomt spontane differentiatie, handhaaft de pluripotentie van embryonale stamcellen (ESC) in met Wnt3a behandelde cellen en voorkomt PP2A/Nkd-interactie. |
|
|
| S7981 | CCT251545 | CCT251545 is een krachtige, oraal biologisch beschikbare remmer van WNT-signalering met een IC50 van 5 nM in 7dF3-cellen. Deze verbinding fungeert ook als een selectieve chemische probe voor het verkennen van de rol van CDK8 en CDK19 bij menselijke ziekten. |
|
|
| S6745 | JW55 | JW55 is een potente en selectieve remmer van de canonieke Wnt-route die functioneert via remming van het PARP-domein van tankyrase 1 en tankyrase 2 (TNKS1/2). |
|
|
| S9416 | Triptonide | Triptonide, geïsoleerd uit de wortels van Tripterygium wilfordii, kan de canonieke Wnt/β-catenin-signalering effectief remmen door zich te richten op het stroomafwaartse C-terminale transcriptiedomein van β-catenine of een nucleaire component geassocieerd met β-catenine. Het is ook een antineoplastisch middel, een ontstekingsremmend middel en een immunosuppressief middel. |
|
|
| S9965 | M435-1279 | M435-1279 is een UBE2T-remmer, die de hyperactivatie van de Wnt/β-catenine-signaleringsroute remt door de UBE2T-gemedieerde afbraak van RACK1 te blokkeren. |
|
|
| E0033 | IWP-4 |
IWP-4 is een potente Wnt/β-catenin signaling pathway remmer met een IC50 van 25 nM. |
|
|
| E1731 | JW74 | JW74 is een specifieke remmer van de canonieke Wnt-signalering met IC50 790 nM in de ST-Luc-assay. Het remt de groei van tumorcellen in zowel muizenxenograftmodellen van colorectale kanker als in ApcMin-muizen. |
|
|
| E1486 | Zamaporvint (RXC004) | Zamaporvint (RXC004) is een oraal actieve en selectieve remmer van Wnt. Deze verbinding richt zich op het membraangebonden o-acyltransferase Porcupine en remt de palmitoylering, secretie en pathwayactivatie van Wnt-liganden. Het vertoont potente antiproliferatieve effecten in Wnt-ligand-afhankelijke colorectale en pancreatische cellijnen en bezit meerdere antitumorale mechanismen. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 is een belangrijk actief bestanddeel van het traditionele Chinese geneesmiddel ginseng, waarvan is aangetoond dat het Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 en andere signaalroutes remt. | ||
| S8233 | Prodigiosin | Prodigiosin is een natuurlijk rood pigment geproduceerd door talrijke bacteriesoorten dat de Wnt/β-catenin pathway kan remmen. | ||
| E6057New | Pamidronate disodium pentahydrate | Pamidronate disodium pentahydrate is een stikstofhoudend bisfosfonaat en wordt gebruikt om botverlies door steroïdegebruik, zoals glucocorticoïd-geïnduceerde lage botmineraaldichtheid bij kinderen, te voorkomen of om de calciumafgifte uit bot te remmen door osteoclast-gemedieerde botresorptie te beïnvloeden. Het remt ook de Wnt/β-catenin-signaalroute die de osteogene differentiatie in mesenchymale stamcellen van het beenmerg (BMMSC's) regelt. | ||
| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) remt selectief Wnt/β-catenine-gemedieerde transcriptie door tankyrase1/2-remming met een IC50 van 11 nM/4 nM in celvrije assays, reguleert axine-niveaus en beïnvloedt CRE, NF-κB of TGF-β niet. |
|
|
| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib is een nieuwe, ATP-competitieve remmer van c-MET met een IC50 van 0,13 nM in een celvrije test, inactief tegen RONβ, evenals EGFR en HER-3. Capmatinib (INCB28060) remt de Wnt/β-catenine en EMT signaalroutes en induceert apoptose bij diffuus maagcarcinoom positief voor c-MET amplificatie. Fase 1. |
|
|
| S8392 | NCB-0846 | NCB-0846 is een nieuwe, oraal toegediende kleinmoleculige Wnt-remmer die TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) remt met een IC50-waarde van 21 nM. |
|
|
| S6898 | RCM-1 | RCM-1 is een niet-toxische remmer van Forkhead box M1 (FOXM1) die slijmbekercelmetaplasie onderdrukt en IL-13 en STAT6 signalering voorkomt bij allergenen-blootgestelde muizen. Deze verbinding vermindert carcinogenese en nucleair β-catenine. |
|
|
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikanker effect, triggert necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein bij Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) te induceren. Het induceert apoptose en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin. |
|
|
| S7490 | WIKI4 | WIKI4 is een nieuwe Tankyrase-remmer met een IC50 van 15 nM voor TNKS2, en leidt tot remming van de Wnt/beta-catenin-signalering. |
|
|
| E1348 | E7386 | E-7386 is een selectieve remmer die de interactie tussen CBP/beta-catenin remt met een IC50-waarde van 0,0484 μM in HEK293-cellen. |
|
|
| E2376 | KY-05009 | KY-05009 is een ATP-competitieve Traf2- en Nck-interactie kinase (TNIK) remmer met een Ki van 100 nM, die de eiwitexpressie van TNIK en de transcriptionele activiteit van Wnt-doelgenen remt en apoptose in kankercellen induceert. |
|
|
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) is een zeer potente TNKS1/TNKS2-remmer (IC50=0.6 nM voor TNKS1) met uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere PARP-familie-enzymen en gunstige verbindingseigenschappen. Deze remmer moduleert potent de Wnt/β-catenine-pathway door de niveaus van axin2 (EC50=17 nM) en tankyrase in DLD1-cellen dosisafhankelijk te verhogen, wat resulteert in een verminderde cellulaire Wnt-reporteractiviteit. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumoractiviteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK-, Wnt-, JAK-STAT- en PI3K/AKT/mTOR-signaalroutes. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.