alleen voor onderzoeksdoeleinden

JW55 Wnt/beta-catenin remmer

Cat.nr.S6745

JW55 is een potente en selectieve remmer van de canonieke Wnt-route die functioneert via remming van het PARP-domein van tankyrase 1 en tankyrase 2 (TNKS1/2).
JW55 Wnt/beta-catenin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 434.49

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S674501 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 434.49 Formule

C25H26N2O5

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 664993-53-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2(CCOCC2)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CO4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (200.23 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Wnt
In vitro

JW55 remt het PARP-domein van TNKS1/2, wat leidt tot stabilisatie van AXIN2 gevolgd door verhoogde afbraak van β-catenine. Wnt3a-geïnduceerde HEK293-cellen die een transiënt getransfecteerde ST-Luc (SuperTop-luciferase) reporter bevatten, vertonen remming door deze verbinding met een IC50-waarde van 470 nmol/L. Het vermindert de auto-PARsylatie van TNKS1/2 in vitro met IC50-waarden van respectievelijk 1,9 μmol/L en 830 nmol/L. Deze chemisch gemedieerde remming van canonieke Wnt-signalering resulteert in verminderde celcyclusprogressie, proliferatie en kolonieformatie in de CRC-cellijn SW480 in vitro.

In vivo

Deze verbinding vermindert XWnt8-geïnduceerde asduplicatie in Xenopus-embryo's en tamoxifen-geïnduceerde polyposevorming bij conditionele APC-mutante muizen.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.