alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S6745
| Gerelateerde doelwitten | JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase |
|---|---|
| Overig Wnt/beta-catenin Inhibitoren | IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) |
| Molecuulgewicht | 434.49 | Formule | C25H26N2O5 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 664993-53-7 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | COC1=CC=C(C=C1)C2(CCOCC2)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CO4 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 87 mg/mL
(200.23 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Wnt
|
|---|---|
| In vitro |
JW55 remt het PARP-domein van TNKS1/2, wat leidt tot stabilisatie van AXIN2 gevolgd door verhoogde afbraak van β-catenine. Wnt3a-geïnduceerde HEK293-cellen die een transiënt getransfecteerde ST-Luc (SuperTop-luciferase) reporter bevatten, vertonen remming door deze verbinding met een IC50-waarde van 470 nmol/L. Het vermindert de auto-PARsylatie van TNKS1/2 in vitro met IC50-waarden van respectievelijk 1,9 μmol/L en 830 nmol/L. Deze chemisch gemedieerde remming van canonieke Wnt-signalering resulteert in verminderde celcyclusprogressie, proliferatie en kolonieformatie in de CRC-cellijn SW480 in vitro. |
| In vivo |
Deze verbinding vermindert XWnt8-geïnduceerde asduplicatie in Xenopus-embryo's en tamoxifen-geïnduceerde polyposevorming bij conditionele APC-mutante muizen. |
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.