alleen voor onderzoeksdoeleinden

LF3 Wnt/beta-catenin remmer

Name: LF3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8474
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.nr.S8474

LF3 is een specifieke remmer van canonieke Wnt-signalering door de interactie tussen β-catenine en TCF4 te verstoren met een IC50 van minder dan 2 μM.

LF3 Wnt/beta-catenin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 416.56

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overig Wnt/beta-catenin Inhibitoren	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	416.56	Formule	C₂₀H₂₄N₄O₂S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	664969-54-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC=CC2=CC=CC=C2)C(=S)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay) 1.65 μM
In vitro	LF3 veroorzaakt geen celdood en interfereert niet met cadherine-gemedieerde cel-celadhesie. Het zelfvernieuwingsvermogen van kanker stamcellen wordt door deze verbinding concentratie-afhankelijk geblokkeerd, zoals onderzocht door bolvorming van colon- en hoofd-halskanker stamcellen onder niet-adherente omstandigheden. Het remt de Wnt/β-catenin-signalering, maar interfereert niet met E-cadherine/β-catenin-gemedieerde cel-celadhesie. Deze chemische stof blokkeert de expressie van een reeks Wnt target genes in Wnt-verslaafde colonkankercellen. Het remt de proliferatie van Wnt-verslaafde colonkankercellen door inductie van celcyclusarrest en remt ook het zelfvernieuwingsvermogen van CSCs.
In vivo	LF3 vermindert tumorgroei en induceert differentiatie in een muis xenograft-model van colonkanker, terwijl het geen significante toxiciteit voor muizen vertoont en de normale histologie van de darm van muizen niet verstoort.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26645562/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):