Home GPCR & G Protein PAR

PAR

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR
Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) is een krachtige en oraal actieve trombine-receptor (PAR-1) antagonist met een Ki van 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9915 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2 TFA (FSY-NH2) is een selectieve protease-geactiveerde receptor 2 (PAR2) remmer met een IC50 van 50 µM in PAR2-KNRK cellen.
Am J Transl Res, 2024, 16(12):7416-7426
S9744 AZ3451 AZ3451 is een potente antagonist van protease-geactiveerde receptor 2 (PAR2) die bindt aan een afgelegen allosterische site buiten de helicale bundel met een IC50 van 23 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 is een potente PAR2-antagonist die meerdere PAR2-geïnduceerde signaalroutes en functionele responsen remt. Deze verbinding remt ook de ERK1/2-fosforylering, RhoA-activering en de remming van forskoline-gestimuleerde cAMP-accumulatie geïnduceerd door micromolaire concentraties van de biased ligand GB88.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4452 Trypsin Trypsin(Cocoonase) is een serineprotease-enzym en hydrolyseert eiwitten aan de carboxylzijde van lysine of arginine. Het activeert PAR2 en PAR4 en induceert cel-tot-celmembraanfusie bij PDCoV-infectie door de interactie van S-glycoproteïne van PDCoV en pAPN. Het bevordert ook celproliferatie en -differentiatie en kan worden gebruikt in onderzoek naar wondgenezing en neurogene ontsteking.
E7046 TRAP-6 TRAP-6 (PAR-1-agonistpeptide) is een synthetisch hexapeptide (SFLLRN) dat werkt als een agonist van PAR-1 (protease-geactiveerde receptor-1). Het activeert ook GPR15 op T-cellen, waardoor immuunresponsen worden gereguleerd door acute GvHD te onderdrukken met behoud van GvT-activiteit.
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) is een selectieve en oraal actieve antagonist van de protease-geactiveerde receptor (PAR-1), met een Ki-waarde van 8,1 nM. Deze verbinding vermindert de trombine receptor-activerende peptide (TRAP)-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie op een dosisafhankelijke manier.
E7294 TFLLR-NH2 TFLLR-NH2 is een selectieve en potente agonist van proteïnase-geactiveerde receptor 1 (PAR1) met een EC50 van 1,9 μM. Het heeft potentieel voor onderzoek naar vroege tumormetastase en ondersteunt vroege antiplaatjestherapie om de verspreiding van darmkanker te onderdrukken en de overlevingskansen te verbeteren.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) is een krachtige, oraal actieve, selectieve en reversibele trombine-receptor protease-geactiveerde receptor-1 (PAR-1) antagonist.
E0341 IUN76750 IUN76750 is een PAR-2 signaalroute-remmer.