Home GPCR & G Protein PAR antagonist AZ3451

alleen voor onderzoeksdoeleinden

AZ3451 PAR antagonist

Cat.nr.S9744

AZ3451 is een potente antagonist van protease-geactiveerde receptor 2 (PAR2) die bindt aan een afgelegen allosterische site buiten de helicale bundel met een IC50 van 23 nM.
AZ3451 PAR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 571.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S974401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.95%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.95

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 571.46 Formule

C30H27BrN4O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2100284-59-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C1CCCCC1)[N]2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N)N=C2C5=C(Br)C=C6OCOC6=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (174.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PAR2
(Cell-free assay)
23 nM
In vitro

AZ3451 is een PAR2-antagonist die een rol speelt bij ontstekingsreacties, apoptose, autofagie en cellulaire senescentie tijdens osteoartritis (OA). Deze verbinding voorkomt de IL-1β-geïnduceerde ontstekingsreactie, kraakbeendegradatie en voortijdige senescentie in chondrocyten. Het vermindert de apoptose van chondrocyten door autofagie in vitro te activeren. De P38/MAPK-, NF-κB- en PI3K/AKT/mTOR-routes zijn betrokken bij het beschermende effect van deze chemische stof.
In vivo

Intra-articulaire injectie van AZ3451 kan de chirurgisch geïnduceerde kraakbeendegradatie in een rattenmodel van osteoartritis (OA) verbeteren.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.