Bcl-2 Remmers | Bcl-2 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8048 | ABT-199 (Venetoclax) | Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is een Bcl-2-selectieve remmer met een Ki van <0,01 nM in celvrije assays, >4800-voudig selectiever dan Bcl-xL en Bcl-w, en geen activiteit tegen Mcl-1. Venetoclax induceert naar verluidt celgroeiremming, apoptose, celcyclusarrest en autofagie in triple-negatieve borstkanker MDA-MB-231-cellen. Fase 3. |
|
|
| S1001 | Navitoclax (ABT-263) | Een potente remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met een Ki van ", "0,5 nM, ", "1 nM en ", "1 nM in celvrije assays, Navitoclax (ABT-263) bindt zwakker aan Mcl-1 en A1. Fase 2. |
|
|
| S1002 | ABT-737 | ABT-737 is een BH3-mimetische remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met EC50 van respectievelijk 78,7 nM, 30,3 nM en 197,8 nM in celvrije assays; geen remming waargenomen tegen Mcl-1, Bcl-B of Bfl-1. ABT-737 induceert mitochondriale route-apoptose en Mitophagy. Fase 2. |
|
|
| S8383 | S63845 | S63845 is een nieuwe, selectieve MCL-1-remmer met een Kd-waarde van 0,19 nM en heeft geen waarneembare binding aan de andere Bcl-2-leden, Bcl-2 of BCL-XL. |
|
|
| S7801 | A-1331852 | A-1331852 is een potente en selectieve BCL-XL-remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,01 nM voor BCL-XL en 6 nM, 4 nM, 142 nM voor respectievelijk Bcl-2, Bcl-W, MCL-1. Het kan nuttig zijn bij de behandeling van kanker, immuun- en auto-immuunziekten. |
|
|
| S7790 | A-1210477 | A-1210477 is een potente en selectieve MCL-1 remmer met een Ki en IC50 van respectievelijk 0,454 nM en 26,2 nM, en een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere Bcl-2 familieleden. |
|
|
| S1121 | TW-37 | TW-37 is een nieuwe niet-peptide remmer van recombinant Bcl-2, Bcl-xL en Mcl-1 met respectievelijk een Ki van 0,29 μM, 1,11 μM en 0,26 μM in celvrije assays. |
|
|
| S7800 | A-1155463 Dihydrochloride | A-1155463 Dihydrochloride, een zeer potente en selectieve BCL-XL-remmer, vertoont een picomolaire bindingsaffiniteit voor BCL-XL, en een >1000-voudig zwakkere binding aan BCL-2 en gerelateerde eiwitten BCL-W (Ki=19 nM) en MCL-1 (Ki>440 nM). |
|
|
| S8643 | AZD5991 | AZD5991 is een macrocyclische MCL-1-remmer met subnanomolaire affiniteit voor MCL-1 (Ki = 0,13 nM). De bindingsaffiniteit van deze verbinding is ongeveer 25-voudig lager voor muis Mcl-1 versus humaan Mcl-1, maar slechts vier-voudig lager voor rat Mcl-1. |
|
|
| S7531 | UMI-77 | UMI-77 is een selectieve Mcl-1-remmer met een Ki van 490 nM, die selectiviteit vertoont ten opzichte van andere leden van de Bcl-2-familie. |
|
|
| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) azijnzuur, het R-(-) enantiomeer van Gossypol azijnzuur, bindt aan Bcl-2, Bcl-xL en Mcl-1 met Ki van 0,32 μM, 0,48 μM en 0,18 μM in celvrije assays; remt het BIR3-domein en BID niet. AT-101 triggert gelijktijdig apoptosis en een cytoprotectief type autophagy. Fase 2. |
|
|
| E2926 | A-1155463 | A-1155463 is een zeer krachtige en selectieve BCL-XL-remmer met een EC50 van 65 nM in H146-cellen. |
|
|
| S8061 | Sabutoclax | Sabutoclax (BI-97C1) is een pan-Bcl-2-remmer, inclusief Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 en Bfl-1 met een IC50 van respectievelijk 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM en 0,62 μM. |
|
|
| S8836 | MIK665 (S64315) | MIK665 (S64315) is een remmer van het geïnduceerde myeloïde leukemieceldifferentiatie-eiwit Mcl-1 met een Ki-waarde van 1,2 nM en heeft potentiële pro-apoptotische en antineoplastische activiteiten. |
|
|
| S1071 | HA14-1 | HA14-1 is een niet-peptidische ligand van een Bcl-2 oppervlaktepocket met een IC50 van ~9 μM. |
|
|
| S8865 | BAI1 | BAI1 is een directe allosterische remmer van BAX met een dissociatieconstante (Kd) van 15,0 ± 4 μM. |
|
|
| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin) activeert Caspases met een EC50 van 0,78-1,64 μM en remt competitief Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 en Mcl-1 met een IC50 van respectievelijk 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 en 0,79 μM. |
|
|
| S8759 | S55746 | S55746 (S 055746, BCL201) is een nieuwe, oraal actieve BCL-2-specifieke remmer (Ki = 1,3 nM) met een geringe affiniteit voor BCL-XL en geen significante binding aan MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). De selectiviteit van deze verbinding voor BCL-2 versus BCL-XL varieert van ~70 tot 400-voudig. |
|
|
| S8758 | VU661013 | VU661013 is een nieuwe, potente, selectieve MCL1-remmer met een Ki van 97 ± 30 pM van humaan MCL-1 in een TR-FRET-assay. Echter, dit compound remt BCL-xL of Bcl-2 niet significant met Ki > 40 μM of = 0,73 μM. Het destabiliseert de BIM/MCL-1-associatie, wat leidt tot Apoptosis in AML. |
|
|
| S9970 | APG-2575 (lisaftoclax) | APG-2575 (lisaftoclax) is een dubbele Bcl-2 en Bcl-xl remmer met IC50-waarden van respectievelijk 2 nM en 5,9 nM voor Bcl-2 en Bcl-xl. | ||
| E8278New | WH244 | WH244 is een tweede generatie PROTAC die selectief de anti-Apoptosis eiwitten BCL-xL en Bcl-2 afbreekt met een DC50 van 0,6 nM voor BCL-xL en 7,4 nM voor Bcl-2. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | Zeaxanthin, het carotenoïde alcohol dat deelneemt aan de xanthofylcyclus, activeert de extrinsieke apoptose pathway die apoptose induceert op uveale melanoomcellen met een IC50-waarde van 40,8 µM. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone remt de groei van menselijke longkanker door de expressie van Apoptosis-gerelateerde eiwitten (Bax en Bcl-2) te moduleren met een IC50 van 15 µM in A-549 cellen. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en zou ook de JAK/STAT signaalroute kunnen onderdrukken. Het kan geïsoleerd worden uit Radix linderae. | ||
| E1510 | Sonrotoclax | Sonrotoclax(BGB-11417) is een zeer krachtige, oraal actieve en selectieve remmer van Bcl2. Deze verbinding vertoont een verhoogde potentie samen met in vitro en in vivo remmende activiteit tegen zowel WT Bcl-2 als de G101V-mutant. Bcl-xL Het heeft een effectief celdodend effect tegen een verscheidenheid aan lymfoom- en leukemiecellijnen. | ||
| S5600 | Flavokawain A | Flavokawain A, geëxtraheerd uit kava, is een apoptose-inductor en anticarcinogeen middel. Deze verbinding kan anti-apoptotische eiwitten, zoals XIAP, survivin en Bcl-xL, downreguleren, waardoor het evenwicht tussen apoptotische en anti-apoptotische moleculen verandert en vervolgens celdood in tumorcellen induceert. | ||
| S8177 | BH3I-1 | BH3I-1 is een Bcl-XL-BH3-domeininteractie-remmer met een Ki van 2,4 μM (door fluorescentiepolarisatie). Deze verbinding is een selectieve remmer van Bcl-2-familie-eiwitten. | ||
| S6004 | CCI-007 | CCI-007 is een nieuw klein molecuul met cytotoxische activiteit tegen infantiele leukemie met MLL-rearrangementen. | ||
| S8550 | Tapotoclax (AMG-176) | Tapotoclax (AMG-176) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare macrocyclische remmer van MCL1 met een Ki van 0,13 nM. Het induceert een potente Apoptosis in modellen van hematologische maligniteiten. | ||
| E2663 | BT2 | BT2 is een nieuwe vertakte-keten α-ketoacid dehydrogenase complex kinase (BDK) remmer met een IC50 van 3,19 μM. | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 is een krachtige en zeer selectieve remmer van MCL1. BRD-810 richt zich op de BH3-bindende pocket van MCL1 en blokkeert de opname van pro-apoptotische eiwitten, waardoor de caspase-activering in MCL1-afhankelijke cellen snel wordt geactiveerd. Het vertoont krachtige antitumorale effecten bij zowel hematologische maligniteiten als solide tumormodellen. | ||
| E3020 | Hedyotic Diffusa Extract | Hedyotic Diffusa Extract wordt geëxtraheerd uit Hedyotic diffusa, waarvan de polysacchariden de groei van CNE2-cellen dosis- en tijdsafhankelijk remmen; het mechanisme kan de inductie van cel-apoptose omvatten, wat geassocieerd is met de activering van Bax en caspase-3-eiwit en de neerwaartse regulatie van Bcl-2-eiwitexpressie. | ||
| S2606 | Mifepristone (RU-486) | Mifepristone is een opmerkelijk actieve antagonist van de progesteronreceptor en de glucocortico de receptor met een IC50 van respectievelijk 0,2 nM en 2,6 nM. Mifepristone bevordert cel autofagie en apoptose, verlaagt het Bcl-2-niveau en verhoogt het Beclin1-niveau, gepaard gaande met een verzwakte interactie tussen Bcl-2 en Beclin1.Mifepristone (RU486) kan worden gebruikt om diermodellen van spontane abortus te induceren. |
|
|
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Deze verbinding activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochrome c. Het vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Dit chemische middel induceert apoptosis met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals generatie van de ROS. Het is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Het is ook een potentiële autophagy modulator. |
|
|
| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) is een tweede generatie BMI-1 remmer die BMI-1 afbraak versnelt. Deze verbinding downreguleert MCL-1 en induceert p53-onafhankelijke mitochondriale apoptosis. IC50-waarden na 72 uur varieerden van 68 tot 340 nM in mantelcellymfoom (MCL) cellijnen. |
|
|
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) is een oraal actief polyfenol geïsoleerd uit katoenzaden en -wortels. Deze verbinding is een potente remmer van 5α-reductase 1 en 3α-hydroxysteroid dehydrogenase met een IC50 van respectievelijk 3,33 μM en 0,52 μM in een celvrije test. Het remt ook de binding van BH3-peptide aan Bcl-eiwit met een IC50 van respectievelijk 0,4 μM en 10 μM voor Bcl-XL en Bcl-2. Deze chemische stof induceert Apoptosis en celgroeiremming in verschillende kankercellen. |
|
|
| S5967 | Berberine chloride hydrate | Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate is een quaternair ammoniumzout uit de groep van isochinoline-alkaloïden. Berberine activeert caspase 3 en caspase 8, klieving van poly ADP-ribose polymerase (PARP) en de afgifte van cytochroom c. Berberine chloride vermindert de expressie van c-IAP1, Bcl-2 en Bcl-XL. Berberine chloride induceert apoptose met aanhoudende fosforylering van JNK en p38 MAPK, evenals de aanmaak van ROS. Berberine chloride is een dubbele topoisomerase I en II remmer. Berberine chloride is ook een potentiële autophagy modulator. |
|
|
| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) is een antagonist van CXCR4 met een IC50 van ~1 nM. BL-8040 induceert de apoptosis van AML-blasten door ERK, BCL-2, MCL-1 en cyclin-D1 neerwaarts te reguleren via een gewijzigde miR-15a/16-1-expressie. |
|
|
| E0124 | Chelerythrine |
Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) is een krachtige, selectieve antagonist van PKC met een IC50 van 0,66 µM. Deze verbinding remt ook de binding van het BclXL-Bak BH3 peptide met een IC50 van 1,5 µM. Het vertoont antitumorale, antidiabetische en ontstekingsremmende activiteit. |
|
|
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cycline B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2, terwijl het de niveaus van gekliefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptose. | ||
| S6895 | TCPOBOP | TCPOBOP is een constitutive androstane receptor (CAR) agonist. Deze verbinding vermindert Fas-geïnduceerde muizenleverbeschadiging door Bcl-2 eiwitten te veranderen. | ||
| E2354 | Valepotriate | Valepotriate, een onstabiele iridoïde geïsoleerd uit Valeriana jatamansi Jones, heeft anti-epileptische eigenschappen door de expressie van GABAA, glutamic acid Decarboxylase 65 en Bcl-2 significant te verhogen en de expressie van caspase-3 te verminderen. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.