Name: A-1210477
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7790
Rating: 5 (50 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
human H23 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs		Cytotoxicity against human H23 cells incubated for 24 hrs by CCK8 assay	31389699
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	850.04	Formule	C₄₆H₅₅N₇O₇S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1668553-26-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=NN(C(=C1C2=CC=CC3=C2N(C(=C3CCCOC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)O)CCN6CCOCC6)COC7=CC=C(C=C7)N8CCN(CC8)S(=O)(=O)N(C)C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 3 mg/mL (3.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.150mg/ml (0.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.150mg/ml (0.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MCL-1 (Cell-free assay) 26.2 nM
In vitro	In H929-cellen bindt A-1210477 met hoge affiniteit aan MCL-1 en induceert MCL-1-eiwitverhoging. In H929-, H2110- en H23-cellen induceert deze verbinding de kenmerken van Apoptosis en remt MCL-1-afhankelijke cellevensvatbaarheid. Het synergeert ook met navitoclax om een verscheidenheid aan kankercellijnen te doden. In SKBR3-cellen remt deze chemische stof de MCL-1–BIM-interactie en induceert klassieke kenmerken van Apoptosis. Bovendien sensibiliseert het non-Hodgkin-lymfoomcellijnen voor venetoclax (ABT-199).
Kinase Assay	Bindingsaffiniteitsassays
Kinase Assay	TR-FRET-bindingsaffiniteitsassays worden uitgevoerd voor BCL-2, BCL-XL en MCL-1 in 4,52 mM monobasisch kaliumfosfaat, 15,48 mM dibasisch kaliumfosfaat, 1 mM natrium-EDTA, 0,05% Pluronic F-68 detergent, 50 mM natriumchloride en 1 mM DTT (pH 7,5). Voor MCL-1-assays wordt GST-getagd MCL-1 (1 nM) gemengd met 100 nM f-Bak, 1 nM Tb-gelabeld anti-GST-antilichaam en deze verbinding bij kamertemperatuur (RT) gedurende 60 min. Fluorescentie wordt gemeten op een Envision-plaatlezer met behulp van een 340/35 nm excitatie filter en 520/525 (f-Bak) en 495/510 nm (Tb-gelabeld anti-GST-antilichaam) emissiefilters.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25590800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26013319/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26565405/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3 PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 Mcl-1		27765849

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-1210477 Bcl-2 Remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 850.04

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

A-1210477 Bcl-2 Remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 850.04

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Oplosbaarheid (Solubility)

Molariteitscalculator

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Toepassingen (Applications)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)