Name: Mifepristone (RU-486)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2606
Rating: 5 (35 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 100.00%

100.00

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
CHO-K1 cells	Function assay		Inhibition of CHO-K1 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=8e-06 μM
T47D-C124 cells	Function assay	24 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D-C124 cells transfected with luciferase gene linked to MMTV promoter assessed as inhibition of progesterone-induced luciferase transactivation activity after 24 hrs, IC50=2.1e-05 μM
neuroblastoma cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in neuroblastoma cells expressing human PR-B progesterone receptor, IC50=2.5e-05 μM
T47D cells	Function assay	48 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D cells assessed as inhibition of progesterone-induced alkaline phosphatase activity after 48 hrs, IC50=4.5e-05 μM
CV-1 cells	Function assay		Antagonistic activity against human progesterone receptor B (hPR-B) in co-transfected CV-1 cells, IC50=0.00018 μM
HEK293 cells	Function assay		Antagonist activity against glucocorticoid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells by GRE-dependent luciferase reporter gene assay, IC50=0.000298 μM
COS7 cells	Function assay		Antagonist activity at cloned glucocorticoid receptor-ligand binding domain expressed in african green monkey COS7 cells by GAL4 luciferase reporter assay, IC50=0.0006 μM
SW1353 cells	Function assay		Binding affinity to glucocorticoid receptor in SW1353 cells by whole-cell binding assay, Ki=0.00082 μM
A549 cells	Function assay		Antagonist activity at human glucocorticoid receptor assessed as inhibition of corticoid-induced transcription in human A549 cells by GRE-linked luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
A549 cells	Function assay	16 h	Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human A549 cells assessed as inhibition of corticoid-induced transcription after 16 hrs by glucocorticoid response element-driven luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
rat H4-IIE cells	Function assay	1 h	Antagonist activity against glucocorticoid receptor in rat H4-IIE cells assessed as inhibition of dexamethasone-induced receptor transactivation pre-incubated for 1 hr before dexamethasone addition and measured 24 hrs post dexamethasone stimulation by tyrosine aminotransferase enzyme assay, IC50=0.00194 μM
HeLa cells	Function assay		Effective concentration against inhibition of Dexamethasone induced glucocorticoid receptor transactivation of mouse mammary tumor virus luciferase gene in HeLa cells, EC50=0.002 μM
NIH3T3 cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in NIH3T3 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.0022 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of Dexamethasone stimulated transcriptional activity in CHO cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.005 μM
hGRAF cells	Function assay		Inhibition of human GR expressed in hGRAF cells, Ki=0.005 μM
COS-1	Function assay		Binding affinity for human androgen receptor in transiently-transfected COS-1 cells, Ki=0.022 μM
rat hepatocytes	Function assay		Inhibition of dexamethasone-induced GR-mediated tyrosine amino transferase activity in rat hepatocytes, IC50=0.27 μM
human K562/R7 cells	Function assay	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	429.59	Formule	C₂₉H₃₅NO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	84371-65-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	C-1073, RU 38486			Smiles	CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (197.86 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.500mg/ml (10.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (13.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.530mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Mifepristone is the first approved medication for patients with endogenous cushing
Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 Progesterone receptor (T47D cells) 0.2 nM Glucocorticoid receptor (A549 cells) 2.6 nM
In vitro	Mifepristone remt cortico de-ge nduceerde transcriptie van een glucocortico de respons element (GRE)-gekoppeld luciferase reportergen in de menselijke longcarcinoomcellijn A549. Bovendien blokkeert deze verbinding ook de progesteron-inductie van alkalische fosfatase-activiteit in de menselijke borstkankercellijn T47D. Het remt de groei van eierstokkankercellen van SK-OV-3 en OV2008 met IC50 van respectievelijk 6,25 M en 6,91 M. Een recente studie toont aan dat deze chemische stof caspase-1 overexpressie induceert in zowel gedifferentieerde als ongedifferentieerde caspase-1-embryonale stamcellen.
Kinase Assay	Glucocortico de receptor (GR) antagonistische activiteit, Progesteron receptor (PR) antagonistische activiteit
Kinase Assay	T47D alkalische fosfatase-test: T47D menselijke borstkankercellen worden ge platooid in 96-wells weefselkweekplaten met 10⁴ cellen per putje in assaymedium [RPMI-medium zonder fenolrood dat 5% (v/v) met houtskool behandeld FBS en 1% (v/v) penicilline-streptomycine bevat]. Twee dagen later wordt het medium afgegoten en wordt Mifepristone of controle toegevoegd in een eindconcentratie in vers assaymedium. Vierentwintig uur later wordt een alkalische fosfatase-test uitgevoerd met behulp van een SEAP-kit. Het medium wordt afgegoten en de cellen worden gedurende 30 minuten bij kamertemperatuur gefixeerd met 5% (v/v) formaline. De cellen worden nmaal bij kamertemperatuur gewassen met Hanks
In vivo	Mifepristone kan de groei van SK-OV-3 tumoren in immunosuppressieve muizen bij 0,5 mg/dag en 1 mg/dag belemmeren. Deze verbinding remt het prostaatgewicht significant bij de hoogste doses in vivo, en remt de groei van de prostaatklier geproduceerd door dihydrotestosteron (DHT) in grotere mate dan de inductie van atrofie en celdood bij ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-ERK / ERK MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF		28938623

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06394999	Not yet recruiting	Female Contraception	Leiden University Medical Center\|Karolinska Institutet\|Women on Waves\|Children''s Investment Fund Foundation	September 2024	Phase 3
NCT05177510	Recruiting	Labor Induced	Chelsea and Westminster NHS Foundation Trust	August 25 2023	Phase 3
NCT04905251	Recruiting	Medical Abortion	Linepharma International LTD	February 22 2022	--
NCT05062174	Withdrawn	BRCA1 Mutation\|High-grade Serous Ovarian Cancer\|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer	Indiana University\|Breast Cancer Research Foundation	November 1 2021	--
NCT04588688	Terminated	Central Adrenal Insufficiency\|Mifepristone	Tobias Else\|Corcept Therapeutics\|University of Michigan	May 5 2021	Phase 2
NCT03659045	Completed	Abortion-Related Disorders	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	January 15 2019	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mifepristone (RU-486) Progesteronreceptorantagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 429.59