alleen voor onderzoeksdoeleinden

A-1331852 Bcl-xL-remmer

Name: A-1331852
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7801
Rating: 5 (65 reviews)

Cat.nr.S7801

A-1331852 is een potente en selectieve BCL-XL-remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,01 nM voor BCL-XL en 6 nM, 4 nM, 142 nM voor respectievelijk Bcl-2, Bcl-W, MCL-1. Het kan nuttig zijn bij de behandeling van kanker, immuun- en auto-immuunziekten.

A-1331852 Bcl-2 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 658.81

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
MOLT-4	Apoptosis assay		4 h	sensitive to A-1331852, IC50~6.7 nM	26954718
CLL	Apoptosis assay		4 h	insensitive to A-1331852, IC50=1.1 μM	26954718
H1299 cells	Apoptosis assay	100 nM		a combination of A-1210477 and A-1331852 resulted in a marked induction of apoptosis	28079887
HEL cells	Apoptosis assay		48 h	induce apoptosis synergistically with in HEL cells	29928488
H929	Apoptosis assay		4 h	insensitive to A-1331852	26954718
H1299	Apoptosis assay		4 h	insensitive to A-1331852	26954718
K562	Apoptosis assay		24 h	extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations	26987906
KCL22	Apoptosis assay		24 h	extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations	26987906
MOLT4	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50 = 0.006 μM.	26988306
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	658.81	Formule	C₃₈H₃₈N₆O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1430844-80-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=NN1CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)C5=C(N=C(C=C5)N6CCC7=C(C6)C(=CC=C7)C(=O)NC8=NC9=CC=CC=C9S8)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (151.78 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (3.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-xL (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)
In vitro	A-1331852 vertoont opmerkelijke potentie zowel als enkelvoudig middel als in combinatie met TKI's bij het doden van primaire CD34+ CML-cellen. Bovendien heeft het een opmerkelijke potentie bij het induceren van Apoptosis in deze cellen bij lage nanomolaire concentraties al 1 uur na behandeling.
In vivo	A-1331852 toont antitumorale werkzaamheid in het Molt-4 xenograftmodel, waarbij het tumorteruggang induceert als enkelvoudig middel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26987906/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	BIM / Bad / Bcl-XL		26987906
Growth inhibition assay	Cell viability		28273655

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):