Name: HA14-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1071
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig Bcl-2 Inhibitoren	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	409.23	Formule	C₁₇H₁₇BrN₂O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	65673-63-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 9 μM
In vitro	HA14-1 is een kleine molecule en niet-peptidische ligand van een Bcl-2 oppervlaktepocket met een IC50 van ongeveer 9 μM. Deze verbinding induceert de apoptosis van HL-60 cellen op een dosisafhankelijke manier via caspase-activatie. Het vertoont cytotoxische effecten op HF1A3, HF4.9 en HF28RA folliculaire lymfoom B-cellijnen met een LC50 van respectievelijk 4.5 μM, 12.6 μM en 8.1 μM. Dit chemische middel induceert apoptosis van HF1A3, HF4.9 en HF28RA cellen via caspase en ROS.
Kinase Assay	Affiniteitsbepaling
Kinase Assay	De bindingsaffiniteit van organische verbindingen aan Bcl-2-eiwit in vitro wordt bepaald door een competitieve bindingsassay gebaseerd op fluorescentiepolarisatie. Voor deze assay wordt 5-carboxyfluoresceïne gekoppeld aan de N-terminus van een peptide, GQVGRQLAIIGDDINR, afgeleid van het BH3-domein van Bak (Flu-BakBH3), waarvan is aangetoond dat het met hoge affiniteit bindt aan de oppervlaktepocket van het Bcl-xL-eiwit. Volgens onze moleculaire modelleringstudies en bindingsmeting met behulp van fluorescentiepolarisatie bindt het Flu-BakBH3-peptide aan de oppervlaktepocket van Bcl-2 met een vergelijkbare affiniteit. Bcl-2 gebruikt in deze assay is een recombinant GST-gefuseerd oplosbaar eiwit. Flu-BakBH3 en Bcl-2-eiwit worden gemengd in aanwezigheid of afwezigheid van organische verbindingen onder standaard buffercondities en gedurende 30 minuten geïncubeerd. De binding van Flu-BakBH3 aan Bcl-2-eiwit wordt gemeten op een LS-50 luminescentiespectrometer uitgerust met polarisatoren met behulp van een dubbele padlengte kwartscel (500 μl). De fluorofoor wordt geëxciteerd met verticaal gepolariseerd licht bij 480 nm (excitatie spleetbreedte 15 nm), en de polarisatiewaarde van het uitgezonden licht wordt waargenomen door verticale en horizontale polarisatoren bij 530 nm (emissie spleetbreedte 15 nm). De bindingsaffiniteit van elke verbinding voor Bcl-2-eiwit wordt beoordeeld door het vermogen van verschillende concentraties van de verbinding om Flu-BakBH3-binding aan Bcl-2 te remmen te bepalen.
In vivo	HA14-1 (400 nM) behandeling had geen significant effect op de groei van glioblastoomtumoren in immuundeficiënte muizen. Maar deze verbinding verhoogt het effect van het DNA-beschadigende middel op de glioblastoomgroei in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10860979/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16213584 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16510597

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HA14-1 Bcl-2 remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 409.23