Akt Remmers | Akt Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7776 | Akti-1/2 | Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII) is een zeer selectieve Akt1/Akt2-remmer met een IC50 van respectievelijk 58 nM/210 nM, ongeveer 36-voudige selectiviteit voor Akt1 boven Akt3. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S1558 | AT7867 | AT7867 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Akt1/2/3 en p70S6K/PKA met IC50 van respectievelijk 32 nM/17 nM/47 nM en 85 nM/20 nM in celvrije assays; deze verbinding vertoont weinig activiteit buiten de AGC kinasefamilie. |
|
|
| S2335 | Oridonin | Oridonin, een diterpeno ïde gezuiverd uit Rabdosia rubescens, is een traditioneel middel met antitumor-, antibacteriële en ontstekingsremmende effecten. Deze verbinding remt AKT1 en AKT2 kinaseactiviteit met een IC50 van respectievelijk 8,4 μM en 8,9 μM. |
|
|
| S1556 | PHT-427 | PHT-427 (CS-0223) is een dubbele Akt en PDPK1 remmer (hoge affiniteitsbinding voor de PH-domeinen van Akt en PDPK1) met een Ki van respectievelijk 2,7 μM en 5,2 μM. |
|
|
| S3056 | Miltefosine | Miltefosine (Hexadecylphosphocholine) remt PI3K/Akt-activiteit met een ED50 van 17,2 μM en 8,1 μM in carcinoomcellijnen A431 en HeLa, en is het eerste orale medicijn tegen viscerale leishmaniasis, effectief tegen zowel promastigoten als amastigoten. |
|
|
| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) inactiveert Akt en ERK om TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) te induceren via Foxo3a, en bezit superieure medicijneigenschappen: passage door de bloed-hersenbarrière, superieure stabiliteit en verbeterde farmacokinetiek. Fase 1/2. |
|
|
| S8339 | Miransertib (ARQ 092) HCl | Miransertib (ARQ 092) HCl is een nieuwe, oraal biologisch beschikbare en selectieve AKT pathway-remmer die een beheersbaar veiligheidsprofiel vertoont bij patiënten met gevorderde solide tumoren. |
|
|
| S7563 | AT13148 | AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met een IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1. |
|
|
| S7492 | Uprosertib (GSK2141795) | Uprosertib (GSK2141795, GSK795) is een selectieve, ATP-competitieve en oraal biobeschikbare Akt-remmer met een IC50 van respectievelijk 180 nM, 328 nM en 38 nM voor Akt 1, 2 en 3. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S6811 | Miransertib (ARQ-092) | Miransertib (ARQ-092) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare allosterische remmer van Akt met IC50's van respectievelijk 2,7 nM, 14 nM en 8,1 nM voor Akt1, Akt2, Akt3. |
|
|
| S5313 | SC66 | SC66 is een allosterische remmer die een dubbele remmende functie vertoont ten opzichte van AKT-activiteit met IC50-waarden van respectievelijk 0,77, 2,85 en 0,47 μg/ml in HepG2-, Huh7- en Hep3B-cellen na 72 uur behandeling. |
|
|
| S8132 | Deguelin | Deguelin, een natuurproduct geïsoleerd uit planten van de Mundulea sericea-familie, is een PI3K/AKT-remmer. |
|
|
| S7127 | TIC10 Analogue | TIC10 Analogue is een analoog van TIC10, dat Akt en ERK inactiveert om TRAIL via Foxo3a te induceren, en superieure geneesmiddeleneigenschappen bezit: aflevering over de bloed-hersenbarrière, superieure stabiliteit en verbeterde farmacokinetiek. Fase 1/2. |
|
|
| S6847 | ML-9 HCl | ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) is een selectieve en krachtige remmer van Akt kinase, myosin light chain kinase (MLCK) en stromal interaction molecule 1 (STIM1). Deze verbinding is ook een krachtige remmer van Ca2+-permeable channels. Het is een lysosomotroop middel dat zich richt op Autophagy en celdood. |
|
|
| E2947 | Recilisib | Recilisib (ON01210, EX-RAD) is een radioprotector die de activiteit van AKT en PI3K in cellen activeert. Het is onderzocht als profylactisch (gebruik voorafgaand aan blootstelling aan straling) en therapeutisch (na blootstelling aan straling) geneesmiddel. | ||
| S6982New | 3CAI | 3CAI remt AKT1 en AKT2. | ||
| S9514 | Rotundic acid | Rotundic acid (Rutundic acid), een natuurlijke verbinding, vertoont cytotoxische activiteiten tegen menselijke hepatocellulaire carcinomen (HepG2), kwaadaardig melanoom (A375), SCLC (NCI-H446), borstkanker (MCF-7) en darmkanker (HT-29) cellijnen. RA induceert celcyclusarrest, DNA-schade en apoptose door modulatie van de AKT/mTOR en MAPK routes. | ||
| S8839 | Borussertib | Borussertib is een covalente-allosterische remmer van proteïnekinase Akt met een IC50 van 0,8 nM en een Ki van 2,2 nM voor WT Akt. | ||
| E1125 | A-443654 | A-443654, een derivaat van indazol-pyridineverbindingen, is een pan Akt (Akt1, 2 & 3 isovormen)-remmer die bindt aan de ATP-bindingsplaats van Akt. Het is een ATP-competitieve en omkeerbare remmer. | ||
| S4953 | Usnic acid | Usnic acid (Usniacin) is een furandion dat uniek is voor korstmossen en wordt veel gebruikt in cosmetica, deodorants, tandpasta en medicinale crèmes, evenals in sommige kruidenproducten. Het vertoont antivirale, antiprotozoaire, antiproliferatieve, ontstekingsremmende en pijnstillende activiteit. Deze verbinding remt de angiogenese en groei van borsttumoren door de VEGFR2-gemedieerde AKT en ERK1/2 signaalroutes te onderdrukken. | ||
| E1710 | LY2780301 | LY2780301 is een zeer selectieve adenosine trifosfaat (ATP)-competitieve dubbele remmer van p70S6K en Akt. Deze verbinding bindt aan Akt, remt de activiteit ervan, wat vervolgens de PI3K/Akt-signaalroute blokkeert, wat leidt tot verminderde celproliferatie en de initiatie van apoptose in tumorcellen. | ||
| E3241 | Cinnamomi Ramulus Extract | Cinnamomi Ramulus Extract wordt gewonnen uit Cinnamomi Ramulus, wat de groei van darmkankercellen kan remmen via de Akt/ERK signaalroutes. | ||
| E3041 | Alpiniae Katsumadai Extract | Alpiniae Katsumadai Extract wordt geëxtraheerd uit Alpiniae Katsumadai, dat groei-inhibitie en autofagie-gerelateerde apoptose kan induceren door de AMPK- en Akt/mTOR/p70S6K-signaalroutes in kankercellen te reguleren. | ||
| S9315 | Praeruptorin A | Praeruptorin A, een natuurlijk voorkomend pyranocumarine, wordt geïsoleerd uit de gedroogde wortel van Peucedanum praeruptorum Dunn. Deze verbinding remt de p38/Akt-c-Fos-NFATc1-signalering en de PLCγ-onafhankelijke Ca2+-oscillatie. Het kan de expressie van multidrug-resistance-associated protein 2 significant opreguleren via de constitutieve androstanereceptor-gemedieerde pathway in vitro, en dit moet worden beschouwd als een interactie tussen kruiden en medicijnen. | ||
| E3365 | Weigela Grandiflora Fortune Extract | Weigela Grandiflora Fortune Extract wordt geëxtraheerd uit Weigela Grandiflora Fortune, wat de infectie-gemedieerde expressie van ontstekingsmediatoren vermindert door de AKT/NF-κB en MAPK signaalroutes te remmen. | ||
| E4992 | Afuresertib hydrochloride | Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride, LAE002 hydrochloride) is een oraal biologisch beschikbare, selectieve, ATP-competitieve en potente remmer van pan-Akt kinase met Ki-waarden van respectievelijk 0,08 nM, 2 nM, 2,6 nM voor Akt1/Akt2/Akt3. | ||
| E5820 | AKT Kinase Inhibitor | AKT Kinase Inhibitor is een remmer van Akt die de beschermende effecten van Tadalafil (TAD) in LPS-geïnduceerde RWPE-1-cellen omkeert door de cellevensvatbaarheid te verminderen, apoptose te bevorderen en pro-inflammatoire cytokineniveaus te verhogen. | ||
| S2323 | Methyl-Hesperidin | Methyl-Hesperidin is een flavanon glycoside (flavonoïde) (C28H34O15) dat veel voorkomt in citrusvruchten. De aglyconvorm wordt hesperetine genoemd. | ||
| E7359 | A-674563 | A-674563 is een selectieve, oraal actieve remmer van Akt1 met een Ki van 11 nM. Het remt ook PKA met een Ki van 16 nM en CDK2 met een Ki van 46 nM. Deze verbinding vermindert de fosforylering van Akt-downstream doelen en remt de proliferatie van tumorcellen in vitro met een EC50 van 0,4 µM. | ||
| S8500 | BAY1125976 | BAY 1125976 is een selectieve allosterische AKT1/2-remmer, die een hoge werkzaamheid vertoont op AKT-signaalafhankelijke tumorgroei in muismodellen. Deze verbinding remt de activiteit van AKT1 (IC50 = 5,2 nM bij 10 µM ATP en 44 nM bij 2 mM ATP) en AKT2 (IC50 = 18 nM bij 10 µM ATP en 36 nM bij 2 mM ATP) zeer krachtig. Dit chemische middel is daarentegen bijna inactief op AKT3 (IC50 = 427 nM bij 10 µM ATP). | ||
| S9611 | ABTL-0812 | ABTL0812 (α-Hydroxylinolzuur, LP-10218, SCLN-0812) remt de Akt/mTOR-as door de overexpressie van TRIB3 te induceren en autofagie te activeren in longplaveiselcelcarcinoom-cellijnen. ABTL0812 induceert ook AMPK-activering en ROS-accumulatie. | ||
| E5971New | ZINC00640089 | ZINC00640089 is een selectieve Lipocalin-2 (LCN2)-remmer die celproliferatie onderdrukt, cellevensvatbaarheid vermindert en AKT-fosforylatatieniveaus verlaagt in SUM149-cellen. Deze verbinding toont veelbelovend onderzoekspotentieel voor studies naar inflammatoire borstkanker (IBC). | ||
| S3241 | Loureirin A | Loureirin A is een flavonoïde geëxtraheerd uit de rode hars van de kruiden van Dracaena cochinchinensis, bekend als Drakenbloed. Deze verbinding remt de bloedplaatjesactivatie door een vermindering van de PI3K/Akt-signalering. Het remt ook de Akt-fosforylering. | ||
| E1604 | Vevorisertib trihydrochloride | Vevorisertib trihydrochloride (ARQ 751 trihydrochloride) is een selectieve, allosterische remmer van pan-AKT en AKT1-E17K mutant met Kd-waarden van respectievelijk 1,2 nM en 8,6 nM. Het heeft ook IC50-waarden van 0,55, 0,81 en 1,3 nM voor respectievelijk AKT1, AKT2 en AKT3 en kan worden gebruikt voor onderzoek naar kanker. | ||
| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) is een ATP-competitieve PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR dubbele remmer met een Ki van 1,8 nM/2,1 nM/1,6 nM/1,9 nM en 16 nM in celvrije assays, met weinig activiteit tegen Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 of JNK. Deze verbinding induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) is een krachtige sirtuin-activerende verbinding (STAC) en een middel dat sirtuins moduleert. |
|
|
| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) is een niet-ATP-competitieve remmer van PLK1 met een IC50 van 9 nM in een celvrije test, met een 30-voudig hogere selectiviteit tegen Plk2 en geen activiteit tegen Plk3. Het remt de PI3K/Akt-route, activeert oxidatieve stresssignalen en induceert apoptosis in verschillende kankercellen. Deze verbinding bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S2310 | Honokiol | Honokiol is het actieve bestanddeel van magnolia-extract dat Akt-fosforylering remt en ERK1/2-fosforylering bevordert. Deze verbinding veroorzaakt G0/G1-fase-arrestatie, induceert apoptose en autophagy via de ROS/ERK1/2-signaleringsroute. Het remt hepatitis C virus (HCV)-infectie. Fase 3. |
|
|
| S5144 | Neferine | Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), een natuurlijke component van Nelumbo nucifera, heeft antitumorale werkzaamheid. Het induceert apoptosis in nierkankercellen. Deze verbinding voorkomt autophagy via activering van de Akt/mTOR-route en Nrf2 in spiercellen. Het remt sterk de NF-κB-activering. Het bezit een aantal therapeutische effecten zoals antidiabetisch, anti-veroudering, antimicrobieel, antitrombotisch, anti-aritmisch, ontstekingsremmend en zelfs anti-HIV. |
|
|
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B (Hypocretin-2), een van de flavonoïden geïsoleerd uit de traditionele Chinese kruidengeneeskunde Oroxylum indicum (L.) Vent, induceert selectief tumoronderdrukkende ER-stress in kwaadaardige lymfoomcellen en heeft antioxiderende activiteit. Deze verbinding remt significant de proliferatie en induceert Apoptosis, wat sterk geassocieerd kan zijn met de remming van de COX-2/VEGF en PTEN/PI3K/AKT signaalroute in SMMC-7721 cellen. Het kan potentieel worden gebruikt als een nieuw therapeutisch middel voor leverkanker. De expressieniveaus van COX-2, VEGF, PI3K en p-AKT zijn verlaagd, terwijl PTEN is verhoogd na deze chemische behandeling. |
|
|
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), een bestanddeel van huachansu met een antikanker effect, triggert necroptose door opregulatie van receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) en fosforylering van mixed lineage kinase domain-like protein bij Ser358. Deze verbinding oefent een cytotoxisch effect uit door accumulatie van reactieve zuurstofspecies (ROS) te induceren. Het induceert apoptose en caspase-3 en caspase-8 activiteit. Deze chemische stof verhoogt de Bax/Bcl-2 expressie en onderdrukt de eiwitexpressie van cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β en β-catenin. |
|
|
| S3901 | Astragaloside IV | Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is een bioactieve saponine die voor het eerst werd geïsoleerd uit de gedroogde plantenwortels van het geslacht Astragalus, dat wordt gebruikt in de traditionele Chinese geneeskunde. Het heeft verschillende effecten op het cardiovasculaire, immuun-, spijsverterings- en zenuwstelsel. AS-IV onderdrukt de activering van p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB en p-Erk1/2. |
|
|
| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 is een kleinmoleculair TrkB/TrkC neurotrofine receptor co-activator. Deze verbinding activeert selectief TrkB, TrkC, AKT en ERK in vivo en in vitro. |
|
|
| S3220 | Trigonelline | Trigonelline (Trigenolline) is een plantalkaloïde en een belangrijk bestanddeel van koffie en fenegriek met anti-degranulatie, anti-diabetische, antioxiderende, ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Deze verbinding remt FcεRI-gemedieerde intracellulaire signaalroutes, zoals fosforylering van PLCγ1, PI3K en Akt. Het remt ook de vorming van microtubuli in RBL-2H3-cellen. |
|
|
| E2384 | (E)-Akt inhibitor-IV | (E)-Akt inhibitor-IV is een PI3K-Akt-remmer, met potente cytotoxische werking. |
|
|
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is het belangrijkste ingrediënt met cardiovasculaire activiteit in Panax notoginseng. Het remt TNF-α-geïnduceerde PAI-1-overexpressie via extracellulaire signaalgerelateerde kinasen (ERK1/2) en fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K)/proteïne kinase B (PKB) signaalroutes. |
|
|
| E0785 | YS-49 | YS-49 is een PI3K/Akt (een stroomafwaarts doelwit van RhoA) activator, om de RhoA/PTEN-activering in de met 3-methylcholanthreen behandelde cellen te verminderen, remt de angiotensine II (Ang II)-gestimuleerde proliferatie van VSMC's via inductie van heem-oxygenase (HO)-1, is tevens een isoquinolineverbinding-alkaloïde en heeft een sterke positieve inotrope werking door activering van cardiale β-adrenoreceptoren. |
|
|
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine), het belangrijkste bestanddeel van het Chinese kruid aconietwortel, is een bèta-2-adrenerge receptor (β2-AR) agonist. Deze verbinding stimuleert AKT fosforylering en vereist PI3K activering voor het anti-apoptotische effect in cardiomyocyten. |
|
|
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin), een actief natuurlijk ingrediënt in een aantal traditionele Chinese geneeskrachtige kruiden, vertoont remmende activiteit tegen het oncogene proteïnekinase Pim-1 met een IC50 van 2,71 μM. Deze verbinding induceert apoptose via mitochondriale disfunctie en remming van de P13k/Akt signaalroute in HepG2 kankercellen. Het oefent anti-osteoporotische en botresorptie-verzachtende effecten uit via activering van de AMPK signaalroute. |
|
|
| S0765 | MAZ51 | MAZ51 is een potente en selectieve remmer van vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosinekinase. MAZ51 induceert celafromding en G2/M-celcyclusarrest in gliomacellen door fosforylering van Akt/GSK3β en activering van RhoA. MAZ51 remt de proliferatie en induceert de apoptose van een verscheidenheid aan niet-VEGFR-3-expresserende tumorcellijnen. |
|
|
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), een natuurlijk anti-hepatocellulair carcinoom (HCC) component in Ailanthus altissima, induceert G0/G1-fase celcyclusarrest door de expressie van cyclinen en CDKs te verlagen en de expressie van p21 en p27 te verhogen. Deze verbinding veroorzaakt DNA damage, gekenmerkt door activering van de ATM/ATR-route. Het induceert apoptosis die mitochondriën-gemedieerd is en de PI3K/AKT-signaalroute in Huh7-cellen omvat. Deze chemische stof is ook een potente remmer van zowel volledige lengte Androgen Receptor (AR-FL) als constitutief actieve afgekorte AR-splicevarianten (AR-Vs, AR1-651) met IC50 van respectievelijk 69 nM en 309 nM. |
|
|
| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), de belangrijkste actieve flavonoïden geëxtraheerd uit de Chinese kruidengeneesmiddelen Scutellaria baicalensis en Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, heeft vele farmacologische effecten, zoals antioxiderende, antitumorale, antivirale en ontstekingsremmende activiteiten. Deze verbinding kan de STAT3/Girdin/Akt-signalering in HCC-cellen neerwaarts reguleren en remt de RANKL-gemedieerde MAPK- en NF-κB-signaalroute in osteoclasten. |
|
|
| S1321 | Urolithin B | Urolithin B remt de NF-κB-activiteit door de fosforylering en afbraak van IκBα te verminderen. Deze verbinding onderdrukt de fosforylering van JNK, ERK en Akt en verhoogt de fosforylering van AMPK. Het is ook een regulator van de skeletspiermassa. |
|
|
| S4572 | Homosalate | Homosalate (HMS, Homomenthylsalicylaat) is een organisch ultravioletfilter dat in de meeste zonnebrandmiddelen wordt gebruikt, maar is gemeld als toxisch voor mariene organismen. Homosalate verergert de invasie van menselijke trofoblastcellen en reguleert intracellulaire signaalroutes, waaronder de PI3K/Akt en MAPK routes. | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol), een biologisch actieve verbinding geïsoleerd uit Wikstroemia indica C.A. Mey., is een proteïne kinase C (PKC) activator. Deze verbinding remt de proliferatie, invasie en migratie van tumorcellen en bevordert de apoptose door de activiteit van de Akt signaalroute te reguleren. | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cycline B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2, terwijl het de niveaus van gekliefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptose. | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) is een nieuwe BET-remmer die een zeer effectief therapeutisch middel is tegen terugkerende/chemotherapie-resistente USC-overexpressie van c-Myc. Deze verbinding remt de proliferatie van CLL-cellen en induceert leukemiecel-apoptose door deregulatie van belangrijke signaalroutes, zoals BLK, AKT, ERK1/2 en MYC. Het remt ook de NF-κB-signalering. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumoractiviteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK-, Wnt-, JAK-STAT- en PI3K/AKT/mTOR-signaalroutes. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | Zeaxanthin, het carotenoïde alcohol dat deelneemt aan de xanthofylcyclus, activeert de extrinsieke apoptose pathway die apoptose induceert op uveale melanoomcellen met een IC50-waarde van 40,8 µM. | ||
| E3656 | Dichroa febrifuga Extract | Dichroa Febrifuga Extract wordt geëxtraheerd uit Dichroa Febrifuga, dat PI3K/AKT en MAPK signaleringsroutes kan onderdrukken. | ||
| E4864 | Pentamidine | Pentamidine (MP-601205) is een aromatisch diamidine medicijn, een antagonist van TLR4. Het remt ook de PI3K/AKT signaalroute en vermindert de expressie van MMP-2 en MMP-9. Het vertoont anti-protozoaire, ontstekingsremmende en anti-tumor activiteiten en wordt gebruikt als middel voor de behandeling van Afrikaanse trypanosomiasis, antimoon-resistente leishmaniasis en Pneumocystis carinii pneumonie. | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract wordt geëxtraheerd uit het rizoom van Dioscorea nipponica, waarvan het hoofdbestanddeel de fosforylering in IGF-1R vermindert, wat op zijn beurt de fosforylering en activering van de PI3K-AKT en Rap1-MEK signaalroutes remt, waardoor celapoptose en remissie van de ziekte van Graves worden bevorderd. | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone (Lup-20(29)-en-3-on, lupeone) is een geïsoleerde verbinding die anti-oxidatieve, ontstekingsremmende en anti-diabetische activiteiten vertoont. Deze verbinding kan SH-SY5y-cellen beschermen tegen METH-geïnduceerde neuronale apoptose via de PI3K/Akt-route. | ||
| S3309 | Solasodine | Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) is een giftige alkaloïde chemische verbinding die voorkomt in planten van de nachtschadefamilie (Solanaceae). Deze verbinding vermindert het mRNA-niveau van matrix metalloproteinase-2 (MMP-2), MMP-9 en extracellulaire inductor van matrix metalloproteinase (EMMPRIN), maar verhoogt de expressie van reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK). Het reguleert oncogene microRNA-21 (miR-21) neer, waarvan bekend is dat het RECK target. Deze chemische stof vermindert ook PI3K/Akt-signaleringsroutes en reguleert de expressie van miR-21 neer. | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarin is een belangrijke verbinding in Cirsium setidens met ontstekingsremmende activiteit. Deze verbinding remt de secretie van IL-6 en IL-8, evenals de productie van PGE2 en NO. Het induceert ook apoptose via inactivatie van de PI3K/Akt-route. | ||
| E2391 | α-Linolenic acid | α-Linolenic acid, een essentieel vetzuur geïsoleerd uit zaadoliën, beïnvloedt het trombotische proces door de modulatie van de PI3K/Akt-signalering, en bezit anti-aritmische eigenschappen. | ||
| E0945 | BIA | BIA (TMBIM6-antagonist BIA), een potentiële TMBIM6-antagonist, is een remmer van de interactie tussen TMBIM6 (Transmembraan B-cellymfoom 2-geassocieerd X-eiwit (BAX) remmer motief-bevattend 6) en mTORC2, wat uiteindelijk de AKT-activering en kankerprogressie blokkeert. | ||
| E2682 | RPI-1 | RPI-1 remt de proliferatie van de humane papillaire schildkliercarcinoom-cellijn TPC-1 door accumulatie van cellen in de G2-celcyclusfase te induceren, heft de Ret/Ptc1 tyrosine-fosforylering op samen met de binding ervan aan Shc en fosfolipase Cg, en heft ook de activering van JNK2 en AKT op. | ||
| E2826 | Hematein | Hematein remt de activiteit van casein kinase II in vitro op een selectieve, dosisafhankelijke en ATP-niet-competitieve manier, met een IC50 van 0,55 μM in aanwezigheid van 10 μM ATP. | ||
| E2401 | SPP-86 | SPP-86, een krachtige en selectieve celpermeabele remmer van rearranged during transfection (RET) tyrosinekinase met een IC50 van 8 nM, remt RET-geïnduceerde fosfatidylinositide 3-kinasen (PI3K)/Akt en MAPK signalering, en remt ook RET-geïnduceerde oestrogeenreceptor α (ERα) fosforylering in MCF7-cellen. | ||
| S1273 | Amarogentin |
Amarogentin (AG), een secoiridoïde glycoside voornamelijk geëxtraheerd uit Swertia en Gentiana wortels, vertoont anti-oxidatieve, anti-tumorale en anti-diabetische activiteiten. Deze verbinding is een agonist voor de bitteresmaakreceptore TAS2R1 en remt in LAD-2 cellen de door substantie P geïnduceerde productie van nieuw gesynthetiseerde TNF-α. Het induceert Apoptosis in menselijke maagkankercellen (SNU-16) door G2/M celcyclusarrest en de PI3K/Akt signaalroute. Deze chemische stof interageert met de α2 subeenheid van AMP-activated protein kinase (AMPK) en activeert de trimere kinase met een EC50 van 277 pM. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.