alleen voor onderzoeksdoeleinden

Neferine NF-κB remmer

Name: Neferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5144
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S5144

Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), een natuurlijke component van Nelumbo nucifera, heeft antitumorale werkzaamheid. Het induceert apoptosis in nierkankercellen. Deze verbinding voorkomt autophagy via activering van de Akt/mTOR-route en Nrf2 in spiercellen. Het remt sterk de NF-κB-activering. Het bezit een aantal therapeutische effecten zoals antidiabetisch, anti-veroudering, antimicrobieel, antitrombotisch, anti-aritmisch, ontstekingsremmend en zelfs anti-HIV.

Neferine NF-κB remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 624.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Overig NF-κB Inhibitoren	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	624.77	Formule	C₃₈H₄₄N₂O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2292-16-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	(R)-1,2-Dimethoxyaporphine			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC=C(C=C3)OC)OC4=C(C=CC(=C4)CC5C6=CC(=C(C=C6CCN5C)OC)OC)O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (160.05 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.71mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	Neferine induceert reactieve zuurstofspecies-gemedieerde caspase-afhankelijke apoptose in lever- en longkankercellen, keert de multiresistentie om in humane borstkankercellen (MCF-7/ADM), humaan hepatocarcinoom (HepG2/ADR) en humane maagcarcinoomcellen (SGC7901/VCR). Deze verbinding versterkt het cytotoxische potentieel van cisplatine in A549-cellen en verhoogt cisplatine-geïnduceerde Sub-G1-accumulatie. Het remt de migratie en invasie van humane longkankercellen en verlaagt de antioxidant-enzymactiviteiten. Deze chemische stof sensibiliseert de longkankercellen voor cisplatine en induceert apoptose via G1-celcyclusarrest, stroomopwaartse ROS-productie, uitputting van de cellulaire antioxidantpool, vermindering van het mitochondriale membraanpotentieel (ΔΨm) met verhoogde expressie van Bax, Bad, Bak, neerwaartse regulatie van de expressie van Bcl2, vrijzetting van cytochroom c, gekliefde caspase-9, gekliefde caspase-3 en PARP.
In vivo	Neferine heeft een antifibrotisch effect op CCl4-geïnduceerde leverfibrose bij muizen, mogelijk deels door de verminderde expressie van TGF-β1 in de lever. De plasmaconcentratie-tijdcurves van deze verbinding (10, 20 en 50 mg/kg, i.g.) tonen dubbele absorptiepieken met de eerste piek na 10 min en de tweede piek na 1 uur. De t^β_1/2 zijn respectievelijk 15,6 uur, 22,9 uur en 35,5 uur voor elk van deze doses. Deze verbinding verdeelt zich snel over verschillende orgaansystemen, met de hoogste concentraties in de lever, gevolgd door de long, nier en het hart bij doses van 10 of 20 mg/kg. Bij een dosis van 50 mg/kg zijn de concentraties in de nier en long hoger dan die van andere. Bovendien wordt deze verbinding voornamelijk gemetaboliseerd in de lever en gedeeltelijk omgezet door CYP2D6 in liensinine, isoliensinine, desmethyl-liensinine en desmethyl-isoliensinine.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):