Name: AT13148
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7563
Rating: 5 (14 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S756301 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.87%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.87

Gerelateerde doelwitten	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Overig Akt Inhibitoren	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
insect cells	Function assay	50 mins	Inhibition of N-terminal His-tagged full-length human recombinant p70S6K expressed in Spodoptera frugiperda insect cells using AKRRRLSSLRA substrate and and [gamma-33P-ATP] incubated for 50 mins by scintillation counting method, IC50=0.012μM.	ChEMBL
U87MG	Function assay	1 hr	Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as reduction in Gsk3beta Ser9 phosphorylation incubated for 1 hr by time-resolved fluorescence based assay, IC50=1.1μM.	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	313.78	Formule	C₁₇H₁₆ClN₃O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1056901-62-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CNN=C2)C(CN)(C3=CC=C(C=C3)Cl)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (197.59 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.100mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.440mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PKA (Cell-free assay) 3 nM ROCK2 (Cell-free assay) 4 nM ROCK1 (Cell-free assay) 6 nM p70S6K (Cell-free assay) 8 nM Akt1 (Cell-free assay) 38 nM Akt3 (Cell-free assay) 50 nM SGK3 (Cell-free assay) 63 nM RSK1 (Cell-free assay) 85 nM Akt2 (Cell-free assay) 402 nM
In vitro	AT13148, als een multi-AGC kinase-remmer, remt krachtig de proliferatie met GI50-waarden van 1,5 tot 3,8 μM in een geselecteerd panel van kankercellijnen met deregulatie van PI3K-AKT-mTOR- of RAS-RAF-routes. In PTEN-deficiënte MES-SA-cellen remt deze verbinding ook de AKT- en p70S6K-signalering.
Kinase Assay	In vitro kinase-assays
Kinase Assay	AT13148 wordt getest tegen 40 kinasen en het percentage remming bij 10 μM van deze verbinding wordt bepaald. Individuele IC50-waarden worden gemeten voor geselecteerde kinasen met behulp van ATP-concentraties die equivalent zijn aan de Km voor elk enzym.
In vivo	AT13148 (50 mg/kg p.o.) remt de activiteit van zowel AKT als p70S6K AGC kinasen aanzienlijk, en vertoont vervolgens duidelijke antitumorale effecten in humane tumorxenografts.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22781553/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01585701	Completed	Advanced Solid Tumours	Cancer Research UK	May 2012	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AT13148 Akt remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 313.78