alleen voor onderzoeksdoeleinden

Scutellarin STAT remmer

Name: Scutellarin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3810
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S3810

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), de belangrijkste actieve flavonoïden geëxtraheerd uit de Chinese kruidengeneesmiddelen Scutellaria baicalensis en Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, heeft vele farmacologische effecten, zoals antioxiderende, antitumorale, antivirale en ontstekingsremmende activiteiten. Deze verbinding kan de STAT3/Girdin/Akt-signalering in HCC-cellen neerwaarts reguleren en remt de RANKL-gemedieerde MAPK- en NF-κB-signaalroute in osteoclasten.

Scutellarin STAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 462.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.35%

99.35

Gerelateerde doelwitten	EGFR JAK Pim
Overig STAT Inhibitoren	Napabucasin (BBI608) Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) C188-9 (TTI-101) SH-4-54 BP-1-102 AS1517499 Nifuroxazide HO-3867

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	462.36	Formule	C₂₁H₁₈O₁₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	27740-01-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (108.14 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.670mg/ml (3.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STAT3 Akt NF-κB
In vitro	Scutellarin beschermt PC12-cellen tegen H2O2-geïnduceerde cytotoxiciteit. Het vermindert H2O2-geïnduceerde intracellulaire accumulatie van ROS en lipideperoxidatie. Deze verbinding vertoont verwaarloosbare remmende effecten op de zes belangrijkste CYP-iso-enzymen in humane/rattenlevermicrosomen, waarbij bijna alle IC50-waarden 100 μM overschrijden, terwijl het waarden van 63,8 μM vertoont voor CYP2C19 in humane levermicrosomen, en 63,1 en 85,6 μM voor CYP2C7 en CYP2C79 in rattenlevermicrosomen, respectievelijk. Het heeft ook een zwak remmend effect op P-gp. Deze chemische stof induceert sterk MMP-2-activering en mRNA-expressie in gekweekte HUVEC's op een concentratie-afhankelijke manier. Het bevordert angiogenese en kan een basis vormen voor angiogene therapie.
In vivo	De farmacokinetische resultaten geven aan dat Scutellarin in vivo een snelle en uitgebreide biotransformatie ondergaat. Na intraperitoneale injectie wordt deze verbinding snel geabsorbeerd. De relatieve biologische beschikbaarheid van orale toediening is zeer laag (10,67 %±4,78 %). Het heeft een reeks beschermende effecten, waaronder het verwijden van bloedvaten, het verbeteren van de microcirculatie, het verlagen van de bloedviscositeit, het verminderen van het aantal bloedplaatjes, het remmen van de bloedplaatjesaggregatieactiviteit enz..
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16250252/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24423938/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16931419/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02559960	Suspended	Adverse Drug Event\|Adverse Drug Reaction\|Chinese Medicine\|Anaphylactic Reaction	Zhong Wang\|China Academy of Chinese Medical Sciences	September 2015	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):