Home JAK/STAT STAT Remmer Scutellarin

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Scutellarin STAT Remmer

Cat.nr.: S3810

Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide), de belangrijkste actieve flavonoïden geëxtraheerd uit de Chinese kruidengeneesmiddelen Scutellaria baicalensis en Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, heeft vele farmacologische effecten, zoals antioxiderende, antitumorale, antivirale en ontstekingsremmende activiteiten. Deze verbinding kan de STAT3/Girdin/Akt-signalering in HCC-cellen neerwaarts reguleren en remt de RANKL-gemedieerde MAPK- en NF-κB-signaalroute in osteoclasten.
Scutellarin STAT Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 462.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.35%
99.35

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 462.36 Formule

C21H18O12

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 27740-01-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CC(=O)C3=C(C(=C(C=C3O2)OC4C(C(C(C(O4)C(=O)O)O)O)O)O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (108.14 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STAT3
Akt
NF-κB
In vitro

Scutellarin protects PC12 cells against H2O2-induced cytotoxicity. It attenuates H2O2-induced intracellular accumulation of ROS and lipid peroxidation. This compound shows negligible inhibitory effects on the six major CYP isoenzymes in human/rat liver microsomes with almost all of the IC50 values exceeding 100 μM, whereas it shows values of 63.8 μM for CYP2C19 in human liver microsomes, and 63.1 and 85.6 μM for CYP2C7 and CYP2C79 in rat liver microsomes, respectively. It also has weak inhibitory effect on P-gp. This chemical strongly induces MMP-2 activation and mRNA expression in cultured HUVECs in a concentration-dependent manner. It promotes angiogenesis and may form a basis for angiogenic therapy.
In vivo

The pharmacokinetic results indicate that scutellarin undergoes rapid and extensive biotransformation in vivo. After intraperitoneal injection. this compound is absorbed rapidly. The relative bioavailability of oral administration is very low (10.67 %±4.78 %). It has a series of protective effects including dilate blood vessels, improving microcirculation, decreasing the viscosity of blood, reducing the blood platelet count, inhibiting platelet aggregation activity etc.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24802986/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20709020/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27998773/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27728897/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02559960 Suspended
Adverse Drug Event|Adverse Drug Reaction|Chinese Medicine|Anaphylactic Reaction
Zhong Wang|China Academy of Chinese Medical Sciences
 2015-09 --