Home Metabolism Phospholipase (e.g. PLA)

Phospholipase (e.g. PLA) Remmers | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) is een selectieve fosfolipase D1 (PLD1)-antagonist die de menselijke P2X7-activering beïnvloedt.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS is een krachtige activator van fosfolipase C (PLC) die een transiënte intracellulaire calciumconcentratiestijging in neutrofielen stimuleert. Deze verbinding induceert apoptose in monocytische leukemiecellen.
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522 ST 271 ST271 is een tyrfostine-achtige proteïne tyrosine kinase (PTK) remmer die de activiteit van fosfolipase D (PLD) remt.
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) is een remmer van het enzym fosfolipase A2 (PLA2). Deze verbinding wordt gebruikt als smaakstof, geurstof en bacteriële metaboliet.
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127) is een potente en selectieve APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) remmer met Ki-waarden van respectievelijk 280 nM en >10 μM voor APT1 en APT2.
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) is een remmer van cytosolische fosfolipase A2 (cPLA2) en calcium-onafhankelijke fosfolipase A2 (iPLA2) met een IC50 van respectievelijk 1,5 μM en 6,0 μM. Het remt aorta osteo-inductieve signalering en vasculaire calcificatie in het cholecalciferol-overbelastingsmuismodel.
E1765 U-73343 U-73343 is een inactieve analoog van U-73122 die stroomafwaarts van fosfolipase C werkt en receptor-gemedieerde phospholipase D (PLD)-activering in CHO-CCK_A-cellen remt.
S5913 Cambinol Cambinol is een nieuwe niet-competitieve nSMase2-remmer met een Ki-waarde van 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148 BAPTA BAPTA is een Ca²⁺-chelator en een remmer van phospholipase C (PLC) met een IC50 van 7,0 mM en vertoont een hoge Ca²⁺-selectiviteit, minimale pH-afhankelijkheid en een snelle bindingssnelheid. De snelle Ca²⁺-buffercapaciteit maakt het ideaal voor het bestuderen van Ca²⁺-afgifte uit intracellulaire opslagplaatsen of influx via Ca²⁺-kanalen.
E8206 CAY10650 CAY10650 is een krachtige remmer van cytosolische fosfolipase A2α (cPLA2α), met een IC50 van 12 nM. Het vertoont ontstekingsremmende effecten in een muriene contactdermatitis model.
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046) is een rhimofenazine-Dye, oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van tuberculose, en heeft zowel antimicrobiële als ontstekingsremmende activiteit. Gepostuleerde werkingsmechanismen van deze verbinding omvatten de intercalatie van deze chemische stof met bacterieel DNA en het verhogen van de cellulaire Fosfolipase A2-niveaus.
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) is een potente en selectieve remmer van diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) met een IC50 van 4 μM voor cholinesterase-activiteit. Deze verbinding remt de cyclooxygenase (COX)-activiteit, de phospholipase C (PLC)-activiteit en de hydrolyse van phosphatidylcholine (PC).