Phospholipase (e.g. PLA) Remmers | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S7609	GW4869	GW4869 (GW69A, GW554869A) is een neutrale, niet-competitieve remmer van sfingomyelinase (SMase) met een IC50 van 1 μM. Het is selectief voor N-SMase en remt zure SMase niet tot ten minste 150 μM. Het is ook een veelgebruikte exosoomremmer.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042 Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122 NPJ Biofilms Microbiomes, 2025, 11(1):113
S8011	U-73122	U73122 is een potente phospholipase C (PLC)-remmer, die agonist-geïnduceerde Ca²⁺-stijgingen in bloedplaatjes en PMN vermindert. U73122 remt potent humaan 5-lipoxygenase (5-LO).	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2 Front Immunol, 2025, 16:1491928 Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
S7520	Darapladib (SB-480848)	Darapladib is een omkeerbare lipoproteïne-geassocieerde fosfolipase A2 (Lp-PLA2) remmer met een IC50 van 0,25 nM. Fase 3.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125. iScience, 2024, 27(12):111404 iScience, 2024, 27(5):109774
S1110	Varespladib (LY315920)	Varespladib (LY315920) is een krachtige en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM, en heeft fase 3 bereikt.	Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10649 Front Immunol, 2022, 13:824746 J Med Chem, 2019, 62(4):1999-2007
S2364	Tanshinone I	Tanshinone I, een actief bestanddeel geïsoleerd uit Salvia miltiorrhiza (Danshen), is structureel vergelijkbaar met tanshinone IIA en kan vergelijkbare cytotoxische effecten hebben op tumorcellen.	Int J Oncol, 2023, 63(1)76 Phytomedicine, 2022, 98:153958 Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3197-3213
S4255	Quinacrine 2HCl	Quinacrine 2HCl (Quinacrine dihydrochloride) is een lipofiel kationisch geneesmiddel met meerdere werkingen dat vaak wordt gebruikt als antiprotozoïcum. Quinacrine is een effectieve phospholipase A2-remmer.	Molecules, 2022, 27(17)5561 Toxicol In Vitro, 2022, 83:105420 Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853
S2390	(E/Z)-Polydatin	(E/Z)-Polydatin is een mengsel van cis- en trans-configuraties van Polydatin.	Heliyon, 2024, 10(21):e39933 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 556:149-155 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3220	Trigonelline	Trigonelline (Trigenolline) is een plantalkaloïde en een belangrijk bestanddeel van koffie en fenegriek met anti-degranulatie, anti-diabetische, antioxiderende, ontstekingsremmende en neuroprotectieve effecten. Deze verbinding remt FcεRI-gemedieerde intracellulaire signaalroutes, zoals fosforylering van PLCγ1, PI3K en Akt. Het remt ook de vorming van microtubuli in RBL-2H3-cellen.	Int J Med Sci, 2025, 22(5):1194-1207 Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021 Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S7321	FIPI	FIPI (5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide), een derivaat van haloperidol, is een krachtige en selectieve remmer van phospholipase D met een IC50 van respectievelijk 25 nM en 20 nM voor PLD1 en PLD2.	Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408 Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4
S6522	ST 271	ST271 is een tyrfostine-achtige proteïne tyrosine kinase (PTK) remmer die de activiteit van fosfolipase D (PLD) remt.
S9478	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one	Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) is een remmer van het enzym fosfolipase A2 (PLA2). Deze verbinding wordt gebruikt als smaakstof, geurstof en bacteriële metaboliet.
S6564	ML348	ML348 (GNF-Pf-1127) is een potente en selectieve APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) remmer met Ki-waarden van respectievelijk 280 nM en >10 μM voor APT1 en APT2.
E1116	AACOCF3	AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) is een remmer van cytosolische fosfolipase A2 (cPLA2) en calcium-onafhankelijke fosfolipase A2 (iPLA2) met een IC50 van respectievelijk 1,5 μM en 6,0 μM. Het remt aorta osteo-inductieve signalering en vasculaire calcificatie in het cholecalciferol-overbelastingsmuismodel.
E1765	U-73343	U-73343 is een inactieve analoog van U-73122 die stroomafwaarts van fosfolipase C werkt en receptor-gemedieerde phospholipase D (PLD)-activering in CHO-CCK_A-cellen remt.
S5913	Cambinol	Cambinol is een nieuwe niet-competitieve nSMase2-remmer met een Ki-waarde van 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148	BAPTA	BAPTA is een Ca²⁺-chelator en een remmer van phospholipase C (PLC) met een IC50 van 7,0 mM en vertoont een hoge Ca²⁺-selectiviteit, minimale pH-afhankelijkheid en een snelle bindingssnelheid. De snelle Ca²⁺-buffercapaciteit maakt het ideaal voor het bestuderen van Ca²⁺-afgifte uit intracellulaire opslagplaatsen of influx via Ca²⁺-kanalen.
E8206	CAY10650	CAY10650 is een krachtige remmer van cytosolische fosfolipase A2α (cPLA2α), met een IC50 van 12 nM. Het vertoont ontstekingsremmende effecten in een muriene contactdermatitis model.
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908) is een potente en selectieve remmer van diacylglycerol lipase (DAGL, DAG lipase) met een IC50 van 4 μM voor cholinesterase-activiteit. Deze verbinding remt de cyclooxygenase (COX)-activiteit, de phospholipase C (PLC)-activiteit en de hydrolyse van phosphatidylcholine (PC).