alleen voor onderzoeksdoeleinden

Trelagliptin succinate DPP remmer

Name: Trelagliptin succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5063
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S5063

Trelagliptin succinate (SYR472) is een dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) remmer die wordt gebruikt als een nieuw langwerkend geneesmiddel voor eenmaal wekelijkse behandeling van type 2 diabetes mellitus (DM).

Trelagliptin succinate DPP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 475.47

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S506301 DMSO]95 mg/mL]false]Water]95 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Zuiverheid: 99.96%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.96

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overig DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	475.47	Formule	C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1029877-94-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SYR472			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 95 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Trelagliptin is selectief ten opzichte van andere gerelateerde DPP-enzymen, P450-enzymen en het hERG-kanaal. Het vertoont ongeveer 4- en 12-voudig potentere remming tegen humaan dipeptidyl peptidase-4 dan respectievelijk alogliptine en sitagliptine, en >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van gerelateerde Proteases, waaronder dipeptidyl peptidase-8 en dipeptidyl peptidase-9. Kinetische analyse onthult reversibele, competitieve en langzaam bindende remming van dipeptidyl peptidase-4 door trelagliptin (t1/2 voor dissociatie ≈ 30 minuten). Röntgen diffractiegegevens duiden op een niet-covalente interactie tussen dipeptidyl peptidase en trelagliptin.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02372097	Completed	Healthy	Takeda	March 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):