Trelagliptin succinate

CatalogusnummerS5063 Batch:S506301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H20FN5O2.C4H6O4
Moleculair gewicht 475.47 CAS-nr. 1029877-94-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.8 mM)
Water 95 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.51 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Trelagliptin succinate (SYR472) is een dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) remmer die wordt gebruikt als een nieuw langwerkend geneesmiddel voor eenmaal wekelijkse behandeling van type 2 diabetes mellitus (DM).
Doelen
DPP-4
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro Trelagliptin is selectief ten opzichte van andere gerelateerde DPP-enzymen, P450-enzymen en het hERG-kanaal. Het vertoont ongeveer 4- en 12-voudig potentere remming tegen humaan dipeptidyl peptidase-4 dan respectievelijk alogliptine en sitagliptine, en >10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van gerelateerde Proteases, waaronder dipeptidyl peptidase-8 en dipeptidyl peptidase-9. Kinetische analyse onthult reversibele, competitieve en langzaam bindende remming van dipeptidyl peptidase-4 door trelagliptin (t1/2 voor dissociatie ≈ 30 minuten). Röntgen diffractiegegevens duiden op een niet-covalente interactie tussen dipeptidyl peptidase en trelagliptin.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.