alleen voor onderzoeksdoeleinden

Teneligliptin hydrobromide DPP remmer

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) is een nieuwe, potente en langwerkende dipeptidyl peptidase-4 remmer; het remde competitief humaan plasma, rattenplasma en humaan recombinant DPP-4 in vitro, met IC50 waarden van ongeveer 1 nM.

Teneligliptin hydrobromide DPP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 628.86

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overig DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	628.86	Formule	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	906093-29-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
In vitro	Chronische Teneligliptin-behandeling in doses tussen 0,1 en 3,0 µmol/L vermindert de cellevensvatbaarheid van HUVEC's niet, maar verlaagt HG-stressmarkers en verhoogt de genexpressie van heemoxygenase-1 (HMOX1) in HUVEC-cellen geïncubeerd onder hyperglycemie. Bovendien verbetert chronische Teneligliptin-behandeling de proliferatieve capaciteiten van HUVEC-cellen en de functie van het endoplasmatisch reticulum (ER) in HUVEC-cellen die aan HG zijn blootgesteld. Teneligliptin heeft antioxidante eigenschappen onder NG in HUVEC's, vermindert ROS-niveaus en initieert de transcriptionele cascade van de antioxidante genen.
In vivo	Teneligliptin vermindert de gewichtstoename, vetaccumulatie en de seruminsuline- en triglycerideniveaus in het muismodel van postmenopauzale obesitas. Het verbetert ook de glucosetolerantie, maar heeft geen invloed op de insulinegevoeligheid. Het vermindert chronische ontsteking in perigonadaal vet en hepatische steatose in het muismodel van postmenopauzale obesitas. Teneligliptin verhoogt de locomotorische activiteit in de donkere fase en verbetert de energieverbruik bij postmenopauzale obese muizen. Er is vastgesteld dat deze verbinding de lipogenese in de lever vermindert door AMPK te activeren en de expressie van genen die betrokken zijn bij lipogenese te downreguleren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):