alleen voor onderzoeksdoeleinden

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Dipeptidyl Peptidase-remmer

Name: Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8455
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.nr.S8455

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) is een dipeptidyl peptidase-remmer met IC50-waarden van <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM en 390 nM voor respectievelijk DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP en PEP. Het heeft antineoplastische en hematopoëse-stimulerende activiteiten.

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate DPP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 310.18

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Gegevensblad
SDS

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overig DPP Inhibitoren	Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM.	18783201
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM.	22525314
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM.	24900696
HEK293T	Function assay	2 hrs	Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM.	18783201
PBMC	Function assay		Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk	17055271
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	310.18	Formule	C₁₀H₂₃BN₂O₆S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	150080-09-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Val-boroPro			Smiles	B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (199.88 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 62 mg/mL

Ethanol : 62 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (16.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) <4 nM DPP-8 (Cell-free assay) 4 nM DPP-9 (Cell-free assay) 11 nM DPP-2 (Cell-free assay) 310 nM PEP (Cell-free assay) 390 nM
In vitro	In vitro reguleert talabostat (PT-100) cytokines/chemokines opwaarts in menselijke beenmergstromacellen. Deze verbinding induceert de celdood van monocyten en macrofagen, en de inductie van pyroptose vereist caspase-1.
In vivo	Talabostat (PT-100) heeft aangetoond krachtige antitumorale effecten te produceren wanneer het oraal wordt toegediend in meerdere muistumormodellen. Val-boroPro medieert volledige tumorregressie via een nieuw mechanisme dat een snellere DC-trafficking en daaropvolgende versnelling van T-celpriming vereist. In het tumorstroma kan het FAP, uitgedrukt door reactieve fibroblasten, direct targeten. Deze verbinding stimuleert aangeboren en adaptieve immuunresponsen tegen tumoren die transcriptie-opregulatie van cytokines en chemokines omvatten. Van Val-boroPro is bekend dat het de transcriptie-opregulatie van verschillende cytokines, waaronder IL-1β, IL-6, G-CSF en CXCL1/KC, stimuleert in zowel tumoren als tumordrainerende lymfeklieren, en de muis-serumproteïneniveaus van verschillende van deze cytokines, waaronder G-CSF en CXCL1/KC, verhoogt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/ [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	pro-IL-1β	27820798
Growth inhibition assay	Cell viability	29967349
ELISA	IL-1β	27820798

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):