Teneligliptin hydrobromide

CatalogusnummerS4636 Batch:S463602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr

Moleculair gewicht

628.86

CAS-nr.

906093-29-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (159.01 mM)

Water

100 mg/mL (159.01 mM)

Ethanol

6 mg/mL (9.54 mM)

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) is een nieuwe, potente en langwerkende dipeptidyl peptidase-4 remmer; het remde competitief humaan plasma, rattenplasma en humaan recombinant DPP-4 in vitro, met IC50 waarden van ongeveer 1 nM.

Doelen

DPP-4	DPP-9
1.75 nM	150 nM

In vitro

Chronische Teneligliptin-behandeling in doses tussen 0,1 en 3,0 µmol/L vermindert de cellevensvatbaarheid van HUVEC's niet, maar verlaagt HG-stressmarkers en verhoogt de genexpressie van heemoxygenase-1 (HMOX1) in HUVEC-cellen geïncubeerd onder hyperglycemie. Bovendien verbetert chronische Teneligliptin-behandeling de proliferatieve capaciteiten van HUVEC-cellen en de functie van het endoplasmatisch reticulum (ER) in HUVEC-cellen die aan HG zijn blootgesteld. Teneligliptin heeft antioxidante eigenschappen onder NG in HUVEC's, vermindert ROS-niveaus en initieert de transcriptionele cascade van de antioxidante genen.

In vivo

Teneligliptin vermindert de gewichtstoename, vetaccumulatie en de seruminsuline- en triglycerideniveaus in het muismodel van postmenopauzale obesitas. Het verbetert ook de glucosetolerantie, maar heeft geen invloed op de insulinegevoeligheid. Het vermindert chronische ontsteking in perigonadaal vet en hepatische steatose in het muismodel van postmenopauzale obesitas. Teneligliptin verhoogt de locomotorische activiteit in de donkere fase en verbetert de energieverbruik bij postmenopauzale obese muizen. Er is vastgesteld dat deze verbinding de lipogenese in de lever vermindert door AMPK te activeren en de expressie van genen die betrokken zijn bij lipogenese te downreguleren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[4]}	Cellijnen Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs) Concentraties 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L Incubatietijd 21 days Methode HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen C57BL6/J mice Doseringen 60 mg/kg Toediening p.o.

Celassay:^{^[4]}

Cellijnen
Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs)
Concentraties
0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L
Incubatietijd
21 days
Methode
HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
C57BL6/J mice
Doseringen
60 mg/kg
Toediening
p.o.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Uitklappen

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.