Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate

CatalogusnummerS8455 Batch:S845501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H23BN2O6S
Moleculair gewicht 310.18 CAS-nr. 150080-09-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.88 mM)
Water 62 mg/mL (199.88 mM)
Ethanol 62 mg/mL (199.88 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Talabostat (Val-boroPro, PT-100) is een dipeptidyl peptidase-remmer met IC50-waarden van <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM en 390 nM voor respectievelijk DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP en PEP. Het heeft antineoplastische en hematopoëse-stimulerende activiteiten.
Doelen
DPP-4
(Cell-free assay)		 DPP-8
(Cell-free assay)		 DPP-9
(Cell-free assay)		 DPP-2
(Cell-free assay)		 PEP
(Cell-free assay)
<4 nM 4 nM 11 nM 310 nM 390 nM
In vitro

In vitro reguleert talabostat (PT-100) cytokines/chemokines opwaarts in menselijke beenmergstromacellen. Deze verbinding induceert de celdood van monocyten en macrofagen, en de inductie van pyroptose vereist caspase-1.
In vivo

Talabostat (PT-100) heeft aangetoond krachtige antitumorale effecten te produceren wanneer het oraal wordt toegediend in meerdere muistumormodellen. Val-boroPro medieert volledige tumorregressie via een nieuw mechanisme dat een snellere DC-trafficking en daaropvolgende versnelling van T-celpriming vereist. In het tumorstroma kan het FAP, uitgedrukt door reactieve fibroblasten, direct targeten. Deze verbinding stimuleert aangeboren en adaptieve immuunresponsen tegen tumoren die transcriptie-opregulatie van cytokines en chemokines omvatten. Van Val-boroPro is bekend dat het de transcriptie-opregulatie van verschillende cytokines, waaronder IL-1β, IL-6, G-CSF en CXCL1/KC, stimuleert in zowel tumoren als tumordrainerende lymfeklieren, en de muis-serumproteïneniveaus van verschillende van deze cytokines, waaronder G-CSF en CXCL1/KC, verhoogt.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[4]
  • Cellijnen

    THP-1 macrophages

  • Concentraties

    0.1, 1, 10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    --
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 female mice

  • Doseringen

    20 µg

  • Toediening

    by gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Sellecks Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Is geciteerd door 8 Publicaties

The Selective 3-MST Inhibitor I3MT-3 Works as a Potent Caspase-1 Inhibitor [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237] PubMed: 40076859
Curcumin inhibits growth of Porphyromonas gingivalis by arrest of bacterial dipeptidyl peptidase activity [ J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040] PubMed: 38974504
A novel selective NLRP3 inhibitor shows disease-modifying potential in animal models of Parkinson's disease [ Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4] PubMed: 39074525
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621] PubMed: 36494579
The FAP α -activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1288-1304] PubMed: 35530139
The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.08.015] PubMed: None
Inactivation of the cytoprotective major vault protein by caspase-1 and -9 in epithelial cells during apoptosis: caspase-1 and -9 inactivate the major vault protein. [ J Invest Dermatol, 2019, S0022-202X(19)33499-2] PubMed: 31877317

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.