Home Metabolism PDE remmer TAK-063

alleen voor onderzoeksdoeleinden

TAK-063 PDE remmer

Cat.nr.S8459

TAK-063 (Balipodect) is een nieuwe en selectieve fosfodiesterase 10A(PDE10A)-remmer met een IC50 van 0,30 nM.
TAK-063 PDE remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 428.42

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S845901 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.11%
99.11

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 428.42 Formule

C23H17FN6O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1238697-26-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Balipodect Smiles COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (198.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PDE10A
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vivo
TAK-063 heeft een hoge hersenpenetratie bij muizen. Orale toediening van deze verbinding aan muizen verhoogde de striatale cAMP- en (cGMP)-niveaus bij 0,3 mg/kg en toont een krachtige onderdrukking van door fencyclidine (PCP) geïnduceerde hyperlocomotie bij een minimale effectieve dosis (MED) van 0,3 mg/kg. Het wordt momenteel geëvalueerd in klinische proeven voor de behandeling van schizofrenie.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02370602 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 October 2013 Phase 1
NCT01892189 Completed
Ketamine-Induced Brain Activity Changes|Psychotic-like Symptoms
Takeda
 August 2013 Phase 1
NCT01879722 Completed
Schizophrenia
Takeda
 June 2013 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.