alleen voor onderzoeksdoeleinden

IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) PDE remmer

Name: IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5836
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.nr.S5836

IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine) is een niet-specifieke remmer van phosphodiesterase (PDE) met IC50-waarden van respectievelijk 6,5±1,2, 26,3±3,9 en 31,7±5,3 μM voor PDE3, 4 en 5. Het kan de intracellulaire cAMP-spiegels verhogen en werkt ook als een adenosine (A1) receptor-antagonist.

IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) PDE remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 222.24

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PDE Inhibitoren	Rolipram Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
adipocytes, heart and brain cells	Function assay			Affinity constant for inhibition of A1 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=2μM	6279840
adipocytes, heart and brain cells	Function assay			Affinity constant for A2 receptor control of adenylate cyclase in adipocytes, heart and brain cells, Affinity constant=5μM	6279840
3T3L1	Function assay	0.25 mM	48 hrs	Stimulation of lipolysis in mouse 3T3L1 cells at 0.25 mM after 48 hrs by glycerol release assay	24597820
BL21(DE3) pLysS	Function assay			Inhibition of human His-tagged PDE3B catalytic domain expressed in Escherichia coli BL21(DE3) pLysS cells, IC50=0.242μM	26908025
Sf21	Function assay			Inhibition of human C-terminal His6-tagged PDE2A1 (215 to 900 residues) expressed in sf21 cells, IC50=4μM	26908025
BL21-CodonPlus	Function assay			Inhibition of recombinant human His6-tagged PDE5A (535 to 786 residues)/PDE6C expressed in Escherichia coli BL21-CodonPlus cells using [3H]cGMP as substrate, Ki=8.5μM	26908025
Sf9	Function assay		10 mins	Inhibition of human GST-tagged PDE4B expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using cAMP as substrate after 10 mins by PDE-Glo Phosphodiesterase Assay, IC50=28.2μM	29407965
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	222.24	Formule	C₁₀H₁₄N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	28822-58-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine			Smiles	CC(C)CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL (202.48 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.200mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.200mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3 6.5 μM PDE4 26.3 μM PDE5 31.7 μM
In vitro	IBMX redt PGE2-geïnduceerde fosforylering van AKT, geremd in cellen van EP4LysM-muizen, wat beschermt tegen cAMP-afbraak.
In vivo	IBMX vermindert de opslag van leverglycogeen bij beide muissoorten en bij hyperglycemische ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15237094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22495185/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8904489/ [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3586914/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02807415	Completed	Cystic Fibrosis	Hannover Medical School\|Heidelberg University\|University of Giessen	June 1 2016	--
NCT03652090	Completed	Cystic Fibrosis	Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France\|ABCF2	September 1 2010	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):