TAK-063

CatalogusnummerS8459 Batch:S845901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H17FN6O2

Moleculair gewicht 428.42 CAS-nr. 1238697-26-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TAK-063 (Balipodect) is een nieuwe en selectieve fosfodiesterase 10A(PDE10A)-remmer met een IC50 van 0,30 nM.
Doelen
PDE10A
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vivo TAK-063 heeft een hoge hersenpenetratie bij muizen. Orale toediening van deze verbinding aan muizen verhoogde de striatale cAMP- en (cGMP)-niveaus bij 0,3 mg/kg en toont een krachtige onderdrukking van door fencyclidine (PCP) geïnduceerde hyperlocomotie bij een minimale effectieve dosis (MED) van 0,3 mg/kg. Het wordt momenteel geëvalueerd in klinische proeven voor de behandeling van schizofrenie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    ICR mice

  • Doseringen

    0.3 mg/kg

  • Toediening

    oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25384088/

Sellecks TAK-063 Is geciteerd door 2 Publicaties

Dual PDE4/10A inhibition restores CREB1 function and enhances neuronal resilience in models of alzheimer's disease [ Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231] PubMed: 41146234
Suppression of Proliferation of Human Glioblastoma Cells by Combined Phosphodiesterase and Multidrug Resistance-Associated Protein 1 Inhibition [ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665] PubMed: 34575827

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.