Name: Cilomilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1455
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM
sf21 cells	Function assay	Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM
human peripheral blood mononuclear cells	Function assay	Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM
U937 cells	Function assay	Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	343.42	Formule	C₂₀H₂₅NO₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	153259-65-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SB-207499			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.45mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.49mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Cilomilast has been used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) for many years.
Targets/IC₅₀/Ki	LPDE4 (Cell-free assay) 100 nM HPDE4 (Cell-free assay) 120 nM
In vitro	Cilomilast veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van het cAMP-gehalte in U937-cellen. Deze verbinding veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van het cAMP-gehalte in U937-cellen. In geïsoleerde humane monocyten zijn het en (R)-rolipram even potent in het onderdrukken van LPS-geïnduceerde TNF-α-vorming met respectievelijk een -log (IC50) van 7,0 en 7,2. Zowel deze verbinding als (R)-rolipram voorkomen in bescheiden mate fMLP-geïnduceerde degranulatie van humane neutrofielen. Het en (R)-rolipram zijn even potent in het onderdrukken van neutrofielactivatie met respectievelijk een -log (IC50) van 7,1 en 6,4. Deze chemische stof vermindert significant de expressie van TNF-α in het hoornvlies en IL-1α, IL-1β en TNF-α in het bindvlies in vergelijking met de voertuigcontrole. De behandeling vermindert aanzienlijk de aanwezigheid van CD11b+ antigeenpresenterende cellen in het centrale en perifere hoornvlies, en leidt tot een verminderde conjunctivale expressie van cytokines IL-6, IL-23 en IL-17. Bovendien vermindert het de expressie van IL-17 en IL-23 in de drainerende lymfeklieren. Het vermindert TLR4-expressie, IL-8-afgifte en neutrofiele chemotactische activiteit, en verhoogt de IP-10-afgifte en lymfocytische chemotactische activiteit.
In vivo	Cilomilast remt de humane TNFα-productie met een orale ED50 van 4,9 mg/kg. In tegenstelling tot hun equipotente activiteit tegen TNFα-productie, is deze verbinding (ED50 = 2,3 mg/kg, p.o.) 10 keer minder potent dan R-rolipram (ED50 = 0,23 mg/kg, p.o.) bij het omkeren van reserpine-geïnduceerde hypothermie, een model voor antidepressieve activiteit. In tijd-koers studies onderdrukt deze chemische stof (30 mg/kg, p.o.) de TNFα-productie gedurende ten minste 10 uur. De mogelijkheid van deze verbinding om interleukine-4-productie in vivo te moduleren, wordt beoordeeld in een chronisch oxazolon-geïnduceerd contactgevoeligheidsmodel bij Balb/c-muizen. Topische toediening van deze chemische stof (1000 μg) remt intralessionele concentraties van interleukine-4. Oraal toegediend Cilomilast remt dosisafhankelijk de productie van interleukine-4, TNF-α en cysteïnylleukotriënen, evenals leukocyteninfiltratie in bronchoalveolaire lavagewijs uit de luchtwegen van ovaalalbumine-gesensibiliseerde Brown Norway-ratten .
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cilomilast PDE remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 343.42