alleen voor onderzoeksdoeleinden

Rolipram PDE Remmer

Name: Rolipram
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1430
Rating: 5 (18 reviews)

Cat.nr.: S1430

De PDE4-selectieve remmer, Rolipram, remde immunogezuiverde PDE4B- en PDE4D-activiteiten op vergelijkbare wijze, met IC50-waarden van respectievelijk ongeveer 130 nM en 240 nM; een ontstekingsremmend middel.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 275.34

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Overig PDE Inhibitoren	IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Cilomilast Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human PDE4A expressed in Sf9 cells, IC50=4 nM
human PBMC	Function assay	Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in human PBMC, IC50=0.06 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of PDE4B2 expressed in COS7 cells assessed as cAMP hydrolysis, IC50=0.105 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing G-protein coupled receptor and cyclic nucleotide gated ion channel by fluorescence assay, EC50=0.1315 μM
rat UMR106 cells	Function assay	Inhibition of PDE in rat UMR106 cells co-expressing CRE-luc assessed as PTH-induced cAMP accumulation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.6 μM
human U937 cells	Function assay	Inhibition of PDE4 in human U937 cells assessed as accumulation of [3H]adenosine by scintillation counting, IC50=0.86 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	275.34	Formule	C₁₆H₂₁NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	61413-54-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ZK-62711, SB 95952			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.300mg/ml (8.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.300mg/ml (8.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4B (Cell-free assay) 130 nM PDE4D (Cell-free assay) 240 nM
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10749688/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01215552	Terminated	Healthy Elderly Volunteers	Dart NeuroScience LLC	September 2010	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):