Name: Mardepodect (PF-2545920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2687
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.68%

99.68

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	392.45	Formule	C₂₅H₂₀N₄O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1292799-56-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.830mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM
In vitro	PF-2545920 vertoont een uitstekende potentie en selectiviteit voor PDE10A met een IC50 van 1,26 nM.
In vivo	PF-2545920, intraperitoneaal toegediend in doses van 0,3, 3 en 5 mg/kg bij mannelijke CF-1-muizen, veroorzaakt opvallende verhogingen in GluR1-fosforylatatieniveaus van respectievelijk 3-, 5,4- en 4,1-voudig. MP-10 in een concentratie van 1 μM behandelt rattenstriatale plakjes gedurende 30 min; het niveau van GluR1S845-fosforylatie op het celoppervlak is significant 2-voudig verhoogd, zonder het niveau van totale GluR1 op het celoppervlak te veranderen. MP-10, intraperitoneaal toegediend in doses van 0,3, 3 en 5 mg/kg bij mannelijke CF-1-muizen, resulteert in robuuste, statistisch significante verhogingen in CREBS133-fosforylatie van respectievelijk 3-, 4- en 2,6-voudig. MP-10, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 3 mg/kg, verhoogt zowel enkephaline- als substantie-P-mRNA-niveaus in het striatum van CF-1-muizen. MP-10, intraperitoneaal toegediend in een dosis van 0,3-1 mg/kg, vermindert vermijdingsgedrag met een significant behandelingseffect in het muis-CAR-model. Muizen behandeld met MP-10 in een dosis van 0,03 mg/kg brachten meer tijd door aan de lege dan aan de sociale kant bij de muizen; MP-10 verminderde ook dosisafhankelijk de locomotore activiteit. PDE10A, subcutaan toegediend in een dosis van 1 mg/kg, verhoogt striataal cGMP ongeveer 3 keer bij mannelijke CD-1-muizen, terwijl PDE10A, subcutaan toegediend in een dosis van 3,2 mg/kg, een maximale verhoging van striataal cGMP van ongeveer een 5-voudige toename vertoont bij mannelijke CD-1-muizen. PDE10A, intraveneus geïnjecteerd in een dosis van 0,1 mg/kg in Sprague-Dawley-ratten, vertoont een klaring van 36 ml/min/Kg; DE10A, intraveneus geïnjecteerd in een dosis van 0,3 mg/kg in Beagle-honden, vertoont een klaring van 7,2 ml/min/Kg in vivo-klaring met een matig distributievolume; DE10A, intraveneus geïnjecteerd in een dosis van 0,03 mg/kg in Cynomolgus-apen, vertoont een klaring van 13,9 ml/min/Kg in vivo-klaring met een matig distributievolume. PDE10A is actief met een ED50 van 1 mg/kg bij een significant lagere totale plasma-expositie (115 nM) in de geconditioneerde vermijdingsreactie-assay (CAR) bij Sprague-Dawley-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mardepodect (PF-2545920) PDE remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 392.45