SGI-7079

N° de catalogueS7847 Lot:S784701

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Données techniques

Formule

C26H26FN7
Poids moléculaire 455.53 N° CAS 1239875-86-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SGI-7079, un nouvel inhibiteur sélectif de l'Axl avec une IC50 de 58 nM in vitro, inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante et constitue une cible thérapeutique potentielle pour surmonter la résistance aux inhibiteurs de l'EGFR.
Cibles
Met Mer YES RET FLT3 Voir plus
In vitro SGI-7079 présente un Ki = 5,7 nM pour AXL et inhibe la phosphorylation de la tyrosine induite par le ligand Gas6 de l'AXL humain exprimé dans les cellules HEK293T (EC50 = 100 nM). Il inhibe les membres de la famille TAM MER et Tyro3 de manière similaire à AXL, et montre une inhibition puissante à faible nM de Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ et des kinases Ret. Les cellules mésenchymateuses expriment des niveaux accrus de la tyrosine kinase réceptrice Axl et montrent une tendance à une plus grande sensibilité à ce composé.
In Vivo SGI-7079 inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante, et à la dose maximale, ce composé inhibe la croissance tumorale de 67%, par rapport au contrôle. la combinaison de ce produit chimique avec l'erlotinib inverse la résistance à l'erlotinib dans les lignées mésenchymateuses exprimant Axl et dans un modèle de xénogreffe de CPNPC mésenchymateux.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HEK-293 cells

  • Concentrations

    0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L

  • Temps dincubation

    10 min

  • Méthode

    To show inhibition of Axl activation by SGI-7079, HEK-293 cells are transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and allowed to incubate in standard media + 10% FBS for 24 hours. Cells are treated with this compound for 10 minutes at the indicated concentrations. Five minutes before lysis, the cells are stimulated with Gas6-containing WI38 conditioned media.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549

  • Dosages

    10, 25, 50 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

Validation du produit par le client

C57BL/6 mice (3 per group) bearing 10-day-established ID8 tumors were treated with control vehicle, R428 or SGI-7079 for 5 days and tumor cells and tumor-infiltrating T cells were analyzed by FACS. (A) The representative FACS plots (left) and statistical results (right) of PD-1 expression on tumor-infiltrating CD4+ T cells and CD8+ T cells.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(52): 89761–89774 ]

De Selleck SGI-7079 A été cité par 4 Publications

Synergistic Inhibition of Drug Resistant KRAS Mutant Non-Small Cell Lung Cancer by Co-Targeting AXL and SRC [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)490] PubMed: 39941857
SIRT3 overexpression and epigenetic silencing of catalase regulate ROS accumulation in CLL cells activating AXL signaling axis [ Blood Cancer J, 2021, 11(5):93] PubMed: 34001853
Integrative Analysis Identifies a Novel AXL-PI3 Kinase-PD-L1 Signaling Axis Associated with Radiation Resistance in Head and Neck Cancer [ Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722] PubMed: 28476872
Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models. [ Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774] PubMed: 29163786

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