SD 0006

CatalogusnummerS6502 Batch:S650201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H20ClN5O2
Moleculair gewicht 397.86 CAS-nr. 271576-80-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (201.07 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SD0006 is een remmer van p38 kinase-alfa (p38alpha) met IC50-waarden van 0,016 μM en 0,677 μM voor p38α en p38β. Het is selectief voor p38α kinase boven 50 andere gescreende kinasen (inclusief p38γ en p38δ met bescheiden selectiviteit over p38β).
Doelen
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
0.016 μM 0.677 μM
In vitro

SD0006 is selectief voor p38α kinase boven 50 andere gescreende kinasen (inclusief p38γ en p38δ met bescheiden selectiviteit over p38β). Het onderdrukt de afgifte van ontstekingsmediatoren in cellulaire studies. SD0006 onderdrukt de expressie van meerdere pro-inflammatoire eiwitten op zowel transcriptioneel als translationeel niveau. In RASF's heeft SD0006 geen directe remmende activiteit tegen COX-1 of COX-2, maar het kon de afgifte van IL-1β-gestimuleerde PGE2 dosisafhankelijk volledig remmen met een IC50 van 96,2 nmol/l.
In vivo

In vivo is SD0006 effectief in diermodellen van chronische ontsteking en ziekte. Het is effectief in het rattenmodel van streptokokken-celwand-geïnduceerde artritis, met dramatische beschermende effecten op de integriteit van het pootgewricht en de botdichtheid. SD0006 toont ook een goede orale ontstekingsremmende werkzaamheid met een uitstekende cross-species correlatie tussen de rat, cynomolgus-aap en mens. Het verlicht zwelling en pijn in een acuut ontstekingsmodel bij knaagdieren.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19590255/

Sellecks SD 0006 Is geciteerd door 1 Publicatie

SD0006 promotes nucleus pulposus cell proliferation via the p38MAPK/HDAC4 pathway [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2020, 24(21):10966-10974] PubMed: 33215410

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.