TAK1

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8663 Takinib (EDHS-206) Takinib is een krachtige en selectieve TAK1-remmer met een IC50 van 9,5 nM, meer dan 1,5 log krachtiger dan de tweede en derde gerangschikte targets, respectievelijk IRAK4 (120 nM) en IRAK1 (390 nM). Takinib induceert apoptose.
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
Chemosphere, 2024, 368:143785
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S8868 NG25 NG25 is een nieuwe remmer van TAK1 met enzymatische IC50's van respectievelijk 149 en 21,7 nM voor TAK1 en MAP4K2.
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
E1155 HS-276 HS-276, een potente en zeer selectieve oraal biobeschikbare transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) remmer met een Ki en IC50 van respectievelijk 2,5 nM en 2,3 nM, vertoont een significante remming van TNF-gemedieerde cytokineprofielen, correlerend met een significante vermindering van artritisachtige symptomen in het collageen-geïnduceerde artritis (CIA) muismodel van inflammatoire reumatoïde artritis (RA).
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) is een steroïdaal sapogenine. Het kan de aanmaak van reactive oxygen species uitlokken en unfolded protein response (UPR) signaalroutes activeren. Deze verbinding remt krachtig NF-κB en MAPK activatie, evenals IRAK1, TAK1 en IκBα fosforylatie in LPS-gestimuleerde macrofagen.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), een natuurlijk voorkomend diterpeenharszuur afkomstig van coniferen zoals Pinus en Picea, vertoont ontstekingsremmende activiteit via onderdrukking van Src-, Syk- en TAK1-gemedieerde pathways.
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK)-remmer die de kinaseactiviteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 en p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 en MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM.