| S8663 |
Takinib (EDHS-206)
|
Takinib is een krachtige en selectieve TAK1-remmer met een IC50 van 9,5 nM, meer dan 1,5 log krachtiger dan de tweede en derde gerangschikte targets, respectievelijk IRAK4 (120 nM) en IRAK1 (390 nM). Takinib induceert apoptose.
|
-
Gut Microbes, 2024, 16(1):2402543
-
Chemosphere, 2024, 368:143785
-
Nat Commun, 2023, 14(1):143
|
|
| S8868 |
NG25
|
NG25 is een nieuwe remmer van TAK1 met enzymatische IC50's van respectievelijk 149 en 21,7 nM voor TAK1 en MAP4K2.
|
-
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
-
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
-
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
|
|
| E1155 |
HS-276
|
HS-276, een potente en zeer selectieve oraal biobeschikbare transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) remmer met een Ki en IC50 van respectievelijk 2,5 nM en 2,3 nM, vertoont een significante remming van TNF-gemedieerde cytokineprofielen, correlerend met een significante vermindering van artritisachtige symptomen in het collageen-geïnduceerde artritis (CIA) muismodel van inflammatoire reumatoïde artritis (RA).
|
|
|
| S3607 |
Sarsasapogenin
|
Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) is een steroïdaal sapogenine. Het kan de aanmaak van reactive oxygen species uitlokken en unfolded protein response (UPR) signaalroutes activeren. Deze verbinding remt krachtig NF-κB en MAPK activatie, evenals IRAK1, TAK1 en IκBα fosforylatie in LPS-gestimuleerde macrofagen.
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
|
|
| S3226 |
Dehydroabietic acid
|
Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), een natuurlijk voorkomend diterpeenharszuur afkomstig van coniferen zoals Pinus en Picea, vertoont ontstekingsremmende activiteit via onderdrukking van Src-, Syk- en TAK1-gemedieerde pathways.
|
|
|
| E2821 |
RGB-286638 free base
|
RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK)-remmer die de kinaseactiviteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 en p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 en MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM.
|
|
|